QCM : Célécoxib et inflammation — 11 questions

Questions et réponses du QCM

1. Quelle succession d’événements caractérise une réaction enzymatique complète ?

Le produit se fixe à l’enzyme, devient un substrat, puis bloque durablement le site actif
Le substrat est libéré, se fixe au produit, puis l’enzyme est consommée durant la réaction
Le substrat se fixe, est transformé en produit, puis le produit est libéré et l’enzyme régénérée
L’enzyme se transforme en substrat, qui se fixe ensuite au produit avant sa libération

Le substrat se fixe, est transformé en produit, puis le produit est libéré et l’enzyme régénérée

Explication

Une réaction enzymatique comprend la fixation du substrat au site actif, sa transformation, la libération du produit et la régénération de l’enzyme. La fixation au site actif forme un complexe, mais elle ne suffit pas à caractériser la transformation chimique.

2. Dans quel ordre se déroule généralement une réaction enzymatique ?

Libération du substrat, formation du complexe, régénération du produit, transformation
Fixation du substrat, formation du complexe, transformation, libération du produit
Transformation du substrat, fixation au site actif, formation du produit, blocage de l’enzyme
Formation du produit, fixation du substrat, libération de l’enzyme, transformation

Fixation du substrat, formation du complexe, transformation, libération du produit

Explication

Le substrat se fixe d’abord au site actif et forme un complexe enzyme-substrat, avant d’être transformé puis libéré sous forme de produit. La régénération de l’enzyme intervient après la libération du produit.

3. Quelle relation entre les enzymes Cox-1, Cox-2 et leur substrat est correcte ?

Elles utilisent l’acide arachidonique, mais orientent la synthèse vers des prostaglandines différentes
La Cox-1 utilise les prostaglandines, tandis que la Cox-2 utilise l’acide arachidonique
La Cox-2 transforme la Cox-1 en prostaglandines, tandis que la Cox-1 transforme son produit
Elles utilisent deux substrats distincts, mais produisent un même type de prostaglandines

Elles utilisent l’acide arachidonique, mais orientent la synthèse vers des prostaglandines différentes

Explication

La Cox-1 et la Cox-2 ont en commun l’acide arachidonique comme substrat, mais elles participent à deux voies de synthèse distinctes. Elles ne se distinguent donc pas par un substrat différent, mais par les prostaglandines produites.

4. Quelle distinction fonctionnelle oppose les prostaglandines de type 1 à celles de type 2 ?

Le type 1 agit sur la coagulation, tandis que le type 2 contrôle principalement la contraction musculaire
Le type 1 stimule un mucus digestif protecteur, tandis que le type 2 est associé à la fièvre et à la douleur
Le type 1 réduit la sécrétion digestive, tandis que le type 2 favorise la régénération des muqueuses
Le type 1 provoque la fièvre et la douleur, tandis que le type 2 stimule un mucus digestif protecteur

Le type 1 stimule un mucus digestif protecteur, tandis que le type 2 est associé à la fièvre et à la douleur

Explication

Les prostaglandines de type 1 contribuent à la protection des muqueuses digestives par la stimulation d’un mucus. Les prostaglandines de type 2 sont plutôt liées aux manifestations de fièvre et de douleur.

5. Quelle association entre une enzyme Cox et le type de prostaglandines produit est correcte ?

La Cox-2 produit les deux types, tandis que la Cox-1 fournit l’acide arachidonique
La Cox-1 produit des prostaglandines de type 2 et la Cox-2 des prostaglandines de type 1
La Cox-1 produit les deux types, tandis que la Cox-2 intervient dans leur dégradation
La Cox-1 produit des prostaglandines de type 1 et la Cox-2 des prostaglandines de type 2

La Cox-1 produit des prostaglandines de type 1 et la Cox-2 des prostaglandines de type 2

Explication

La Cox-1 est associée à la production des prostaglandines de type 1, tandis que la Cox-2 est associée à celle des prostaglandines de type 2. L’acide arachidonique est leur substrat commun et n’est pas fourni par la Cox-1.

6. Comment le célécoxib diminue-t-il la production des prostaglandines de type 2 ?

Il se fixe aux prostaglandines de type 2 et les convertit en prostaglandines de type 1
Il se fixe durablement au site actif de la Cox-2 et empêche l’acide arachidonique de s’y fixer
Il stimule le site actif de la Cox-2 et accélère la transformation de l’acide arachidonique
Il détruit l’acide arachidonique avant son contact avec la Cox-1 et la Cox-2

Il se fixe durablement au site actif de la Cox-2 et empêche l’acide arachidonique de s’y fixer

Explication

Le célécoxib occupe durablement le site actif de la Cox-2, ce qui empêche l’accès de l’acide arachidonique et réduit la synthèse des prostaglandines de type 2. Il n’agit donc pas en transformant directement les prostaglandines déjà produites.

