Quel est l’objectif de la pharmacothérapie ?
Maintenir une concentration suffisante de substance active pour obtenir un effet thérapeutique tout en limitant les effets secondaires.
Que compare la pharmacocinétique à la pharmacodynamique ?
La pharmacocinétique étudie l’action de l’organisme sur le médicament, tandis que la pharmacodynamique étudie l’action du médicament sur l’organisme.
Que signifie l’acronyme ADME en pharmacocinétique ?
Absorption, distribution, métabolisme et excrétion.
Qu’est-ce que l’absorption d’un médicament ?
Le passage du site d’administration à la circulation systémique.
De quels grands types de facteurs dépend le taux d’absorption ?
De facteurs liés au site, au médicament, à la physiologie et à la situation clinique.
De quoi dépend l’état d’ionisation d’une molécule ?
Du pH du milieu et du pKa de la molécule.
Quelles barrières biologiques sont citées ?
Les membranes cellulaires, les barrières hémato-encéphalique, hémato-placentaire, intestinale, alvéolo-capillaire, cutanée et hémato-testiculaire.
Quelle barrière la bicouche lipidique oppose-t-elle au passage des médicaments, selon Kell et Oliver en 2014 ?
Une barrière très efficace.
Pourquoi un médicament liposoluble traverse-t-il plus rapidement la membrane phospholipidique ?
Sa concentration membranaire est élevée.
Quelle équation exprime la loi de Fick pour le flux net de diffusion passive ?
Quelles sont les deux voies d’absorption passive intestinale ?
Le transport paracellulaire et la diffusion à travers la membrane phospholipidique.
Pour quelle substance la plupart des aquaporines sont-elles fortement sélectives ?
L’eau.
Quelles aquaporines permettent aussi le passage de petits solutés ?
Les aquaporines 3, 7, 9 et 10.
Quelle publication de Galetin, Brouwer et Tweedie date de 2024 ?
« Membrane transporters in drug development and as determinants of precision medicine ».
Quel modèle cellulaire représente la barrière intestinale et les entérocytes ?
Les cellules Caco-2.
Quelle référence attribue le modèle Caco-2 de la barrière intestinale ?
Krajcsi, P., Drug-transporter interaction testing in drug discovery and development, 2013.
Quelle formule calcule la perméabilité apparente, exprimée en cm/s ?
Qu’est-ce que la distribution d’un médicament ?
Le transport du médicament du sang vers les tissus et compartiments de l’organisme.
Quels organes reçoivent un médicament plus rapidement que les tissus peu perfusés ?
Le cerveau, le foie et les reins.
Dans quel tissu les jonctions intercellulaires sont-elles plus permissives que dans la barrière hémato-encéphalique ?
Dans le foie.
À partir de quel pourcentage de fixation une substance est-elle fortement liée ?
Au-delà de 75 %.
Quelle forme du médicament peut atteindre une cible membranaire ou intracellulaire ?
La forme libre.
Que mesure logP, contrairement à logD ?
La répartition entre phases organique et aqueuse lorsque toutes les molécules sont neutres.
Quelles causes peuvent diminuer la concentration plasmatique après administration ?
La distribution tissulaire et l’élimination ou le métabolisme.
Qu’est-ce que la clairance d’un médicament ?
Le volume de plasma purgé du médicament par unité de temps.
Quelle formule relie CSS, le taux d’infusion X et la clairance CL ?
Comment calcule-t-on le taux d’élimination à partir de Cp et CL ?
Que mesure l’index thérapeutique d’un médicament ?
Sa marge de sécurité pharmacologique.
Comment calcule-t-on l’index thérapeutique selon les concentrations ?
Comment Rang et ses collègues définissent-ils la translocation dans *Rang & Dale’s pharmacology* (2007) ?
Le déplacement d’une molécule depuis son site d’administration vers son site d’action, de métabolisme ou d’élimination.
Quels auteurs et ouvrage sont associés à la translocation pharmacocinétique ?
Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., & Henderson, G., *Rang & Dale’s pharmacology*, 2007.
Quel est le pH indiqué après un repas dans le jéjunum ?
De 5,2 à 6,2.
Par quelle voie la nitroglycérine peut-elle être administrée ?
Par voie sublinguale.
Quel type d’agoniste la buprénorphine est-elle pour les récepteurs μ-opioïdes ?
Un agoniste partiel.
Quels sont les facteurs liés au site d’absorption ?
La surface d’absorption, la perméabilité membranaire et le débit sanguin.
Quels facteurs liés au médicament influencent son absorption ?
