Qu'étudie la pharmacocinétique dans l'organisme ?
Le devenir du médicament depuis son administration jusqu'à son élimination.
Que doit assurer un médicament pour agir efficacement ?
Être présent au site d'action assez longtemps et à une concentration optimale.
Quel rôle joue la pharmacocinétique dans le choix du médicament ?
Elle guide le choix du médicament et de ses modalités d'administration.
Quelles sont les quatre étapes du devenir d’un médicament ?
Absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Quelles voies d’administration exclut l’absorption ?
La voie intraveineuse directe.
Quelles étapes nécessitent le franchissement de membranes biologiques ?
Absorption, distribution et élimination.
Quels critères caractérisent la diffusion passive ?
Molécules <600 daltons, liposolubles, non ionisées, non liées aux protéines plasmatiques.
Quels sont les traits de la diffusion passive ?
Suit le gradient, non spécifique, non saturable, sans ATP, sans compétition.
Quelles caractéristiques définissent le transport actif ?
Utilise transporteur, spécifique, saturable, consomme ATP, peut créer compétition.
Le transport actif dépend-il du gradient de concentration ?
Non, il fonctionne indépendamment du gradient.
Quelle est la limite de poids moléculaire pour le passage par le filtre poreux rénal ?
Inférieur à 60000 daltons.
Qu'est-ce que l'absorption en pharmacologie ?
Le passage du principe actif vers la circulation sanguine.
Qu'impose l'effet de premier passage au médicament ?
La perte d'une partie du médicament avant la circulation générale.
Par quelle voie l'effet de premier passage est-il maximal ?
Par voie orale.
Quelle voie réduit l'effet de premier passage en donnant un accès direct à la veine cave supérieure ?
La voie sublinguale.
Qu'est-ce que la biodisponibilité ?
La fraction de la dose absorbée par une voie d'administration donnée.
Quelle est la plage de variation de la biodisponibilité ?
De 0 à 100 %.
Comment est déterminée la biodisponibilité d'un médicament ?
Par comparaison avec la voie intraveineuse à 100 %.
Quels obstacles un médicament oral doit-il franchir avant la circulation sanguine ?
Dégradation digestive, barrière entérocytaire, puis foie.
Qu'est-ce que la distribution d'un médicament ?
La répartition du médicament dans tissus et organes depuis le compartiment vasculaire.
Sous quelles formes un médicament existe-t-il dans le sang ?
Sous forme liée aux protéines ou libre hydrosoluble non liée.
Comment est la liaison aux protéines plasmatiques ?
Elle est rapide, réversible, spécifique, parfois saturable et compétitive.
Quelle formule donne le nombre de sites de fixation d'une protéine ?
avec n sites par molécule et P concentration molaire.
Quelle est la variation possible de la fixation aux protéines plasmatiques ?
Elle peut varier de 0 à 99,99 %.
Qu'est-ce que le volume de distribution ?
Le volume théorique où dissoudre le médicament pour égaler la concentration plasmatique.
Qu'est-ce que le métabolisme en pharmacologie ?
Le métabolisme regroupe les biotransformations enzymatiques modifiant la structure chimique du médicament.
Quels effets peuvent avoir les métabolites par rapport au médicament initial ?
Ils peuvent être inactifs, moins actifs, aussi actifs, plus actifs ou toxiques.
Quelles réactions incluent les réactions de fonctionnalisation ?
Elles incluent l’oxydation par les cytochromes P450, d’autres oxydations, les réductions et les hydrolyses.
Qu'impose l'inhibition enzymatique sur la formation du métabolite ?
Elle diminue la formation du métabolite et favorise l’accumulation du médicament substrat.
Quel effet a l'induction enzymatique sur la consommation du substrat ?
Elle augmente la quantité d’enzyme disponible et accélère la consommation du substrat.
Pourquoi les sujets déficients en CYP2D6 ne bénéficient-ils pas des effets antalgiques de la codéine ?
Parce que la codéine doit être transformée en morphine par l’enzyme CYP2D6.