7. Quel effet résulte de la diminution des prostaglandines de type 2 provoquée par le célécoxib ?

Une augmentation de la fièvre et de la douleur liée à la protection des muqueuses
Une accélération de la synthèse des prostaglandines de type 1 par inhibition de la Cox-2
Une réduction des manifestations inflammatoires, notamment de la fièvre et de la douleur
Une stimulation du mucus digestif par une production accrue de prostaglandines de type 2

Une réduction des manifestations inflammatoires, notamment de la fièvre et de la douleur

Explication

La baisse des prostaglandines de type 2 réduit les manifestations inflammatoires telles que la fièvre et la douleur. Le mucus digestif protecteur est associé aux prostaglandines de type 1, et non à une augmentation du type 2.

8. Quelle différence d’action enzymatique distingue principalement l’ibuprofène du célécoxib ?

L’ibuprofène agit sur la Cox-1, tandis que le célécoxib cible la Cox-2 et la Cox-1.
L’ibuprofène cible davantage la Cox-2, tandis que le célécoxib agit sur la Cox-1 et la Cox-2.
L’ibuprofène agit sur la Cox-1 et la Cox-2, tandis que le célécoxib cible davantage la Cox-2.
L’ibuprofène et le célécoxib diminuent l’activité de la Cox-1 et de la Cox-2 dans des proportions comparables.

L’ibuprofène agit sur la Cox-1 et la Cox-2, tandis que le célécoxib cible davantage la Cox-2.

Explication

L’ibuprofène diminue l’activité des deux isoformes, alors que le célécoxib présente une sélectivité beaucoup plus marquée pour la Cox-2. La confusion fréquente consiste à inverser cette sélectivité entre les deux médicaments.

9. Quelle concentration réduit de 50 % l’activité de la Cox-1 pour l’ibuprofène et pour le célécoxib ?

Une concentration de 18 µM pour l’ibuprofène et de 9 µM pour le célécoxib.
Une concentration de 9 µM pour chacun des deux médicaments.
Une concentration de 4,5 µM pour l’ibuprofène et de 9 µM pour le célécoxib.
Une concentration de 9 µM pour l’ibuprofène et de 18 µM pour le célécoxib.

Une concentration de 9 µM pour chacun des deux médicaments.

Explication

La concentration nécessaire pour réduire de moitié l’activité de la Cox-1 est de 9 µM pour l’ibuprofène comme pour le célécoxib. Cette similitude concerne la Cox-1, malgré leurs différences de sélectivité concernant la Cox-2.

10. Comment l’inhibition de la Cox-2 par le célécoxib produit-elle un effet anti-inflammatoire ?

Elle empêche la production de mucus protecteur dans les muqueuses digestives.
Elle réduit la production de prostaglandines impliquées dans la fièvre et la douleur.
Elle stimule la Cox-1 afin de renforcer la protection des muqueuses digestives.
Elle augmente la production de prostaglandines impliquées dans la fièvre et la douleur.

Elle réduit la production de prostaglandines impliquées dans la fièvre et la douleur.

Explication

L’inhibition de la Cox-2 diminue la production de prostaglandines responsables notamment de la fièvre et de la douleur, ce qui explique l’effet anti-inflammatoire. La protection du mucus digestif est plutôt associée aux prostaglandines produites via la Cox-1.

11. Pourquoi le célécoxib peut-il mieux préserver les muqueuses digestives que l’ibuprofène ?

Il bloque davantage la Cox-1 et diminue les prostaglandines protectrices des muqueuses.
Il empêche la formation des prostaglandines inflammatoires sans modifier les prostaglandines digestives.
Il stimule davantage la Cox-2 et augmente les prostaglandines responsables de l’inflammation.
Il épargne davantage la Cox-1 et maintient davantage les prostaglandines protectrices.

Il épargne davantage la Cox-1 et maintient davantage les prostaglandines protectrices.

Explication

Le célécoxib épargne davantage la Cox-1 que l’ibuprofène, ce qui favorise le maintien des prostaglandines de type 1 et du mucus protecteur. Bloquer davantage la Cox-1 aurait au contraire tendance à réduire cette protection digestive.

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Qu'est-ce qu'une réaction enzymatique ?

C'est la transformation d'un substrat en produit par une enzyme au site actif.

Quelle est la première étape de la réaction enzymatique ?

Le substrat se fixe au site actif de l'enzyme.

Que se forme après la fixation du substrat au site actif ?

Un complexe enzyme-substrat se forme.

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