QCM : Pharmacologie et pharmacocinétique (42 questions)

Explication

La pharmacologie porte sur le devenir et les effets des médicaments chez l’être humain, ainsi que sur leur usage. La pharmacodynamie concerne les effets, la pharmacoéconomie les conséquences économiques et la pharmacocinétique le devenir des molécules.

Explication

La pharmacocinétique étudie le devenir des molécules dans l’organisme, tandis que la pharmacodynamie examine les effets pharmacologiques induits. Inverser ces démarches confond devenir et effets; la pharmacovigilance porte sur les risques indésirables et les essais cliniques évaluent l’efficacité.

Explication

La définition inclut l’usage chez l’être humain ou l’animal pour modifier les fonctions physiologiques par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. La restriction à l’être humain, à l’action pharmacologique ou à la guérison seule réduit indûment cette définition.

Explication

Les produits de contraste iodés servent au diagnostic, les vaccins à la prévention, les antalgiques au traitement symptomatique et les antibiotiques à la guérison d’une infection. Intervertir contraste et vaccin confond diagnostic et prévention; intervertir antalgique et antibiotique confond soulagement et traitement curatif.

Explication

Une parenté chimique ne garantit pas un même effet pharmacologique : la 5-fluorocytosine est un antifongique et le 5-fluorouracile un anticancéreux. Les attribuer aux indications inverses intervertit leurs effets, tandis que leur attribuer une même classe néglige la distinction pharmacologique.

Explication

Une spécialité pharmaceutique est préparée à l’avance, possède un conditionnement et une dénomination spécifiques, est fabriquée industriellement et soumise à une AMM. La préparation magistrale ne correspond pas à ce statut industriel, et l’absence d’AMM ou de conditionnement contredit ses critères.

Explication

ADME désigne l’absorption, la distribution, la métabolisation et l’élimination. AMDE inverse la distribution et la métabolisation, ADDE répète l’élimination à la place de la métabolisation, et ABME substitue la biodisponibilité à la distribution.

Explication

La diffusion passive suit le gradient de concentration, ne consomme pas d’énergie et n’est pas saturable. Le transport actif utilise de l’ATP et peut être saturable, la diffusion facilitée implique des protéines, et le passage contre le gradient inverse le sens décrit.

Explication

Le transport actif utilise une protéine transmembranaire et de l’ATP, ce qui permet notamment de déplacer une molécule contre son gradient. La diffusion passive ne nécessite pas d’énergie, la diffusion facilitée suit le gradient, et le passage intercellulaire direct ne correspond pas au mécanisme décrit.

Explication

L’absorption, ou résorption, correspond au passage du principe actif dans la circulation générale après sa libération, sa dissolution et le franchissement de membranes. La distribution concerne son déplacement dans l’organisme, l’élimination son évacuation, et la dissolution est une étape préalable.

Explication

La biodisponibilité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale : $F=80/200=0,4$, soit 40 %. Le rapport inversé donne 2,5, la différence des quantités donne 60 %, et 80 % confond la quantité reçue avec la fraction de la dose.

Explication

La biodisponibilité relative compare deux formes d’un même médicament administrées par la même voie et peut aider à déterminer un rapport de doses. La biodisponibilité absolue rapporte la fraction atteignant la circulation à la dose administrée; les deux autres réponses ne désignent pas cette comparaison.

Explication

Dans le plasma, un principe actif peut se dissoudre dans l’eau, se distribuer dans les éléments figurés du sang ou se lier aux protéines plasmatiques. La liaison protéique seule omet deux voies, l’absence de distribution sanguine exclut une voie possible et l’élimination rénale ne décrit pas une voie de répartition plasmatique.

Explication

Le volume de distribution est un volume apparent théorique dans lequel semble se répartir la dose pour que les concentrations plasmatique et tissulaire soient égales; il renseigne sur l’importance de la distribution tissulaire. Le traiter comme une mesure anatomique réelle, un volume plasmatique ou une quantité de médicament confond sa nature et sa signification.

