QCM : Principes et Classification des AINS — 14 questions

Explication

Les AINS agissent principalement en inhibant la COX, ce qui réduit la synthèse des prostaglandines impliquées dans l’inflammation, la douleur et la fièvre. Les autres propositions décrivent d’autres classes ou d’autres voies métaboliques.

Explication

L’ibuprofène est présenté comme racémique, avec une activité portée par l’énantiomère S, tandis que l’énantiomère R est inactif mais peut être converti in vivo en S. Les autres propositions sont incompatibles avec la description donnée.

Explication

Le bilan thérapeutique insiste sur une utilisation prudente, de durée limitée, avec protection gastrique si besoin. Cela reflète le compromis entre efficacité et risques digestifs, cardiovasculaires et rénaux.

Explication

La phénylbutazone, aussi appelée butazolidine, est décrite comme efficace mais exposée à un risque hématologique important, notamment leucopénie et anémie aplasique. Les autres molécules appartiennent à d’autres familles.

Explication

Les COXIBs ont été conçus pour diminuer la toxicité digestive par rapport aux AINS classiques. L’idée n’est pas de privilégier la COX-1, mais d’améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Explication

Le cours souligne surtout des effets indésirables digestifs, mais aussi rénaux, pulmonaires et cutanés, pouvant être graves. Les autres options ne correspondent pas au profil de toxicité décrit.

Explication

Le diclofénac possède deux chlore en 2 et 6, ce qui crée une gêne stérique favorable à son activité contre la COX-2. Les autres propositions ne correspondent pas à sa structure.

Explication

La mésalazine est indiquée dans les inflammations du côlon et de l’intestin, notamment la rectocolite hémorragique et la maladie de Crohn, surtout dans les formes légères à modérées. Les autres réponses ne correspondent pas à l’usage décrit.

Explication

Le méloxicam est un oxicam de deuxième génération décrit comme préférentiellement inhibiteur de COX-2, avec une toxicité digestive réduite. Les autres propositions concernent d’autres familles ou d’autres mécanismes.

Explication

Un inhibiteur non sélectif agit sur les deux isoformes COX-1 et COX-2. La sélectivité exclusive pour COX-2 correspond au profil préférentiel, pas au non sélectif.

Explication

L’indométacine est citée comme exemple d’inhibiteur réversible dépendant du temps, avec dissociation lente du complexe enzyme-médicament. L’aspirine est au contraire irréversible et l’ibuprofène est compétitif réversible.

Explication

Les COXIBs sont décrits comme ayant moins d’ulcères, mais davantage de risques cardiovasculaires. Ils se distinguent donc des AINS non sélectifs surtout par une meilleure tolérance digestive.

Explication

L’aspirine acétyle de façon covalente l’hydroxyle d’une sérine du site actif, ce qui rend l’inhibition irréversible. Les autres propositions ne décrivent pas son mécanisme principal.

Explication

Le nimésulide est présenté comme un COXIB de première génération, de type méthylsulfonamide. Le célécoxib appartient au contraire à la deuxième génération et est un arylsulfonamide.