Qu'étudie la pharmacodynamie ?
Les effets des molécules chimiques sur les êtres vivants.
Quelle origine peuvent avoir les molécules étudiées en pharmacodynamie ?
Naturelle ou synthétique.
Comment les effets des médicaments se produisent-ils selon la pharmacodynamie ?
Par interaction avec leur site d'action.
Quel est le rôle des antiagrégants plaquettaires ?
Ils inhibent l'agrégation plaquettaire.
Quel effet a l'inhibition de l'agrégation plaquettaire par les antiagrégants ?
Elle diminue le risque de thrombose.
Quel est le premier élément de l'enchaînement de l'action pharmacologique ?
Un agent pharmacologique.
Quelle étape suit l'accès d'un agent pharmacologique à une cible ?
La transmission de messages intracellulaires.
Quelle est la dernière étape de l'action pharmacologique ?
Une réponse cellulaire, physiologique ou comportementale.
Quelles sont les principales cibles cellulaires des médicaments ?
Les récepteurs, canaux ioniques, enzymes et transporteurs.
Quelles structures possède généralement un récepteur-enzyme ?
Une hélice transmembranaire et un domaine effecteur intracellulaire à activité kinase.
Que permet la dimérisation du récepteur après liaison du ligand ?
La phosphorylation croisée ou l'autophosphorylation des tyrosines.
Qu'est-ce qu'un récepteur-canal en termes de structure ?
Une structure formée de quatre ou cinq sous-unités constituant un canal ionique.
Quel site possède un récepteur-canal pour la fixation des ligands ?
Un site de fixation extracellulaire.
Quels ions traversent les récepteurs nicotiniques ?
Le sodium (Na+).
Quels ions traversent les récepteurs GABA-A et glycine ?
Le chlorure (Cl−).
Quels ions traversent les récepteurs 5HT3 ?
Le sodium (Na+).
Quels ions traversent les récepteurs du glutamate ?
Le sodium (Na+) et le calcium (Ca2+).
Quelles sont les caractéristiques d'un récepteur couplé aux protéines G ?
Il possède sept domaines transmembranaires et transmet le signal par une protéine G hétérotrimérique.
Que se passe-t-il après l'activation d'un récepteur couplé aux protéines G ?
Activation d'une protéine G puis d'un effecteur enzyme, canal ou transporteur.
Quelles sont les quatre grandes classes de sous-unités α des protéines G ?
Gsα, Gi/oα, Gq/11α et G12α.
Comment les modulateurs allostériques influencent-ils les récepteurs couplés ?
Ils modifient l’affinité du ligand orthostérique et/ou l’efficacité de la réponse du récepteur.
Qu'est-ce qu'un agoniste biaisé ?
Un agoniste biaisé favorise sélectivement une voie de signalisation d'un même récepteur.
Quelle voie du récepteur μ-opioïde est liée à l’analgésie ?
La voie dépendante de la protéine G.
Quelles conséquences sont associées à la voie β-arrestine du récepteur μ-opioïde ?
La dépression respiratoire, la constipation et la tolérance.
Qu'est-ce qu'un récepteur nucléaire ?
Un facteur de transcription qui régule la transcription des gènes.
Quelle enzyme est ciblée par le méthotrexate ?
La dihydrofolate réductase.
Quel est l'effet du méthotrexate sur la synthèse des bases nucléiques ?
Il perturbe la conversion de l’acide folique en tétrahydrofolate nécessaire à cette synthèse.
Sur quel type de protéine agit le furosémide (Lasilix®) ?
Un transporteur ou une pompe.
Quelle est l'action principale du furosémide dans le traitement de l'hypertension ?
Une action antihypertensive par déplétion sodée.
Comment les médicaments peuvent-ils modifier le flux ionique d’un canal ?
Ils peuvent l’inhiber ou l’augmenter, de façon complète ou partielle.
Les effets des médicaments sur les canaux ioniques sont-ils toujours réversibles ?
Non, ils peuvent être réversibles ou irréversibles.
Les médicaments agissent-ils uniquement sur les canaux cationiques ?
Non, ils agissent sur les canaux anioniques ou cationiques.
Quel délai pour un effet pharmacologique via un canal ionique ?
De l'ordre de la milliseconde.
Combien de temps pour un effet pharmacologique par liaison à un récepteur ?
Quelques secondes.
Quel est le délai d'un effet pharmacologique lié à une interaction avec le noyau ?
Quelques heures.
Quelle activité enzymatique peut avoir le domaine catalytique des récepteurs-enzymes ?
Tyrosine-kinase, tyrosine-phosphatase, sérine/thréonine-kinase ou guanylyl cyclase.
Quels facteurs influencent la réponse activée par un récepteur comme celui de l’insuline ?
Le type cellulaire, le ligand et la durée de stimulation.
Par quel récepteur les benzodiazépines exercent-elles leur action pharmacologique ?
Les récepteurs GABA-A.
Quels sont les principaux effecteurs des protéines G ?
L’adénylate cyclase, la phospholipase C, la phospholipase A2 et les canaux ioniques.
Quel effet le récepteur CB1 a-t-il sur les canaux ioniques des fibres nociceptives ?
Il inhibe les canaux calciques présynaptiques et ouvre des canaux potassiques Kir.
Quelle conséquence a l'activation du récepteur CB1 sur la libération de neurotransmetteurs ?
Elle réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs.
Comment l'activation du récepteur CB1 modifie-t-elle l'excitabilité des fibres nociceptives ?
Elle diminue l'excitabilité des fibres.
Quelle molécule est approuvée par la FDA en 2020 comme analgésique intraveineux ?
L’olicéridine (TRV130).
Dans quel pays l’olicéridine est-elle utilisée comme analgésique intraveineux ?
Aux États-Unis.
Par quelle agence l’olicéridine a-t-elle été approuvée en 2020 ?
Par la FDA.
Quels sont les ligands naturels des récepteurs nucléaires ?
Les hormones, glucocorticoïdes et vitamines comme la vitamine D.
Quels sont les ligands synthétiques des récepteurs nucléaires ?
Les fibrates et les thiazolidinediones.
Combien de régions communes possèdent les récepteurs nucléaires ?
Cinq régions communes.
Quelles fonctions sont impliquées par les régions communes des récepteurs nucléaires ?
Activation transcriptionnelle, spécificité cellulaire, liaison cofacteurs, liaison ADN, liaison ligand, dimérisation.
Quel effet est favorisé à faible concentration de glucocorticoïdes ?
La transrépression de NF-κB et AP-1.
Par rapport à quoi la transrépression est-elle favorisée à faible glucocorticoïdes ?
Par rapport à la transactivation et aux effets délétères.
Teste tes connaissances avec un QCM de 21 questions sur Principales cibles pharmacologiques.
1. Quelle discipline analyse les effets d’une molécule active sur un organisme après son interaction avec un site d’action ?
2. Pourquoi les antiagrégants plaquettaires réduisent-ils le risque de thrombose ?
Révisez le cours complet dans la fiche de révision de Principales cibles pharmacologiques.
Voir la fiche →Importe ton cours et l'IA génère des flashcards en 30 secondes.
Générateur de flashcards