Loi d’action de masse — définition ?
Modèle décrivant l’association/dissociation ligand-récepteur.
Constantes cinétiques (K+1, K-1) — rôle ?
Vitesse d’association et de dissociation du ligand.
KD — signification ?
Concentration de ligand pour 50% d’occupation.
Bmax — définition ?
Capacité maximale de sites de liaison.
Ki — rôle ?
Constante d’inhibition dans la compétition.
Courbe de Scatchard — utilité ?
Déterminer Bmax et KD graphiquement.
Réponse Emax — signification ?
Réponse maximale possible d’un agoniste.
Agoniste complet — définition ?
Produit la réponse maximale (Emax).
Agoniste partiel — caractéristique ?
Réduit Emax même à saturation.
Réponse quantale — nature ?
Réponse binaire, effet oui ou non.
Réponse graduelle — caractéristique ?
Effet qui varie proportionnellement à la dose.
Activité intrinsèque ⍺ — rôle ?
Capacité d’un ligand à activer un récepteur.
Antagoniste compétitif réversible — mécanisme ?
Se lie au même site que l’agoniste, réversible.
Effet d’un antagoniste compétitif — sur la courbe dose-effet ?
Décalage vers la droite, Emax inchangé.
KD — relation avec affinité ?
KD faible = forte affinité.
Courbe de Scatchard — pente ?
Pente = -1/KD.
Liaison spécifique — caractéristique ?
Saturable, forte affinité, quantifiable.
Liaison non spécifique — caractéristique ?
Non saturable, faible affinité.
Activité intrinsèque ⍺ — valeur ?
0 pour antagoniste, 1 pour agoniste complet.
Réponse quantale — exemple ?
Activation ou non d’un récepteur.
Réponse graduelle — exemple ?
Courbe dose-effet sigmoïde.
Antagoniste compétitif — surmontabilité ?
Oui, par augmentation de l’agoniste.
Testez vos connaissances avec un QCM de 11 questions sur Principes fondamentaux de la liaison ligand-récepteur.
1. Que désignent les méthodes de liaison ligand-recepteur dans l'étude pharmacologique ?
2. Selon la définition de Ronéistes, qu'est-ce que la constante de dissociation KD dans l'étude de la liaison ligand-récepteur?
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