QCM : Pharmacocinétique fondamentale — 33 questions

Questions et réponses du QCM

1. Que décrit principalement la pharmacocinétique ?

La comparaison des symptômes provoqués par différentes maladies
Le devenir du médicament dans l’organisme et l’évolution de ses concentrations au cours du temps
La réponse immunitaire déclenchée par l’administration répétée d’un médicament
La relation entre la structure chimique du médicament et son activité sur une enzyme

Le devenir du médicament dans l’organisme et l’évolution de ses concentrations au cours du temps

Explication

La pharmacocinétique suit le médicament depuis son administration jusqu’à son élimination et décrit la variation de ses concentrations au cours du temps. L’activité moléculaire ou la réponse immunitaire relèvent d’autres domaines de la pharmacologie.

2. Pour qu’un médicament produise son effet, quelle condition pharmacocinétique doit être réunie ?

Il doit atteindre le site d’action à une concentration optimale pendant une durée suffisante
Il doit rester dans le tube digestif jusqu’à la fin de son élimination
Il doit être présent dans le plasma sans atteindre les tissus cibles
Il doit être administré à la dose la plus élevée possible dès la première prise

Il doit atteindre le site d’action à une concentration optimale pendant une durée suffisante

Explication

L’effet thérapeutique exige une présence au site d’action, à une concentration appropriée et pendant une durée suffisante. Une dose maximale ou une présence limitée au plasma ne garantit pas cette condition.

3. Quelles sont les quatre étapes générales du devenir d’un médicament dans l’organisme ?

Diffusion, ionisation, conjugaison et filtration
Administration, fixation, transformation et stimulation
Dissolution, liaison, activation et excrétion
Absorption, distribution, métabolisme et élimination

Absorption, distribution, métabolisme et élimination

Explication

Le devenir du médicament est résumé par les étapes absorption, distribution, métabolisme et élimination. Les autres séries mélangent certains mécanismes ou emploient des termes qui ne constituent pas les quatre étapes ADME.

4. Pour quelle voie d’administration l’absorption n’est-elle pas nécessaire avant l’arrivée du médicament dans le sang ?

La voie intraveineuse directe
La voie sous-cutanée
La voie orale
La voie intramusculaire

La voie intraveineuse directe

Explication

Une injection intraveineuse directe introduit le médicament dans la circulation sanguine sans étape d’absorption. Les voies orale, intramusculaire et sous-cutanée sont extravasculaires et nécessitent un passage vers le sang.

5. Quel profil correspond à une molécule qui traverse préférentiellement une membrane par diffusion passive ?

Une petite molécule liposoluble, non ionisée et non liée aux protéines plasmatiques
Une grosse molécule hydrosoluble, ionisée et fortement liée aux protéines plasmatiques
Une molécule dépendant d’un transporteur et consommant de l’ATP
Une molécule franchissant la membrane contre son gradient grâce à une pompe

Une petite molécule liposoluble, non ionisée et non liée aux protéines plasmatiques

Explication

La diffusion passive favorise les molécules de poids moléculaire inférieur à 600 daltons, liposolubles, non ionisées et non liées aux protéines plasmatiques. L’utilisation d’un transporteur, d’une pompe ou de l’ATP correspond plutôt au transport actif.

6. Quel mécanisme membranaire utilise un transporteur spécifique, consomme de l’énergie et peut être saturé ?

La dissolution digestive
Le transport actif
La filtration glomérulaire
La diffusion passive

Le transport actif

Explication

Le transport actif repose sur un transporteur, consomme l’énergie issue de l’hydrolyse de l’ATP et présente une spécificité ainsi qu’une saturation possible. La diffusion passive ne requiert ni transporteur ni ATP et suit le gradient de concentration.

7. Quelle définition correspond à l’absorption d’un médicament ?

Le passage du principe actif depuis son site d’administration vers la circulation sanguine
La sortie du principe actif hors de l’organisme par les reins ou la bile
La transformation du principe actif par les enzymes hépatiques avant son excrétion
La répartition du principe actif entre le plasma et les différents tissus

Le passage du principe actif depuis son site d’administration vers la circulation sanguine

Explication

L’absorption désigne le passage du principe actif de son site d’administration vers la circulation sanguine. La transformation, la répartition et la sortie de l’organisme correspondent respectivement au métabolisme, à la distribution et à l’élimination.