Qu'est-ce que l'élimination d'un médicament ?
La disparition du médicament par métabolisme et excrétion hors de l'organisme.
Quelles sont les principales voies d'élimination des médicaments ?
Le rein, le foie, les poumons, la peau et le tube digestif.
Quelle est la formule de la clairance totale ?
.
Par où passe un médicament lors de l'excrétion biliaire ?
Du sang vers le foie, canalicules biliaires, vésicule biliaire, puis tube digestif.
Que se passe-t-il dans le tube digestif après l'excrétion biliaire ?
Le médicament est réabsorbé ou éliminé dans les selles.
Quels sont les trois processus de l’élimination rénale ?
La filtration glomérulaire, la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire.
Quels médicaments passent la filtration glomérulaire ?
Ceux non liés aux protéines et de poids moléculaire inférieur à 65000 daltons.
Quelle est la clairance maximale de filtration glomérulaire ?
120 mL/min.
Qu'est-ce que la réabsorption tubulaire dans l’élimination rénale ?
Une diffusion passive des molécules filtrées vers le sang.
De quoi dépend la réabsorption tubulaire ?
Du pH urinaire et du degré d’ionisation.
Qu'est-ce que la sécrétion tubulaire ?
Un transport actif par des transporteurs.
Quels composés sont concernés par la sécrétion tubulaire ?
Les acides et bases faibles.
Quelle formule exprime la clairance rénale ?
.
Qu'impose une insuffisance rénale si le rein élimine un médicament ?
Une réduction de la dose ou un allongement de l'intervalle entre administrations.
Quels médicaments peuvent atteindre des concentrations toxiques en insuffisance rénale ?
La gentamicine et le méthotrexate.
Quels médicaments augmentent le risque d'hyperkaliémie en cas de dysfonction rénale ?
Les sels de potassium, diurétiques épargneurs de potassium, AINS et inhibiteurs de l'enzyme de conversion.
Pourquoi les diurétiques thiazidiques sont inefficaces si le débit de filtration glomérulaire est <30 mL/min ?
Ils doivent être sécrétés par le rein pour agir sur la membrane luminale tubulaire.
Comment la gentamicine est-elle éliminée chez un patient hémodialysé ?
Elle est éliminée efficacement par hémodialyse.
Comment la vancomycine est-elle éliminée par hémodialyse classique ?
Elle n'est pas éliminée efficacement par hémodialyse classique.
Quel antibiotique est de choix pour une infection à SARM ?
La vancomycine.
Combien de temps les concentrations thérapeutiques de vancomycine persistent-elles en insuffisance rénale grave ?
Pendant 7 jours après une dose intraveineuse unique.
Quelle formule donne le volume de distribution à un instant donné ?
Quand un volume de distribution est-il considéré comme faible ?
S'il est inférieur à 20 L.
Qu'est-ce que la clairance en pharmacocinétique ?
Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps.
Quelle formule relie la clairance au coefficient d'élimination et au volume de distribution ?
Quelle autre formule permet de calculer la clairance avec la dose et l'aire sous la courbe ?
Quelle est la définition de la demi-vie d'un médicament ?
Le délai nécessaire pour que la concentration diminue de moitié.
Quelle formule exprime la demi-vie en fonction du coefficient d'élimination ?
Quelle proportion de dose est éliminée après 5 demi-vies ?
97 % de la dose est éliminée.
Quelle formule exprime la biodisponibilité absolue F ?
Que signifie une biodisponibilité orale de 20 % pour la dose orale ?
La dose orale doit être cinq fois supérieure à la dose intraveineuse.
Sur quels paramètres repose la bioéquivalence entre deux médicaments ?
Sur des valeurs identiques de SSC, Cmax et Tmax.
Quelle formule donne la dose de charge pour une concentration cible ?
Quelle formule exprime la vitesse d’une perfusion continue ?
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1. Que décrit principalement la pharmacocinétique ?
2. Pour qu’un médicament produise son effet, quelle condition pharmacocinétique doit être réunie ?
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