Que comprend l’étude de la pharmacologie chez l’être humain ?
Le devenir, les effets et l’usage des médicaments.
Qu’étudie la pharmacocinétique dans l’organisme ?
Le devenir des molécules.
Qu’étudie la pharmacodynamie après l’administration de principes actifs ?
Les effets pharmacologiques induits.
Quelles fonctions physiologiques un médicament peut-il modifier, et par quelles actions ?
Il peut les restaurer, les corriger ou les modifier par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.
Quel type de médicament illustre la finalité préventive ?
Les vaccins.
Quels effets pharmacologiques ont respectivement la 5-fluorocytosine et le 5-fluorouracile ?
La 5-fluorocytosine est antifongique et le 5-fluorouracile est anticancéreux.
À quelle condition une spécialité pharmaceutique peut-elle être commercialisée ?
Elle doit disposer d’une autorisation de mise sur le marché.
Quelles étapes l’acronyme ADME résume-t-il en pharmacocinétique ?
Absorption, distribution, métabolisation et élimination.
Selon quel facteur la diffusion passive déplace-t-elle les principes actifs ?
Selon le gradient de concentration.
Quelle source d’énergie le transport actif utilise-t-il pour déplacer les molécules ?
L’ATP.
Qu’est-ce que l’absorption, ou résorption, d’un principe actif ?
Le passage du principe actif dans la circulation générale après libération, dissolution et franchissement de membranes biologiques.
Qu’est-ce que la biodisponibilité, notée F ?
La fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale.
Que compare la biodisponibilité relative ?
Deux formes d’un même médicament administrées par la même voie.
Quelles sont les trois répartitions possibles d’un principe actif dans le compartiment plasmatique ?
Dissolution dans l’eau plasmatique, distribution dans les éléments figurés ou liaison aux protéines plasmatiques.
Quel rôle joue la forme liée d’un principe actif dans le plasma ?
Inactive et non diffusible, elle constitue une réserve libérée progressivement et sa liaison est saturable.
Qu’est-ce que le volume de distribution d’un médicament ?
Le volume apparent théorique où se répartit la dose pour obtenir une concentration égale dans le plasma et les tissus.
Qu’est-ce que la métabolisation, ou biotransformation ?
La conversion chimique irréversible d’une espèce chimique en une autre.
Que peut devenir un médicament actif après sa biotransformation ?
Un métabolite actif ou inactif.
Pourquoi un promédicament nécessite-t-il une biotransformation ?
Pour libérer un métabolite actif.
Quel type de réactions caractérise la phase I de la métabolisation ?
Des réactions d’oxydation.
Quel effet les réactions de phase I ont-elles sur l’hydrophilie du principe actif ?
Elles augmentent son hydrophilie.
Quel peut être le statut des métabolites produits par les enzymes de biotransformation ?
Ils peuvent être actifs ou inactifs.
Quel est le principal lieu de biotransformation des médicaments ?
Le foie.
Quels mécanismes des cytochromes P450 modifient la réponse aux traitements ?
L’induction de leur synthèse ou l’inhibition de leur activité.
Quel effet l’inhibition enzymatique peut-elle avoir sur l’efficacité ou la toxicité ?
Elle peut renforcer l’efficacité ou provoquer une toxicité.
Quelle est la principale voie d’élimination des médicaments ?
L’élimination rénale.
Quels mécanismes assurent l’excrétion rénale des médicaments ?
La filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.
Comment calculer la quantité de principe actif excrétée par le rein ?
Quels sont les quatre grands types de récepteurs ciblés par les médicaments ?
Les récepteurs couplés aux protéines G, les récepteurs-canaux, les récepteurs à activité enzymatique et les récepteurs nucléaires.
Quels facteurs peuvent stimuler les canaux ioniques ?
Le voltage ou un stress mécanique.
Que mesurent les études de liaison d’un principe actif ?
Sa capacité à se lier à une cible moléculaire.
Que mesurent les études fonctionnelles d’un principe actif ?
Sa capacité à induire un effet pharmacologique.