8. Quel est l’effet du premier passage sur un médicament administré par voie orale ?

Il augmente la fraction atteignant la circulation générale en évitant les transformations digestives
Il introduit directement la dose complète dans la circulation générale sans passage par les organes
Il réduit la quantité atteignant la circulation générale après un passage par les entérocytes, le foie ou les voies biliaires
Il retarde l’élimination rénale sans modifier la quantité disponible dans le sang

Il réduit la quantité atteignant la circulation générale après un passage par les entérocytes, le foie ou les voies biliaires

Explication

Le premier passage entraîne une perte d’une partie du médicament avant son arrivée dans la circulation générale, notamment lors de son passage intestinal ou hépatique. L’administration intraveineuse directe évite ce phénomène et fournit une biodisponibilité de référence.

9. Que mesure la biodisponibilité d’un médicament administré par une voie donnée ?

La proportion du médicament liée aux protéines plasmatiques après distribution
La fraction de la dose administrée qui est absorbée par cette voie, exprimée entre 0 et 100 %
La vitesse à laquelle le médicament est éliminé, exprimée en milligrammes par heure
La quantité de métabolites formée par le foie après une dose donnée

La fraction de la dose administrée qui est absorbée par cette voie, exprimée entre 0 et 100 %

Explication

La biodisponibilité correspond à la fraction de la dose administrée qui est absorbée par une voie donnée et varie de 0 à 100 %. Elle ne mesure ni l’élimination, ni la liaison protéique, ni la production de métabolites.

10. À quelle référence compare-t-on la biodisponibilité d’une voie d’administration ?

À la voie orale, considérée comme biodisponible à 100 %
À la voie intraveineuse, considérée comme biodisponible à 100 %
À la voie intramusculaire, considérée comme biodisponible à 75 %
À la voie sublinguale, considérée comme biodisponible à 50 %

À la voie intraveineuse, considérée comme biodisponible à 100 %

Explication

La voie intraveineuse sert de référence, car le médicament est directement introduit dans la circulation et sa biodisponibilité est fixée à 100 %. Les autres voies peuvent subir une absorption incomplète ou un effet de premier passage.

11. Que désigne la distribution d’un médicament dans l’organisme ?

La transformation enzymatique du médicament en composés plus hydrosolubles
Le passage du médicament du site d’administration vers le compartiment vasculaire
La disparition du médicament par excrétion urinaire ou digestive
La répartition du médicament dans les tissus et les organes depuis le compartiment vasculaire

La répartition du médicament dans les tissus et les organes depuis le compartiment vasculaire

Explication

La distribution décrit le déplacement du médicament depuis le sang vers les tissus et les organes. Le passage du site d’administration vers le sang correspond à l’absorption, et non à la distribution.

12. Quelle forme sanguine d’un médicament est à la fois diffusible et directement pharmacologiquement active ?

La forme liée aux protéines, peu diffusible dans les tissus
La forme libre, non liée aux protéines et hydrosoluble
La forme métabolisée, transformée par les enzymes hépatiques
La forme précipitée, insoluble dans le compartiment plasmatique

La forme libre, non liée aux protéines et hydrosoluble

Explication

La forme libre peut diffuser vers les tissus et produire directement l’effet pharmacologique. La forme liée aux protéines est peu diffusible et ne produit pas directement cet effet.

13. Que représente le volume de distribution d’un médicament ?

La fraction du médicament plasmatique liée aux protéines circulantes
Le volume réel de sang traversant le foie pendant une unité de temps
La quantité totale de médicament éliminée par les reins et le foie
Un volume théorique donnant la même concentration que celle mesurée dans le plasma

Un volume théorique donnant la même concentration que celle mesurée dans le plasma

Explication

Le volume de distribution est un volume théorique dans lequel la quantité présente dans l’organisme produirait la concentration observée dans le plasma. Il ne correspond donc pas nécessairement à un volume anatomique réel.

14. Quelle caractéristique distingue le métabolisme de l’excrétion d’un médicament ?

Le métabolisme modifie la structure chimique du médicament par des réactions enzymatiques
Le métabolisme fixe le médicament sur les protéines présentes dans le plasma
Le métabolisme fait sortir le médicament de l’organisme sans modifier sa structure
Le métabolisme répartit le médicament entre le plasma et les différents tissus

Le métabolisme modifie la structure chimique du médicament par des réactions enzymatiques

Explication

Le métabolisme consiste en des biotransformations enzymatiques qui modifient la structure chimique du médicament, principalement dans le foie. L’excrétion correspond à sa sortie de l’organisme et ne nécessite pas une modification structurale.

