Qu'est-ce que la relation dose-effet décrit ?
L'effet mesuré pour des doses croissantes d'une substance.
Quelle est la première étape pour établir une courbe dose-effet ?
Mesurer l'effet in vivo, ex vivo ou in vitro.
Comment exprime-t-on l'effet dans une courbe dose-effet ?
En valeur absolue ou en pourcentage de l'effet maximal.
Quelle forme a la courbe dose-réponse sur des axes linéaires ?
Elle est hyperbolique.
Quelle forme prend la courbe dose-réponse sur des coordonnées semi-logarithmiques ?
Elle devient sigmoïde.
Quels sont les objectifs de la relation dose-effet ?
Caractériser une action biologique, mesurer la puissance, comparer des principes actifs, évaluer l'influence de variables.
Que considère la théorie d’occupation des récepteurs ?
L’interaction ligand-récepteur est une réaction réversible régie par la loi d’action de masse.
Quelle est la différence entre affinité et sélectivité d’un ligand ?
L’affinité est la capacité de fixation, la sélectivité la préférence pour certains récepteurs.
En quoi consiste la méthode de saturation pour étudier les récepteurs ?
Marquer radioactivement le ligand, l’incuber avec les cellules, filtrer et mesurer la radioactivité.
Que permet de déduire la représentation de Scatchard ?
La constante de dissociation et le nombre total de récepteurs.
Que signifie une faible CI50 dans la méthode par déplacement ?
Une faible CI50 indique une meilleure affinité du ligand pour le récepteur.
Que mesurent les études de liaison sur les ligands ?
L’affinité et la sélectivité, mais pas l’activité du ligand.
Que représente la DE50 ou CE50 pour une réponse graduelle ?
La dose ou concentration produisant la moitié de la réponse maximale.
Que désigne la DE50 pour une réponse du tout ou rien ?
La dose provoquant l’effet chez 50 % des animaux étudiés.
Qu'est-ce qu'un agoniste en pharmacologie ?
Un médicament provoquant un effet comparable au médiateur naturel après liaison au récepteur.
Qu'est-ce que l'activité intrinsèque α d'un agoniste ?
La capacité d'un agoniste à activer un récepteur après liaison.
Quelle activité intrinsèqu'a un agoniste entier ?
Une activité intrinsèque α égale à 1.
Quelle activité intrinsèqu'a un agoniste partiel ?
Une activité intrinsèque comprise entre 0 et 1.
Que mesure la DE50 ou CE50 d'un agoniste ?
La puissance de l'agoniste, liée à l'effet quantifié.
Comment la puissance d'un agoniste se compare-t-elle à sa DE50 ?
Plus la DE50 est petite, plus l'agoniste est puissant.
Quelle différence existe-t-il entre puissance et efficacité d'un agoniste ?
La puissance dépend de la dose pour l'effet, l'efficacité de la réponse maximale.
Que sont les récepteurs de réserve ?
Des récepteurs non nécessaires pour obtenir l'effet maximal pharmacologique.
Qu'est-ce qu'un antagoniste en pharmacologie ?
Une substance qui bloque un récepteur sans effet propre.
Quelle différence entre antagoniste compétitif et non compétitif ?
Le compétitif se lie au même site que l'agoniste, le non compétitif à un autre site.
Qu'oppose l'antagonisme fonctionnel ?
Les effets d'agonistes sur deux récepteurs aux voies opposées.
Comment différencier antagonisme surmontable et insurmontable ?
Le surmontable décale la courbe dose-effet, l'insurmontable diminue l'effet maximal.
Quelle caractéristique distingue l'antagonisme compétitif ?
Il est réversible et surmontable par augmentation de l'agoniste.
Quelle formule exprime le rapport de dose en présence d'antagoniste ?
Quelle est la forme de la relation de Schild ?
Que signifie un pA2 élevé pour un antagoniste ?
Une affinité élevée pour le récepteur.
Comment calcule-t-on l'index thérapeutique en essais précliniques ?
Par la formule .
Que signifie un index thérapeutique élevé pour un médicament ?
Il indique une faible toxicité et une grande marge de sécurité.
Qu'est-ce que la marge thérapeutique en essais cliniques ?
La différence entre la dose efficace et la dose toxique.
Quelle est la marge thérapeutique de la digoxine ?
Elle est étroite, entre 0,5-1,5 ng/ml efficace et 3-4 ng/ml toxique.
Quelles erreurs causent la variabilité liée à la prise ?
Les erreurs de prise, de dosage et l’irrégularité des prises.
Quels facteurs modifient la concentration médicamenteuse au récepteur ?
La chronopharmacologie, la forme galénique, la méthode d’administration et le schéma thérapeutique.
Quels facteurs influencent la réponse au médicament ?
Le sexe, l’âge, la surface corporelle, les facteurs génétiques, la grossesse, l’état endocrinien, l’homéostasie et l’alimentation.
Qu'est-ce que l’hyposensibilité en pharmacologie ?
Une diminution de l’effet pharmacologique d’une même dose répétée liée aux récepteurs.
Que désigne la tolérance croisée ?
La diminution de la réponse à un médicament après exposition répétée à un autre médicament.
Qu'est-ce que l’hypersensibilité en pharmacologie ?
Une augmentation du nombre ou de la sensibilité des récepteurs pouvant provoquer un effet rebond.
Quand survient l’hypersensibilité liée à un antagoniste ?
Après l’administration d’un antagoniste et à l’arrêt du traitement.
Teste tes connaissances avec un QCM de 19 questions sur Relation dose-effet en pharmacologie.
1. Concernant l’influence du mode d’administration sur la réponse médicamenteuse, la(les)quelle(s) est(sont) exacte(s) ?
2. Concernant la théorie d’occupation des récepteurs :
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