Explication

La liaison dépend de l’affinité du principe actif, de la concentration des protéines, des variations physiologiques ou pathologiques et des compétitions avec des produits endogènes ou d’autres médicaments. Négliger l’un de ces facteurs réduit à tort les déterminants possibles de la liaison.

Explication

La métabolisation est une conversion chimique irréversible d’une espèce en une autre. Une liaison réversible, un déplacement entre compartiments ou une élimination physique ne correspondent pas à cette définition.

Explication

Un médicament actif peut être transformé en métabolite actif ou inactif, tandis qu’un promédicament est inactif et doit être biotransformé pour libérer un métabolite actif. Les réponses qui imposent un seul devenir au médicament actif ou inversent le statut du promédicament confondent ces deux cas.

Explication

L’hydroxylation est une réaction d’oxydation de phase I qui augmente l’hydrophilie du principe actif. La conjugaison correspond à une autre catégorie de transformation, la diminution d’hydrophilie inverse l’effet attendu et l’élimination n’est pas la réaction décrite.

Explication

Les enzymes de biotransformation peuvent produire des métabolites actifs ou inactifs. « Toujours actif » néglige les métabolites inactifs, « médicament inchangé » confond transformation et absence de transformation, et « toujours toxique » attribue une toxicité systématique.

Explication

Le foie est le principal lieu de biotransformation, mais celle-ci peut aussi avoir lieu dans d’autres tissus, notamment le rein, le tube digestif et le poumon. « Le rein » et « le tube digestif » sont des lieux possibles, mais non le principal ; « le poumon » confond également un lieu secondaire avec le principal.

Explication

Les interactions médicamenteuses peuvent modifier la réponse en induisant la synthèse des cytochromes P450 ou en inhibant leur activité. La filtration rénale, les récepteurs et l’absorption digestive sont d’autres mécanismes possibles de variation, mais ne décrivent pas celui visé ici.

Explication

Pour un médicament actif, l’inhibition enzymatique peut renforcer l’effet ou entraîner une toxicité, tandis que l’induction peut réduire l’efficacité ou entraîner une toxicité si le métabolite est toxique. L’inversion des effets confond les deux mécanismes ; l’exception des promédicaments ne s’applique pas ici, et l’induction peut bien être associée à la toxicité d’un métabolite toxique.

Explication

L’élimination rénale est la principale voie d’élimination des médicaments, et l’urine est la matrice de choix pour les analyses toxicologiques. La salive, les fèces et les cheveux peuvent être associés à d’autres voies ou prélèvements, mais ne constituent pas la matrice privilégiée indiquée.

Explication

L’excrétion rénale repose sur la filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire. La clairance est une mesure de l’épuration plasmatique, tandis que les voies biliaire et pulmonaire ne sont pas des processus d’excrétion rénale.

Explication

La quantité excrétée est la quantité filtrée plus la quantité sécrétée moins la quantité réabsorbée : $120+35-25=130\,\text{mg}$. Additionner la réabsorption donne $180\,\text{mg}$, soustraire la sécrétion donne $110\,\text{mg}$, et l’ignorer donne $155\,\text{mg}$.

Explication

La demi-vie est le temps nécessaire pour diviser par deux la concentration plasmatique ; elle permet de prévoir l’atteinte de l’état d’équilibre après des administrations répétées et l’élimination du médicament. Le volume de plasma épuré relève de la clairance, tandis que la concentration maximale et la filtration ne définissent pas la demi-vie.

Explication

Les quatre grandes catégories sont les récepteurs couplés aux protéines G, les récepteurs-canaux, ceux à activité enzymatique et les récepteurs nucléaires. Les canaux ioniques, les pompes et les transporteurs sont d’autres cibles possibles, mais ne remplacent pas ces catégories de récepteurs.