15. Quel effet un métabolite peut-il avoir par rapport au médicament initial ?

Il devient obligatoirement plus hydrosoluble sans changer son activité biologique
Il peut être inactif, moins actif, aussi actif, plus actif ou toxique
Il conserve nécessairement la même activité et le même profil de toxicité
Il perd son activité pharmacologique tout en restant identique sur le plan chimique

Il peut être inactif, moins actif, aussi actif, plus actif ou toxique

Explication

Les métabolites peuvent présenter des activités très diverses : ils peuvent être inactifs, actifs à différents niveaux ou toxiques. Leur formation ne conduit donc pas à un résultat pharmacologique unique.

16. Chez un patient prenant un médicament substrat, quelle conséquence distingue une inhibition enzymatique d’une induction enzymatique ?

L’inhibition favorise l’accumulation du substrat, tandis que l’induction accélère sa consommation
L’inhibition augmente la quantité d’enzyme, tandis que l’induction diminue sa disponibilité
L’inhibition empêche toute formation de métabolite, tandis que l’induction rend le substrat inactif
L’inhibition accélère la consommation du substrat, tandis que l’induction favorise son accumulation

L’inhibition favorise l’accumulation du substrat, tandis que l’induction accélère sa consommation

Explication

L’inhibition réduit la formation du métabolite et peut donc augmenter la concentration du médicament substrat. L’induction augmente la quantité d’enzyme disponible et accélère la transformation du substrat.

17. Comment l’élimination d’un médicament est-elle définie ?

Le passage du médicament du sang vers les tissus et les organes
La transformation enzymatique du médicament sans sortie de l’organisme
La disparition du médicament par métabolisme et par excrétion hors de l’organisme
La fixation réversible du médicament aux protéines plasmatiques

La disparition du médicament par métabolisme et par excrétion hors de l’organisme

Explication

L’élimination regroupe la disparition du médicament par deux mécanismes : le métabolisme et l’excrétion hors de l’organisme. La transformation enzymatique seule correspond au métabolisme, qui constitue une partie de l’élimination.

18. Un médicament possède une clairance hépatique de 12 L/h12\,\mathrm{L/h}, une clairance rénale de 8 L/h8\,\mathrm{L/h} et une clairance par d’autres voies de 2 L/h2\,\mathrm{L/h}. Quelle est sa clairance totale ?

20 L/h20\,\mathrm{L/h}
18 L/h18\,\mathrm{L/h}
96 L/h96\,\mathrm{L/h}
22 L/h22\,\mathrm{L/h}

$$22\,\mathrm{L/h}$$

Explication

La clairance totale est la somme des clairances hépatique, rénale et autres : CLtotale=12+8+2=22 L/hCL_{totale}=12+8+2=22\,\mathrm{L/h}. La valeur 20 L/h20\,\mathrm{L/h} omet la clairance par les autres voies.

19. Quels sont les trois processus qui composent l’élimination rénale d’un médicament ?

La diffusion tissulaire, la biotransformation hépatique et l’excrétion biliaire
La filtration glomérulaire, la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire
La dissolution digestive, l’absorption intestinale et la réabsorption colique
La liaison protéique, la distribution plasmatique et la filtration hépatique

La filtration glomérulaire, la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire

Explication

L’élimination rénale associe la filtration glomérulaire, la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire. La biotransformation hépatique et l’excrétion biliaire relèvent principalement de l’élimination hépatique, et non du processus rénal décrit ici.

20. Quel médicament est le plus susceptible d’être filtré au niveau glomérulaire ?

Un médicament non lié aux protéines dont la masse moléculaire est inférieure à 65 000 daltons
Un médicament fixé aux protéines dont la masse moléculaire est proche de 120 000 daltons
Un médicament lié aux protéines dont la filtration dépasse 120 mL/min
Un médicament fortement lié aux protéines dont la masse moléculaire dépasse 65 000 daltons

Un médicament non lié aux protéines dont la masse moléculaire est inférieure à 65 000 daltons

Explication

La filtration glomérulaire concerne les médicaments non liés aux protéines et de masse moléculaire inférieure à 65 000 daltons, avec une clairance maximale d’environ 120 mL/min. La forte liaison protéique réduit la filtration, même si la molécule est de petite taille.

21. Quel effet la réabsorption tubulaire passive exerce-t-elle sur l’élimination d’un médicament ?

Elle bloque la sécrétion en saturant les transporteurs des cellules tubulaires
Elle ralentit l’élimination en faisant repasser des molécules filtrées vers le sang
Elle accélère l’élimination en transférant activement des molécules vers l’urine
Elle augmente la filtration en libérant le médicament lié aux protéines plasmatiques

Elle ralentit l’élimination en faisant repasser des molécules filtrées vers le sang

Explication

La réabsorption tubulaire est une diffusion passive des molécules filtrées vers le sang, ce qui ralentit leur élimination. Le transfert actif vers l’urine correspond plutôt à la sécrétion tubulaire.

