Qu'étudie la pharmacocinétique dans l'organisme ?
Le devenir du médicament de son administration à son élimination.
Quelles sont les quatre étapes de la pharmacocinétique ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination.
Qu'est-ce que l'absorption d'un médicament ?
Le passage du médicament dans la circulation générale depuis son lieu d'administration.
Que se passe-t-il lors de l'absorption orale d'un médicament ?
Le principe actif est libéré, franchit l'épithélium digestif et la paroi capillaire, puis rejoint le sang.
Quel est le principal site d'absorption orale des médicaments ?
L'intestin grêle.
Qu'est-ce que le premier passage hépatique ?
La transformation du médicament lors de son premier passage par le foie avant la circulation systémique.
Quels sont les effets de la voie intraveineuse sur l'absorption du médicament ?
Elle ne comporte pas d'étape de résorption, permet 100 % de la dose dans la circulation générale et produit une action presque immédiate.
Quelle différence énergétique distingue diffusion passive et transport actif ?
La diffusion passive ne consomme pas d’énergie, le transport actif en consomme.
Comment la diffusion passive suit-elle le gradient de concentration ?
Elle suit le gradient de concentration naturellement.
Quels transporteurs utilise la diffusion facilitée ?
Des transporteurs membranaires spécifiques.
Comment la diffusion facilitée se comporte-t-elle face au gradient de concentration ?
Elle suit le gradient de concentration.
Quelles propriétés de saturation et compétition a la diffusion facilitée ?
Elle est saturable et peut entraîner une compétition.
Qu'est-ce que la biodisponibilité d'un médicament ?
La fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
De quoi dépend la biodisponibilité d'un médicament ?
De la voie d’administration, de la dose administrée et de la forme pharmaceutique.
Qu'est-ce que la distribution d'un médicament ?
Le processus de répartition du médicament dans tissus et organes par le sang.
Quelles sont les deux phases de la distribution du médicament ?
Une phase plasmatique de transport sanguin et une phase tissulaire de diffusion.
Quelle forme du médicament peut franchir les membranes ?
La forme libre du médicament.
Quel est le rôle de la forme liée aux protéines plasmatiques ?
Une réserve inactive qui ne peut être métabolisée ni éliminée.
Quelle est la formule du volume apparent de distribution ?
Que signifie un volume apparent de distribution élevé pour un médicament ?
Une distribution importante dans les tissus.
Qu'est-ce que la métabolisation en pharmacologie ?
L'ensemble des transformations chimiques enzymatiques produisant des métabolites avant élimination.
Quel est le but principal de la métabolisation des molécules lipophiles ?
Les rendre hydrosolubles pour favoriser leur élimination.
Quelles réactions composent la phase 1 de la métabolisation ?
L'oxydation, la réduction et l'hydrolyse.
Que caractérise les réactions de phase 2 dans la métabolisation ?
La fixation d'une molécule endogène hydrosoluble par conjugaison.
Quelle est la différence entre induction et inhibition enzymatiques sur le métabolisme médicamenteux ?
L’induction accélère le métabolisme et peut provoquer un sous-dosage, l’inhibition le ralentit et peut provoquer un surdosage.
Comment apparaît l’inhibition enzymatique et en combien de temps ?
Rapidement par blocage direct des enzymes, en moins de 24 heures.
L’inhibition enzymatique persiste-t-elle après l’arrêt du traitement ?
Non, elle ne persiste pas après l’arrêt du traitement.
Qu'est-ce que l'élimination rénale des médicaments ?
L'excrétion des médicaments par le rein.
Quels mécanismes principaux assurent l'élimination rénale ?
La filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.
Quels médicaments sont concernés par la filtration glomérulaire ?
Les médicaments hydrosolubles de faible poids moléculaire.
Quels médicaments ne sont pas filtrés glomérulairement ?
Les médicaments liés aux protéines plasmatiques.
Quelles caractéristiques définissent la sécrétion tubulaire ?
Elle est active, saturable et soumise à compétition entre médicaments.
Qu'est-ce que la clairance plasmatique totale ?
Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps.
Comment s'exprime la clairance plasmatique totale ?
En millilitres par minute (mL/min).
Qu'appelle-t-on le pic plasmatique d'un médicament ?
La concentration maximale dans le plasma après administration.
Quelle est la définition de la demi-vie d’élimination ?
Le temps pour que la concentration sanguine diminue de moitié.
Qu'est-ce que la marge thérapeutique ?
L'intervalle entre le seuil thérapeutique et le seuil toxique des concentrations plasmatiques.
Quand un médicament a-t-il une marge thérapeutique étroite ?
Lorsque son seuil toxique est très proche de son seuil thérapeutique.
Que nécessite le respect pour les médicaments à marge thérapeutique étroite ?
Le respect de la dose prescrite, une surveillance clinique et parfois un dosage plasmatique.
Que doit compenser chaque dose lors d’administrations répétées ?
La quantité de médicament éliminée par la prise précédente.