La lipophilie, la taille moléculaire, l’ionisation, la solubilité, la dissolution et la formulation.
Quels facteurs physiologiques influencent l’absorption ?
Le pH, la motilité gastro-intestinale, la nourriture, les sécrétions et les enzymes digestives.
Quels facteurs cliniques influencent l’absorption ?
Les interactions médicamenteuses, les pathologies gastro-intestinales, l’âge et l’état physiologique.
Quelle formule définit le pKa ?
Que limite la barrière hémato-encéphalique ?
Le passage des substances du sang vers le système nerveux central.
Quel passage la barrière hémato-placentaire contrôle-t-elle ?
Le passage des substances entre la circulation maternelle et le fœtus.
Que sépare la barrière alvéolo-capillaire ?
L’air alvéolaire du sang.
Quelle couche assure principalement la fonction de barrière cutanée ?
La couche cornée.
Quels mécanismes intracellulaires peuvent intervenir dans le passage intestinal ?
Des transporteurs d’efflux et des enzymes métabolisantes.
Quel modèle cellulaire sert à étudier les transporteurs et les barrières épithéliales ?
Les cellules MDCKII.
Quelle référence attribue l’usage des cellules MDCKII pour étudier les transporteurs ?
Krajcsi, P., Drug-transporter interaction testing in drug discovery and development, 2013.
Quels modèles cellulaires représentent les barrières vasculaires, dont la barrière hémato-encéphalique ?
Les cellules endothéliales.
Dans le calcul de , que représente et dans quelle unité s’exprime-t-il ?
La quantité de composé transférée vers le compartiment receveur par seconde, en nmol/s.
Dans le calcul de la perméabilité apparente, que représente A ?
La surface du Transwell en cm².
Quelles conséquences la liaison à l’albumine ou l’accumulation tissulaire peut-elle avoir ?
Elles peuvent modifier la fraction libre, la distribution et le risque potentiel de toxicité du médicament.
Quel ensemble de propriétés du médicament influence sa distribution ?
Ses propriétés moléculaires, physicochimiques et sa stabilité chimique.
Quel est le caractère de la fixation du médicament aux protéines plasmatiques ?
Elle est réversible et peut varier de 0 à 100 %.
Comment se définit le coefficient de partage P entre l’octanol et l’eau ?
Le rapport de la concentration dans l’octanol à celle dans l’eau.
Quelle formule exprime le coefficient de partage P ?
Quelles propriétés le cours associe-t-il à logD < 1 ?
Bonne solubilité, faible absorption, mauvaise pénétration dans le système nerveux central et clairance rénale.
Qu’indique le cours pour 1 < logD < 3 concernant l’absorption intestinale ?
Une bonne absorption intestinale.
Que dit le cours de la perméabilité pour 3 < logD < 5 ?
Elle est bonne.
Que prédit le cours pour l’absorption lorsque le logD dépasse 5 ?
Une faible absorption.
Que signifie un logP de 1 concernant la répartition entre octanol et eau ?
Dix fois plus de composé se trouve dans l’octanol que dans l’eau.
Quels tissus sont fortement vascularisés ?
Le poumon, le cerveau et le rein.
Comment la masse molaire influence-t-elle la vitesse de diffusion aqueuse ?
La vitesse diminue selon l’inverse de sa racine carrée.
Quels facteurs déterminent le taux d’absorption aqueuse selon la formule du cours ?
Qu’est-ce que la concentration plasmatique à l’équilibre, ou CSS ?
La concentration atteinte en infusion continue lorsque l’apport égale l’élimination.
Qu’est-ce que la concentration minimale effective (CME) ?
La concentration plasmatique minimale nécessaire pour produire un effet thérapeutique.
À partir de quelle concentration des effets toxiques peuvent-ils survenir ?
À partir de la concentration toxique, désignée CTOX.
Quel est l’index thérapeutique indiqué pour la digoxine ?
Environ 2–3.
De quelle espèce végétale la digoxine est-elle extraite ?
De *Digitalis lanata*.
Quel est l’index thérapeutique indiqué pour le diazépam (Valium) ?
Environ 100.
Quel facteur peut modifier le comportement d’un médicament ?
Sa vitesse d’absorption.
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1. Quel objectif décrit le mieux une pharmacothérapie au cours de toute la durée d’un traitement ?
2. Une équipe étudie d’une part comment l’organisme transforme et élimine un médicament, et d’autre part comment ce médicament modifie une fonction corporelle. Quelle distinction s’applique ?
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