22. Un médicament présente une clairance de filtration de 100 mL/min, une clairance de sécrétion de 30 mL/min et une clairance de réabsorption de 20 mL/min ; quelle est sa clairance rénale ?

110 mL/min
50 mL/min
130 mL/min
90 mL/min

110 mL/min

Explication

La clairance rénale se calcule par CLreˊnale=CLFG+CLseˊcreˊtion−CLreˊabsorptionCL_{rénale} = CL_{FG} + CL_{sécrétion} - CL_{réabsorption}, soit 100+30−20=110 mL/min100 + 30 - 20 = 110\ \text{mL/min}. La réabsorption est soustraite, car elle diminue l’élimination urinaire nette.

23. Lorsqu’un médicament est principalement éliminé par le rein chez un patient insuffisant rénal, quelle adaptation thérapeutique est appropriée ?

Réduire la dose ou espacer les administrations
Maintenir la posologie sans tenir compte de la fonction rénale
Remplacer la dose par une administration locale non fractionnée
Augmenter la dose et rapprocher les administrations

Réduire la dose ou espacer les administrations

Explication

Une insuffisance rénale peut réduire l’élimination d’un médicament et justifier une diminution de la dose ou un allongement de l’intervalle entre les prises. Maintenir ou augmenter la posologie peut favoriser l’accumulation et la toxicité.

24. Quel risque est associé à l’administration d’une dose normale de gentamicine ou de méthotrexate chez un patient insuffisant rénal ?

L’apparition de concentrations toxiques persistantes
La disparition accélérée du médicament par filtration augmentée
La diminution systématique de la liaison aux protéines
L’absence d’absorption liée à une neutralisation gastrique

L’apparition de concentrations toxiques persistantes

Explication

Chez un patient insuffisant rénal, la gentamicine et le méthotrexate peuvent s’accumuler et atteindre des concentrations toxiques persistantes à dose normale. La baisse de l’élimination rénale, et non une filtration augmentée, explique ce risque.

25. Pourquoi les diurétiques thiazidiques tendent-ils à devenir inefficaces lorsque le débit de filtration glomérulaire est inférieur à 30 mL/min ?

Parce qu’ils augmentent la filtration glomérulaire au lieu d’agir sur le tubule
Parce qu’ils sont rapidement dégradés par le foie lorsque la filtration rénale diminue
Parce qu’ils nécessitent une forte liaison protéique pour franchir la membrane luminale
Parce qu’ils doivent être sécrétés par le rein pour atteindre la membrane luminale tubulaire

Parce qu’ils doivent être sécrétés par le rein pour atteindre la membrane luminale tubulaire

Explication

Les thiazidiques doivent être sécrétés par le rein pour atteindre la membrane luminale tubulaire, ce qui explique leur moindre efficacité lorsque le débit de filtration glomérulaire descend sous 30 mL/min. Leur inefficacité n’est pas due à une dégradation hépatique accrue.

26. Chez un patient hémodialysé, quelle association entre antibiotique et élimination par hémodialyse classique est correcte ?

La gentamicine est efficacement éliminée, tandis que la vancomycine ne l’est pas
La vancomycine est efficacement éliminée, tandis que la gentamicine ne l’est pas
Aucun des deux antibiotiques n’est éliminé par hémodialyse classique
Les deux antibiotiques sont éliminés avec une efficacité comparable

La gentamicine est efficacement éliminée, tandis que la vancomycine ne l’est pas

Explication

La gentamicine est efficacement éliminée par hémodialyse, contrairement à la vancomycine dans le cadre de l’hémodialyse classique. Confondre leur dialysabilité conduit à une adaptation erronée des traitements chez le patient dialysé.

27. Un médicament a une quantité corporelle At=600 mgA_t = 600\ \text{mg} et une concentration plasmatique Ct=20 mg/LC_t = 20\ \text{mg/L} ; quel est son volume de distribution à cet instant ?

0,033 L
30 L
580 L
12 000 L

30 L

Explication

Le volume de distribution se calcule par Vd=AtCtV_d = \frac{A_t}{C_t}, donc Vd=60020=30 LV_d = \frac{600}{20} = 30\ \text{L}. Il s’agit d’un volume théorique reliant la quantité présente dans l’organisme à la concentration mesurée.