Après combien de demi-vies l’état d’équilibre des concentrations plasmatiques est-il atteint ?
Après 5 à 6 demi-vies.
Quel est le but d’une dose de charge en pharmacologie ?
Atteindre rapidement l’état d’équilibre.
Quel type de dose maintient les concentrations thérapeutiques après la dose de charge ?
La dose d’entretien.
À quoi sert la pharmacocinétique dans la définition du traitement ?
À définir la voie, la dose et le rythme d’administration.
Quels facteurs la pharmacocinétique évalue-t-elle concernant le médicament ?
L’influence de l’âge, des pathologies et des médicaments associés.
Quels sont les délais d'action des voies intramusculaire et sous-cutanée ?
La voie intramusculaire agit en 10 à 30 minutes et la voie sous-cutanée en 15 à 30 minutes.
Quelles caractéristiques partagent les voies intramusculaire et sous-cutanée ?
Elles évitent la destruction digestive et le premier passage hépatique.
Quels sont les effets de la voie percutanée sur l'action du médicament ?
Elle évite les voies digestives et hépatiques, produit une action prolongée de 24 à 72 heures et un délai d'action d'environ 1 heure.
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ?
Elle est non spécifique, non saturable et sans compétition.
Comment le transport vésiculaire fait-il traverser la membrane au médicament ?
Par des vésicules d’endocytose.
Comment l'état à jeun influence-t-il l'absorption des médicaments ?
L’absorption est généralement meilleure à jeun.
Quels médicaments sont mieux absorbés avec des aliments riches en lipides ?
Certains médicaments spécifiques.
Quel effet ont les laitages sur la biodisponibilité des cyclines ?
Ils diminuent la biodisponibilité des cyclines.
Quel effet ont les eaux riches en calcium sur la biodisponibilité des biphosphonates ?
Elles diminuent la biodisponibilité des biphosphonates.
Quel est l'effet du ralentissement de la vidange gastrique sur le médicament ?
Il retarde le passage du médicament vers l’intestin grêle.
Qu'impose la saturation des sites de fixation protéique ?
Elle augmente la fraction libre du médicament et peut provoquer un surdosage.
Que provoque la compétition sur les sites de fixation protéique entre deux médicaments ?
Une interaction médicamenteuse.
Quels médicaments sont cités comme exemples de compétition sur les sites de fixation protéique ?
La fluindione et l’acide acétylsalicylique.
Entre quelles valeurs théoriques varie le volume apparent de distribution ?
Entre 4 L et 42 L.
Pourquoi les nourrissons ont-ils un risque accru de toxicité médicamenteuse ?
À cause de l’immaturité de la barrière hémato-encéphalique facilitant le passage des médicaments.
Quel ensemble enzymatique est impliqué dans les réactions de phase 1 ?
Le cytochrome P450.
Où se trouvent les enzymes du cytochrome P450 ?
Dans le foie et la muqueuse intestinale.
Quelles sont les principales réactions de conjugaison en phase 2 ?
Glucuronoconjugaison, sulfuronoconjugaison, glycoconjugaison, acétylation, conjugaison au glutathion.
Après combien de temps l’induction enzymatique apparaît-elle généralement ?
Après quelques jours ou quelques semaines.
Combien de temps peut persister l’induction enzymatique après l’arrêt du traitement ?
Quelques semaines.
Quel médicament peut induire le métabolisme des contraceptifs hormonaux ?
Le phénobarbital.
Quel type de médicament peut inhiber le métabolisme du tacrolimus ?
Les macrolides.
Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Un précurseur inactif qui devient actif après métabolisation.
Quel est le mécanisme de la réabsorption tubulaire ?
Une diffusion passive de substances de la lumière du néphron vers le sang.
Que se passe-t-il lors d'un cycle entéro-hépatique ?
Un métabolite conjugué excrété dans la bile est hydrolysé, redonne la molécule initiale, puis est résorbé.
Quels effets le cycle entéro-hépatique a-t-il sur l'élimination et la toxicité ?
Il ralentit l'élimination, prolonge la durée d'action et peut provoquer une toxicité par accumulation.
Après combien de demi-vies survient l’élimination totale d’un médicament ?
Après 7 demi-vies.
Quelle est la demi-vie d’élimination de l’amiodarone ?
100 jours.
Quelle est la demi-vie d’élimination de l’aciclovir ?
3 heures.
Quelle est la demi-vie d’élimination de la doxycycline ?
24 heures.
Pourquoi les interactions médicamenteuses sont-elles plus dangereuses avec les médicaments à marge thérapeutique étroite ?
Parce que leur seuil toxique est proche du seuil thérapeutique.
Quelle conséquence une insuffisance rénale ou hépatique a-t-elle sur la demi-vie d’un médicament ?
Elle peut l’allonger.
Quelle adaptation impose une insuffisance rénale ou hépatique sur la posologie ?
Une adaptation de la posologie est nécessaire.
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1. Que décrit principalement la pharmacocinétique ?
2. Quelle succession correspond aux quatre étapes de la pharmacocinétique ?
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