Qu'étudie la pharmacocinétique concernant le médicament ?
L'effet de l'organisme sur le médicament.
Quelles sont les quatre phases du devenir du médicament après administration ?
Absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Quand un principe actif est-il utile ?
Lorsqu'il atteint sa cible.
Quelle cible est importante si elle diffère du lieu d'administration ?
La circulation sanguine.
Qu'est-ce que l'absorption d'un médicament ?
Le passage du médicament du site d'administration vers la circulation générale.
Quels sont les modes de résorption des médicaments ?
Diffusion passive, diffusion facilitée et transport actif.
Comment le pH influence-t-il l'absorption de l'aspirine ?
Un milieu acide favorise la forme non ionisée et l'absorption.
Qu'est-ce que l'effet de premier passage ?
Le métabolisme intestinal et hépatique avant l'arrivée dans la circulation générale.
Comment se définit la biodisponibilité d'un médicament ?
La quantité de principe actif atteignant la circulation générale, entre 0 et 100 %.
Qu'est-ce que le volume de distribution ?
Une quantité apparente de distribution dépendant de la fixation tissulaire.
De quoi dépend la distribution d'un médicament dans l'organisme ?
De la perfusion des organes, perméabilité membranaire, liaison aux protéines plasmatiques, composition corporelle, âge et pathologies.
Comment varie le volume de distribution avec la liposolubilité et l'âge ?
Il augmente avec la liposolubilité et l'âge.
Quel effet a une forte liaison protéique sur le volume de distribution ?
Le volume de distribution diminue.
Quelle forme d'un médicament est pharmacologiquement active ?
La forme libre.
Qu'est-ce que le métabolisme du médicament ?
La biotransformation principalement hépatique par les enzymes CYP450.
Quels sont les principaux enzymes CYP450 impliqués dans le métabolisme ?
CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 et CYP2C19.
Quel est le CYP450 le plus important dans le métabolisme ?
CYP3A4.
Qu'est-ce que la clairance en pharmacologie ?
Le volume de plasma épuré par unité de temps.
Quels types de clairance existent ?
Rénale, hépatique ou mixte.
Qu'impose une insuffisance rénale ou hépatique sur la clairance ?
Une diminution de la clairance nécessitant une adaptation posologique.
Qu'est-ce que la demi-vie d'élimination d'un médicament ?
Le temps nécessaire pour éliminer 50 % du médicament.
Quel pourcentage du médicament est éliminé après cinq demi-vies ?
97 % du médicament.
Quel pourcentage du médicament est éliminé après sept demi-vies ?
99,8 % du médicament.
Qu'est-ce que l'état d'équilibre en administration chronique ?
Une concentration stable atteinte après quatre à cinq demi-vies.
De quoi dépend la concentration à l'état d'équilibre en administration chronique ?
De la dose et de la clairance.
Qu'est-ce que l'intervalle thérapeutique ?
La zone efficace entre la concentration minimale Cmin et maximale Cmax.
Que provoquent des prises trop rapprochées en administration chronique ?
Une accumulation et une toxicité.
Que provoquent des prises trop espacées en administration chronique ?
Un sous-dosage et une inefficacité.
Que permet de déterminer la pharmacocinétique dans le traitement ?
La dose et la fréquence d'administration.
Quel autre rôle a la pharmacocinétique en clinique ?
Anticiper les interactions médicamenteuses.
Comment la pharmacocinétique aide-t-elle à personnaliser le traitement ?
En adaptant la posologie selon le patient.
Quelle est la biodisponibilité approximative du propranolol ?
Environ 25 % à cause d'un fort effet de premier passage.
Quelle différence existe-t-il entre un promédicament et un métabolite ?
Le promédicament est inactif, le métabolite peut être actif ou inactif.
Comment les inducteurs et inhibiteurs affectent-ils le métabolisme médicamenteux ?
Les inducteurs l'augmentent, les inhibiteurs le diminuent, modifiant l'effet thérapeutique.
Quelle protéine fixe principalement les médicaments acides ?
L'albumine.
Quelle protéine fixe principalement les médicaments basiques ?
L'α1-glycoprotéine.
Pourquoi les AINS exposent-ils à des interactions médicamenteuses ?
À cause de leur forte fixation protéique.
Quels facteurs influencent la variation du métabolisme ?
L’âge, le sexe, la génétique, la grossesse, les pathologies, l’alcool, le tabac, l’alimentation et les inducteurs ou inhibiteurs enzymatiques.
Par quels processus le paracétamol est-il métabolisé ?
Par glucuronidation et sulfatation.
Comment la codéine est-elle activée dans l'organisme ?
En morphine par le CYP2D6.
Comment le tramadol est-il activé ?
En métabolite actif.
Par quel enzyme le clopidogrel est-il activé ?
Par le CYP2C19.
Comment la demi-vie de la vancomycine est-elle modifiée chez l'insuffisant rénal ?
Elle est allongée.
Quelle conséquence clinique impose l'allongement de la demi-vie de la vancomycine en insuffisance rénale ?
Une adaptation posologique est nécessaire.
Quels sont les paramètres clés de la pharmacocinétique ?
La biodisponibilité F, le volume de distribution Vd, la clairance Cl, la demi-vie t1/2 et la concentration plasmatique Cp.
Teste tes connaissances avec un QCM de 21 questions sur Pharmacocinétique du médicament.
1. Que décrit principalement la pharmacocinétique après l’administration d’un médicament ?
2. Quelles sont les quatre phases regroupées sous l’acronyme ADME ?
Révisez le cours complet dans la fiche de révision de Pharmacocinétique du médicament.
Voir la fiche →Importe ton cours et l'IA génère des flashcards en 30 secondes.
Générateur de flashcards