Produits naturels — définition ?
Molécules issues d’organismes vivants.
Objectifs de la recherche sur PN
Découvrir de nouveaux principes actifs et valider l’usage traditionnel.
Complémentarité médicaments et modèles moléculaires
Leur synergie optimise la découverte et le développement.
Ethnopharmacologie — rôle ?
Orienter la sélection de plantes par usage traditionnel.
Bioguidage — principe ?
Fractionnement guidé par l’activité biologique.
Criblage robotisé — but ?
Tester rapidement un grand nombre d’échantillons.
Préselection in silico — critère principal ?
PM < 500 Da, LogP entre 2,5 et 3.
Fractionnement par biosuivi — objectif ?
Isoler la molécule bioactive guidée par l’activité.
Déréplication — but ?
Identifier rapidement les composés connus.
Étapes vers l’AMM
Isolement, détermination structurale, essais pharmacologiques.
PN — deux objectifs principaux ?
Découverte (hits→leads) et validation (usage traditionnel).
Index Tanimoto — mesure ?
Originalité structurale des molécules.
HTS — signification ?
Criblage à très haut débit.
HCA — rôle ?
Analyse à haut contenu pour caractériser réponses biologiques.
HCS — objectif ?
Triage à haut débit basé sur HCA.
Drug-likeness — critère clé ?
Masse molaire < 500 Da, LogP 2,5–3.
Fractionnement guidé — étape clé ?
Test biologique pour suivre l’activité.
Déréplication physico-chimique — outils ?
UV, MS/MS, temps de rétention, bases de données.
Configuration absolue — méthode ?
Confirmation par diffraction RX.
Étapes pour AMM — séquence ?
Isolement, synthèse, essais, dossier réglementaire.
Testez vos connaissances avec un QCM de 9 questions sur Découverte et développement des produits naturels.
1. Quel ensemble de critères est utilisé pour la préselection in silico de molécules compatibles avec la drug-likeness ?
2. Dans la stratégie conventionnelle par bioguidage, quel enchaînement décrit le mieux la démarche générale de recherche ?
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