La pharmacodynamie
Explication
La pharmacodynamie étudie les effets produits par une molécule après son interaction avec sa cible. La pharmacocinétique porte plutôt sur l’accès du médicament à sa cible et sur sa disposition dans l’organisme.
Ils inhibent l’agrégation des plaquettes
Explication
Ces médicaments diminuent la formation d’amas plaquettaires en inhibant l’agrégation, ce qui réduit le risque de thrombose. L’augmentation de la coagulation ou de l’adhésion plaquettaire favoriserait au contraire la formation du thrombus.
Accès à la cible, signal intracellulaire, réponse cellulaire ou de l’organisme
Explication
L’action pharmacologique commence par l’accès de l’agent à une cible, puis implique une transmission de messages intracellulaires et une réponse. L’élimination ne constitue pas l’étape intermédiaire qui transmet le signal vers cette réponse.
Récepteurs, canaux ioniques, enzymes et transporteurs
Explication
Les médicaments ciblent principalement les récepteurs, les canaux ioniques, les enzymes et les transporteurs. Les autres ensembles comprennent des structures ou des molécules biologiques qui ne constituent pas la classification principale attendue ici.
Une hélice transmembranaire et un domaine intracellulaire à activité kinase
Explication
Un récepteur-enzyme comporte généralement une hélice transmembranaire et un domaine effecteur intracellulaire doté d’une activité kinase. La liaison du ligand modifie sa conformation et active ce domaine enzymatique.
La phosphorylation croisée ou l’autophosphorylation de résidus tyrosine
Explication
Le rapprochement des domaines kinases permet la phosphorylation croisée entre sous-unités ou l’autophosphorylation par le récepteur lui-même sur des tyrosines. La liaison du ligand déclenche donc une activation enzymatique plutôt qu’une dégradation ou un déplacement extracellulaire.
Il est formé de quatre ou cinq sous-unités et possède un site extracellulaire de fixation des ligands.
Explication
Un récepteur-canal est assemblé à partir de quatre ou cinq sous-unités qui forment un canal et présentent un site extracellulaire pour les ligands. Les récepteurs à sept domaines transmembranaires correspondent plutôt aux récepteurs couplés aux protéines G.
Récepteur nicotinique — ions sodium
Explication
Les récepteurs nicotiniques sont perméables au Na+, tandis que les récepteurs GABA-A et glycine conduisent principalement le Cl− et les récepteurs 5HT3 le Na+. Les récepteurs du glutamate peuvent notamment conduire le Na+ et le Ca2+.
Sept domaines transmembranaires associés à une protéine G composée des sous-unités α, β et γ.
Explication
Un récepteur couplé aux protéines G possède sept domaines transmembranaires et transmet son signal par une protéine G hétérotrimérique αβγ. L’assemblage en quatre ou cinq sous-unités formant un pore décrit plutôt un récepteur-canal.
Fixation du ligand au récepteur, activation de la protéine G, puis activation d’un effecteur.
Explication
Le ligand se fixe d’abord au récepteur, ce qui active la protéine G, puis celle-ci agit sur un effecteur. L’effecteur peut être une enzyme, un canal ou un transporteur, mais il n’est pas le premier site de fixation du ligand.
Gsα
Explication
La sous-unité Gsα stimule l’adénylate cyclase. À l’inverse, Gi/oα l’inhibe ou module certains canaux, ce qui constitue une distinction fonctionnelle importante entre ces sous-unités.
Il peut modifier l’affinité du ligand orthostérique ou l’efficacité de la réponse du récepteur.
Explication
Un modulateur allostérique agit sur un site distinct du site orthostérique et peut modifier l’affinité du ligand ainsi que l’efficacité de la réponse. Il ne se définit donc pas par le remplacement du ligand sur son site principal.
Un ligand qui favorise sélectivement une voie de signalisation parmi celles activées par le même récepteur.
Explication
Un agoniste biaisé stabilise préférentiellement une conformation du récepteur et favorise ainsi une voie de signalisation particulière. Il ne bloque pas toutes les voies et ne produit pas une réponse indépendante des mécanismes intracellulaires.
La voie dépendante de la protéine G est liée à l’analgésie, tandis que la voie β-arrestine est liée à plusieurs effets indésirables.
Explication
Pour le récepteur μ-opioïde, la signalisation dépendante de la protéine G est associée à l’analgésie, alors que la voie β-arrestine est associée à la dépression respiratoire, à la constipation et à la tolérance. L’attribution inverse des effets constitue la confusion la plus fréquente.
Il régule la transcription de gènes en se liant à leur région promotrice
Explication
Un récepteur nucléaire est un facteur de transcription qui se lie à la région promotrice de gènes afin d’augmenter ou de réprimer leur transcription en ARN messagers. Un canal membranaire, contrairement à ce récepteur, contrôle le passage d’ions plutôt que la transcription génique.
La transrépression de NF-κB et d’AP-1
Explication
À faibles concentrations de glucocorticoïdes, la transrépression de NF-κB et d’AP-1 prédomine par rapport à la transactivation et à ses effets délétères. La transactivation massive décrit donc mal la réponse privilégiée dans cette situation.
La dihydrofolate réductase
Explication
Le méthotrexate cible la dihydrofolate réductase, ce qui perturbe la formation de tétrahydrofolate nécessaire à la synthèse des bases nucléiques. Le furosémide, et non le méthotrexate, agit sur un transporteur ou une pompe.
En provoquant une déplétion sodée par action sur un transporteur ou une pompe
Explication
Le furosémide agit sur un transporteur ou une pompe et diminue la pression artérielle par déplétion sodée. Le blocage d’une enzyme impliquée dans le métabolisme des folates correspond plutôt au mécanisme du méthotrexate.
Elle peut être complète ou partielle, réversible ou irréversible
Explication
Un médicament peut inhiber un canal ionique de manière complète ou partielle, réversible ou irréversible, qu’il s’agisse d’un canal anionique ou cationique. Une modification de la conversion d’un substrat concerne plutôt une enzyme qu’un canal ionique.
Canal ionique : millisecondes ; récepteur nucléaire : quelques heures
Explication
Les canaux ioniques produisent des effets de l’ordre de la milliseconde, tandis qu’une interaction avec le noyau entraîne un effet en quelques heures. Les récepteurs nucléaires ne produisent donc pas les effets les plus rapides.
En quelques minutes
Explication
Une activité enzymatique est mise en œuvre ou inhibée en quelques minutes selon la cinétique des effets pharmacologiques. Un délai de quelques millisecondes correspond plutôt à l’action sur un canal ionique, tandis que quelques heures correspondent à une interaction avec le noyau.
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Qu'étudie la pharmacodynamie ?
Les effets des molécules chimiques sur les êtres vivants.
Quelle origine peuvent avoir les molécules étudiées en pharmacodynamie ?
Naturelle ou synthétique.
Comment les effets des médicaments se produisent-ils selon la pharmacodynamie ?
Par interaction avec leur site d'action.
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