De quoi dépend la capacité d’un principe actif à se lier à une cible ?
De l’affinité du ligand pour cette cible moléculaire.
Que révèle une faible constante de dissociation sur l’affinité ?
L’affinité du ligand pour la cible est élevée.
Que permet de distinguer l’activité intrinsèque d’un ligand lié à un récepteur ?
Les agonistes entiers, les agonistes partiels et les antagonistes.
Que mesure la concentration efficace 50 (CE50) d’un agoniste ?
La concentration qui induit 50 % de l’effet maximal.
Quelle activité intrinsèque possède un antagoniste ?
Une activité intrinsèque nulle.
Qu’est-ce que la marge thérapeutique ?
L’intervalle de concentrations associé à un bon rapport bénéfice-risque entre effet bénéfique et effet indésirable.
Quel suivi nécessite un médicament à marge thérapeutique étroite ?
Un suivi thérapeutique pharmacologique de sa concentration plasmatique ou sanguine.
À quoi sert le suivi thérapeutique des médicaments à marge étroite ?
À ajuster les doses.
Comment se calcule l’index thérapeutique ?
Que mesure l’évaluation des essais cliniques ?
L’efficacité des médicaments.
Que fait la pharmacovigilance face aux risques indésirables des médicaments ?
Elle les détecte, les évalue, les comprend et les prévient.
Qu’évalue la pharmacoéconomie à propos de l’usage d’un médicament ?
Ses conséquences médico-économiques imputables.
Que caractérise la pharmacoépidémiologie dans différentes populations ?
L’utilisation des médicaments.
Sur quelles lois reposent respectivement les médicaments allopathiques et homéopathiques ?
Les allopathiques reposent sur la loi des contraires ; les homéopathiques, sur la loi des similitudes et l’auto-guérison.
Quel exemple illustre l’origine biotechnologique d’un médicament ?
Les anticorps monoclonaux thérapeutiques.
Que désigne la dénomination commune internationale d’une spécialité pharmaceutique ?
Son principe actif.
Quelles propriétés favorisent le passage passif d’un principe actif ?
Une nature apolaire, non ionisée et liposoluble.
Comment le pH influence-t-il l’absorption des molécules ?
Il influence leur état ionisé ou non ionisé.
Quelle loi détermine le transfert passif selon un gradient à travers une surface d’échange ?
La loi de Fick.
Par quel mécanisme les molécules traversent-elles la membrane lors d’une diffusion facilitée ?
Par des protéines transmembranaires, dans le sens de leur gradient de concentration.
Quelle est la fonction des transporteurs ABC ?
Ce sont des pompes d’efflux.
Dans quels segments du tube digestif l’absorption peut-elle avoir lieu ?
Dans la bouche, l’estomac, l’intestin grêle, le rectum et le gros intestin.
Quelles caractéristiques de l’estomac limitent l’absorption des médicaments ?
Sa surface d’environ 1 m², son pH acide, son faible débit sanguin et son bref temps de contact.
Quelles caractéristiques de l’intestin grêle favorisent l’absorption ?
Sa surface de 200 à 300 m², son pH alcalin et son débit sanguin élevé d’environ 1 L/min.
À quoi la bioéquivalence est-elle essentielle ?
À la reconnaissance des médicaments génériques.
Que représente le Tmax dans la vitesse d’absorption ?
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale Cmax.
Dans quelle proportion un principe actif peut-il être lié aux protéines plasmatiques ?
De 0 à 99 %.
De quels facteurs dépend la liaison d’un principe actif aux protéines plasmatiques ?
De son affinité, de la concentration protéique, de variations physiologiques ou pathologiques et de compétitions avec des produits endogènes ou des médicaments.
Quelles barrières les médicaments peuvent-ils franchir pendant la grossesse ou l’allaitement ?
La barrière fœto-placentaire et le passage vers le lait maternel.
Quel volume apparent un médicament peut-il dépasser ?
Le volume plasmatique.
Quel est un objectif de la métabolisation dans l’organisme ?
Détoxifier l’organisme.
