QCM : Pharmacocinétique du médicament — 21 questions

Explication

La pharmacocinétique analyse ce que l’organisme fait subir au médicament à travers l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination. L’étude de l’effet du médicament sur l’organisme relève plutôt de la pharmacodynamie.

Explication

L’acronyme ADME désigne l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination. La diffusion et l’administration peuvent intervenir dans le devenir d’un médicament, mais elles ne correspondent pas à cet acronyme.

Explication

Un principe actif doit atteindre sa cible, notamment la circulation sanguine lorsque celle-ci ne coïncide pas avec le site d’administration. Le sang sert alors de voie d’acheminement, sans transformer nécessairement la molécule ni empêcher son métabolisme.

Explication

L’absorption est le passage du médicament depuis son site d’administration vers la circulation générale, représentée ici par le sang artériel. Le passage du sang vers les tissus correspond à la distribution.

Explication

La diffusion passive permet le passage de certaines molécules sans dépense d’énergie, tandis que le transport actif nécessite de l’énergie. L’utilisation de transporteurs caractérise plutôt la diffusion facilitée ou le transport actif, selon le mécanisme.

Explication

Pour l’aspirine, un milieu acide augmente la proportion de forme non ionisée, ce qui favorise l’absorption. Un milieu alcalin favorise au contraire la forme ionisée et réduit cette absorption.

Explication

L’effet de premier passage correspond au métabolisme subi dans l’intestin et le foie avant l’accès à la circulation générale. La distribution et l’élimination surviennent après cette arrivée dans le sang.

Explication

Le volume de distribution est une quantité apparente influencée notamment par la fixation tissulaire. Il ne correspond ni à un volume anatomique réel ni au processus de distribution lui-même.

Explication

La distribution dépend de la perfusion des organes, qui conditionne l’arrivée du médicament dans les différents tissus. Le pH gastrique et le premier passage concernent principalement l’absorption et la biodisponibilité.

Explication

La liposolubilité et certaines pathologies comme l’ascite tendent à augmenter le volume de distribution. Une forte liaison aux protéines plasmatiques tend au contraire à le diminuer.

Explication

La forme libre est celle qui peut exercer directement l’activité pharmacologique, tandis que la forme liée aux protéines plasmatiques n’est pas directement active. Une molécule stockée ou métabolisée peut avoir un comportement différent selon sa forme et son devenir.

Explication

Le métabolisme transforme chimiquement le médicament, principalement grâce aux enzymes hépatiques CYP450. La disparition du médicament de l’organisme relève plutôt de l’élimination, tandis que les deux autres propositions définissent la clairance et la demi-vie.

Explication

CYP3A4 est présenté comme le plus important des principaux enzymes CYP450 mentionnés. CYP2D6, CYP2C9 et CYP1A2 font également partie des enzymes importantes, mais ne sont pas désignés comme le principal enzyme dans cette classification.

Explication

La clairance exprime un volume de plasma épuré par unité de temps et peut être rénale, hépatique ou mixte. Le temps nécessaire pour éliminer la moitié du médicament correspond à la demi-vie, et les autres propositions concernent l’absorption ou l’exposition plasmatique.

Explication

Une insuffisance rénale ou hépatique diminue la capacité d’élimination et donc la clairance, ce qui peut imposer une adaptation posologique. Une clairance augmentée ou une élimination préservée ne correspondent pas à cette situation clinique.

Explication

La demi-vie d’élimination est le temps requis pour éliminer 50 % du médicament présent. Elle ne décrit ni l’absorption, ni un volume plasmatique, ni l’intervalle entre deux prises.

Explication

Après cinq demi-vies, 97 % du médicament est éliminé, il en reste donc environ 3 %. La moitié restante correspond à une seule demi-vie, tandis qu’environ 0,2 % reste après sept demi-vies.

Explication

Lors d’une administration chronique, l’état d’équilibre est généralement atteint après quatre à cinq demi-vies. Sept demi-vies correspondent plutôt à une élimination presque complète, et l’équilibre n’est pas obtenu dès la première prise.

Explication

À l’état d’équilibre, la concentration dépend de la dose administrée et de la clairance du médicament. Cmin et Cmax définissent l’intervalle thérapeutique, tandis que les autres paramètres influencent la pharmacocinétique sans constituer ici les deux déterminants indiqués.

Explication

L’intervalle thérapeutique est la zone de concentrations efficaces comprise entre Cmin et Cmax. Il ne désigne ni le délai d’atteinte de l’équilibre, ni une quantité éliminée, ni un écart entre doses.

Explication

Des prises trop rapprochées favorisent l’accumulation du médicament et peuvent provoquer une toxicité. La baisse des concentrations et le sous-dosage sont plutôt associés à des prises trop espacées.