Explication

Un canal ionique est une glycoprotéine membranaire dotée d’une structure interne hydrophile, sélective pour certains ions et sensible notamment au voltage ou à un stress mécanique. Un transporteur assure un passage membranaire, tandis qu’une pompe utilise de l’énergie et qu’un récepteur nucléaire régule l’expression des gènes.

Explication

L’effet de substitution consiste à remplacer une substance ou un type cellulaire défaillant, comme l’insuline dans le diabète de type 1. Une interaction physico-chimique agit sans liaison à une cible, tandis que les autres mécanismes concernent les échanges ioniques ou un agent infectieux.

Explication

Une étude de liaison évalue la capacité du principe actif à se fixer à une cible moléculaire, alors qu’une étude fonctionnelle évalue sa capacité à induire un effet pharmacologique. Inverser ces rôles confond fixation et réponse.

Explication

La capacité d’un principe actif à se lier à une cible dépend de l’affinité du ligand pour cette cible. L’efficacité décrit la production d’un effet, tandis que la sélectivité compare la préférence entre cibles.

Explication

Plus la constante de dissociation Kd est faible, plus l’affinité du ligand pour la cible est élevée : le ligand à $2\,\text{nM}$ a donc la plus forte affinité. Une valeur plus élevée de Kd correspond à une affinité plus faible; l’effet pharmacologique n’est pas nécessaire pour comparer ces affinités.

Explication

L’activité intrinsèque décrit la capacité d’un ligand lié au récepteur à produire un effet et permet de distinguer ces catégories. La concentration efficace 50 mesure la puissance, l’affinité concerne la liaison et l’effet maximal quantifie l’efficacité.

Explication

La CE50 est la concentration d’agoniste qui induit 50 % de l’effet maximal ; ici, elle vaut 4 µmol/L. L’effet maximal est une intensité d’effet, tandis que l’activité intrinsèque désigne la capacité à produire un effet.

Explication

Un antagoniste n’entraîne pas d’effet pharmacologique propre et son activité intrinsèque est nulle. Une activité faible mais non nulle correspondrait à une capacité d’activation, tandis que la CE50 concerne la puissance.

Explication

La marge thérapeutique est l’intervalle de concentrations associé à un bon rapport bénéfice-risque. La DL50 est une dose entraînant la mort de 50 % des cellules, l’index thérapeutique est un ratio de doses et la concentration toxique ne décrit pas à elle seule cet intervalle.

Explication

Pour un médicament à marge thérapeutique étroite, le suivi thérapeutique de la concentration plasmatique ou sanguine permet d’ajuster les doses. La seule surveillance des symptômes ou le recours à la DL50 ne remplace pas ce suivi.

Explication

L’index thérapeutique est le ratio $IT=\frac{DL_{50}}{DE_{50}}$ ; le calcul donne $\frac{120}{15}=8$. La valeur 0,125 inverse le ratio, tandis que 135 et 105 résultent respectivement d’une addition et d’une soustraction.

Explication

L’addictovigilance détecte, évalue et surveille le potentiel addictif des médicaments et des substances illicites. La pharmacodynamie étudie les effets pharmacologiques, la pharmacovigilance porte sur les risques indésirables et la pharmacoépidémiologie caractérise les usages dans les populations.

Explication

Le paracétamol est un médicament organique de petite taille, tandis que les anticorps monoclonaux sont des médicaments protéiques de plus grande taille. Les classer comme protéique et organique inverse les catégories, et l’oligonucléotidique est une catégorie distincte des médicaments protéiques.

Explication

La forme libre diffuse dans les tissus et porte l’activité pharmacologique. La forme liée est inactive et ne diffuse pas ; la liaison aux protéines plasmatiques, elle, est saturable.

Explication

La DL50 est la dose qui entraîne la mort de 50 % des animaux d’un groupe expérimental. La DE50 désigne une dose efficace, tandis que la CE50 est une concentration efficace ; 50 % de survie ne correspond pas à la définition demandée.