Quel effet la métabolisation peut-elle avoir sur l’activité d’un médicament ?
Elle peut réduire ou éliminer son activité.
Quelle superfamille représente les enzymes de phase I ?
La superfamille des cytochromes.
Quelle réaction domine la phase II de biotransformation médicamenteuse ?
La glucuroconjugaison.
Quelles réactions de biotransformation la morphine subit-elle ?
L’oxydation, la N-déméthylation et la glucuroconjugaison.
Quelles sont les deux causes possibles d’inhibition des cytochromes P450 ?
Un médicament inhibiteur ou la compétition entre deux médicaments pris simultanément.
Qu’est-ce que le polymorphisme génétique ?
La présence de plusieurs versions alléliques d’un même gène, dont un variant peut dépasser 1 % de fréquence dans la population.
Quelles voies non rénales peuvent éliminer les médicaments ?
Les voies hépatiques, biliaires, fécales, pulmonaires, sudorales, phanériennes et salivaires.
Quels principes actifs sont concernés par la filtration glomérulaire ?
Les principes actifs de faible poids moléculaire non liés aux protéines plasmatiques.
Quelles propriétés caractérisent la sécrétion tubulaire des médicaments ?
C’est un mécanisme actif et saturable pouvant donner lieu à une compétition entre principes actifs.
Comment la réabsorption tubulaire de Na+, K+ et du glucose entraîne-t-elle une réabsorption d’eau ?
Elle entraîne une réabsorption massive d’eau.
Qu’est-ce que la clairance d’une substance ?
Le volume de plasma totalement épuré de cette substance par unité de temps.
Qu’est-ce que la désensibilisation cellulaire ?
La perte de réactivité à un médiateur après une exposition prolongée.
Quelle caractéristique structurale possèdent les récepteurs couplés aux protéines G ?
Sept domaines transmembranaires.
Que permet le pore central d’un récepteur-canal après activation par un ligand ?
Le passage de certains ions.
Où se trouve l’activité enzymatique d’un récepteur à activité enzymatique ?
Dans son domaine intracellulaire.
À quoi les récepteurs nucléaires se lient-ils ?
À des ligands lipophiles.
Sur quoi peuvent porter les études in vitro ?
Sur des récepteurs purifiés, des fragments membranaires, des cellules isolées ou des organes isolés.
À quelle loi obéit la liaison réversible d’un ligand à un récepteur ?
À la loi d’action de masse.
De quels deux facteurs dépend la sélectivité d’un ligand ?
De son affinité préférentielle pour un récepteur et de sa concentration.
À quoi la sélectivité d’un ligand pour une cible moléculaire est-elle relative ?
À la cible moléculaire considérée.
Quels sont les deux types de réponse pharmacologique ?
Une réponse quantitative et une réponse qualitative.
Comment une réponse qualitative est-elle décrite en pharmacologie ?
Selon une loi du tout ou rien, comme un succès ou un échec.
Comment quantifie-t-on l’efficacité d’un agoniste ?
Par son effet maximal.
Sur quel site se fixe un antagoniste compétitif par rapport à l’agoniste ?
Sur le même site de liaison.
Comment un antagoniste non compétitif réduit-il l’occupation des récepteurs par l’agoniste ?
Il provoque une modification conformationnelle du récepteur.
Quelle propriété caractérise la liaison du principe actif aux protéines plasmatiques ?
Elle est saturable.
Quelles sont les missions de l’addictovigilance ?
Détecter, évaluer et surveiller le potentiel addictif des médicaments et des substances illicites.
Quels médicaments sont des médicaments organiques de petite taille ?
Le paracétamol, l’aspirine et l’ataluren.
Quelle dose définit la DL50 chez un groupe expérimental ?
La dose qui entraîne la mort de 50 % des animaux.
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1. Quel domaine étudie le devenir et les effets des médicaments chez l’être humain ainsi que leur usage ?
2. Une équipe suit la concentration d’une molécule dans l’organisme, puis mesure les effets produits par son administration : quelles disciplines correspondent à ces deux démarches, dans cet ordre ?
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