28. Que représente la clairance d’un médicament ?

Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps
La durée pendant laquelle l’effet pharmacologique reste perceptible
La quantité totale de médicament stockée dans les tissus à un instant donné
Le délai nécessaire pour réduire de moitié la concentration plasmatique

Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps

Explication

La clairance exprime un volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps. Le volume théorique de distribution décrit la répartition apparente, tandis que la demi-vie concerne la diminution de concentration.

29. Un médicament a une constante d’élimination ke=0,2 h−1k_e = 0{,}2\ \text{h}^{-1} et un volume de distribution Vd=10 LV_d = 10\ \text{L} ; quelle est sa clairance ?

10,2 L/h
2 L/h
50 L/h
0,02 L/h

2 L/h

Explication

La clairance vérifie CL=ke×VdCL = k_e \times V_d, donc CL=0,2×10=2 L/hCL = 0{,}2 \times 10 = 2\ \text{L/h}. La demi-vie ne se calcule pas en additionnant la constante d’élimination et le volume de distribution.

30. Un médicament possède une constante d’élimination ke=0,25 h−1k_e = 0{,}25\ \text{h}^{-1} ; quelle est approximativement sa demi-vie ?

8 heures
0,36 heure
4 heures
2,77 heures

2,77 heures

Explication

La demi-vie se calcule par t1/2=ln⁡2ket_{1/2} = \frac{\ln 2}{k_e}, soit environ 0,6930,25=2,77 heures\frac{0{,}693}{0{,}25} = 2{,}77\ \text{heures}. La valeur 4 heures4\ \text{heures} correspondrait à l’inverse de la constante, et non à la demi-vie.

31. Quelle expression permet de calculer la biodisponibilité absolue en comparant une administration extravasculaire à une administration intraveineuse ?

F=SSCiv×DoseevSSCev×DoseivF = \frac{SSC_{iv} \times Dose_{ev}}{SSC_{ev} \times Dose_{iv}}
F=SSCev+DoseivSSCiv+DoseevF = \frac{SSC_{ev} + Dose_{iv}}{SSC_{iv} + Dose_{ev}}
F=SSCev×DoseivSSCiv×DoseevF = \frac{SSC_{ev} \times Dose_{iv}}{SSC_{iv} \times Dose_{ev}}
F=SSCiv×DoseivSSCev×DoseevF = \frac{SSC_{iv} \times Dose_{iv}}{SSC_{ev} \times Dose_{ev}}

$$F = \frac{SSC_{ev} \times Dose_{iv}}{SSC_{iv} \times Dose_{ev}}$$

Explication

La biodisponibilité absolue compare l’exposition extravasculaire à l’exposition intraveineuse en tenant compte des doses administrées, selon le rapport indiqué. L’expression inversée donnerait le rapport réciproque et ne correspondrait pas à la biodisponibilité recherchée.

32. Pour établir la bioéquivalence de deux médicaments, quelles grandeurs pharmacocinétiques doivent présenter des valeurs identiques ?

La dose administrée, la clairance et la Cmax
La clairance, le volume de distribution et la SSC
La Tmax, la demi-vie et le volume de distribution
La SSC, la Cmax et la Tmax

La SSC, la Cmax et la Tmax

Explication

La bioéquivalence repose sur l’identité des valeurs de SSC, de Cmax et de Tmax entre les deux médicaments. La Cmax désigne une concentration maximale, tandis que la Tmax correspond au temps nécessaire pour l’atteindre.

33. Un patient doit atteindre immédiatement une concentration cible de 8 mg/L8\ \mathrm{mg/L} dans un compartiment dont le volume de distribution est de 25 L25\ \mathrm{L}. Quelle dose de charge faut-il administrer selon la relation donnée ?

200 mg200\ \mathrm{mg}
3,125 mg3{,}125\ \mathrm{mg}
33 mg33\ \mathrm{mg}
17 mg17\ \mathrm{mg}

$$200\ \mathrm{mg}$$

Explication

La dose de charge se calcule avec D∗=Cpss×VdD^* = C_{pss} \times V_d, donc D∗=8×25=200 mgD^* = 8 \times 25 = 200\ \mathrm{mg}. Diviser la concentration par le volume ne fournit pas une dose et conduit à une valeur sans unité appropriée.

Révisez avec les flashcards

Mémorisez les réponses avec 65 flashcards sur Pharmacocinétique fondamentale.

Qu'étudie la pharmacocinétique dans l'organisme ?

Le devenir du médicament depuis son administration jusqu'à son élimination.

Que doit assurer un médicament pour agir efficacement ?

Être présent au site d'action assez longtemps et à une concentration optimale.

Quel rôle joue la pharmacocinétique dans le choix du médicament ?

Elle guide le choix du médicament et de ses modalités d'administration.

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