Quelles applications biologiques utilisent les molécules radiomarquées ?
Le binding, l’autoradiographie et le dosage radio-immunologique (RIA).
Quelles applications médicales utilisent les molécules radiomarquées ?
L’imagerie TEMP/SPECT, l’imagerie TEP/PET et la radiothérapie vectorisée (RIT).
Comment s’effectue généralement le radiomarquage d’un métal ?
Par complexation métal-ligand dans une cage.
Comment s’effectue le radiomarquage d’un non-métal ?
Par une liaison covalente fondée sur le partage d’électrons.
Que mesure l’activité radioactive d’une source, notée A ?
Le nombre d’atomes radioactifs qui se désintègrent par unité de temps.
À combien de désintégrations par seconde correspond un curie (Ci) ?
À désintégrations par seconde.
Après deux demi-vies radioactives, que devient l’activité initiale ?
Elle est divisée par quatre.
Que représente la conversion radiochimique (RCC) ?
Le rapport entre l’activité du produit non isolé et l’activité totale utilisée dans la synthèse.
Qu’est-ce qui distingue le marquage isotopique du marquage non isotopique ?
Le marquage isotopique remplace un atome sans modifier le devenir biologique, tandis que le marquage non isotopique ajoute un atome radioactif et peut le modifier.
Qui met en place la radioprotection nécessaire à une radiosynthèse ?
Une Personne Compétente en Radioprotection (PCR).
Où doit-on manipuler les produits lors d’une radiosynthèse ?
Sous hotte ou en boîte à gants.
Quels radio-isotopes les cyclotrons produisent-ils notamment à partir de protons ?
, , et .
Où trouve-t-on les cyclotrons produisant des radio-isotopes ?
Dans de grands hôpitaux ou des centres d’imagerie et de recherche.
Quelle est la demi-vie du carbone 11 ?
20 minutes.
Où le cyclotron doit-il se trouver pour synthétiser le carbone 11 ?
Sur le lieu de la synthèse.
À partir de quelle source le carbone 11 est-il produit en cyclotron ?
D’une source de N₂.
Quel type de sources de méthyle sont le [11C]CH₃I et le [11C]CH₃OTf ?
Des sources électrophiles produites automatiquement.
À quelles réactions de méthylation le [¹¹C]CH₃I peut-il servir ?
Aux couplages de Stille et de Suzuki médiés par le palladium.
Quelles cibles peuvent produire du ¹⁸F par la réaction ¹⁸O(p,n)¹⁸F ?
H₂¹⁸O ou un mélange gazeux de ¹⁸O₂, Kr et ¹⁹F₂.
Dans quelle technique d’imagerie le fluor-18 est-il utilisé ?
En imagerie PET.
Quelle est la demi-vie du fluor-18 ?
110 minutes.
Quelle espèce de fluor fournit le [18F]F₂ ?
Du fluor électrophile .
Quelle espèce de fluor fournit le [18F]fluorure aqueux ?
Du fluorure nucléophile .
Sous quelles formes le [18F]fluorure nucléophile peut-il être utilisé ?
Sous forme de [18F]KF avec K222 ou de [18F]R₄NF.
Dans RCH₂X, que permet la substitution nucléophile aliphatique avec ¹⁸F ?
Elle remplace X par ¹⁸F pour former RCH₂¹⁸F.
Quels groupes X peuvent être remplacés dans RCH₂X par substitution nucléophile aliphatique ?
I, Br, OMs, OTs, ONs ou OTf.
Sur quels arènes la substitution nucléophile aromatique au ¹⁸F fonctionne-t-elle ?
Sur les arènes pauvres en électrons.
Quels arènes les sels d’iodonium permettent-ils de marquer au fluor-18 ?
Les arènes pauvres ou riches en électrons.
Sur quel dérivé le marquage par les sels d’iodonium est-il favorisé ?
Sur le dérivé du benzène.
Qu’est-ce qu’un groupe prosthétique ?
Une molécule organique non protéique maintenue dans une structure protéique par des liaisons covalentes permanentes et éventuellement faibles.
Quelles demi-vies correspondent respectivement à ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I et ¹³¹I ?
13 heures, 4 jours, 59 jours et 8 jours, respectivement.
Que remplace la substitution nucléophile aromatique de l’iode ?
Un groupe partant.
Quelle est la demi-vie du tritium ³H, ou T ?
12,3 ans.
Quelle est la source principale du tritium ?
T₂.
Quelles liaisons la tritiation catalytique hétérogène avec T₂ peut-elle réduire ?
C=C, C≡C, C=N et C=O.
Quel exemple illustre le radiomarquage métallique par complexation ?
[18Ga]-DOTA-Peg2-biotin.
Quel exemple illustre le radiomarquage covalent par un non-métal ?
[18F]-FDG.
Quels radio-isotopes sont visés dans le cours sur le radiomarquage ?
Le 11C, le 18F, le 123I et le 3H.
Que représente l’activité spécifique molaire d’une source, notée Am ?
L’activité mesurée pour une quantité de matière donnée.
Quelle est la demi-vie du carbone 14 ?
5730 ans.
Comment corrige-t-on le RCY des isotopes à courte période comme le 18F ?
En tenant compte de la décroissance radioactive pendant la synthèse.
Quel est le RCY corrigé de la radiosynthèse de [18F]fluoro-L-DOPA dans l’exemple ?
43 %.
Comment la nomenclature du radiomarquage indique-t-elle l’isotope dans un nom IUPAC ?
Elle insère l’isotope radioactif entre crochets dans le nom IUPAC.
Comment s’écrit le radiomarquage de 6-fluoro-L-DOPA avec le fluor 18 ?
[18F]6-fluoro-L-DOPA.
Comment la notation peut-elle indiquer l’isotope radioactif d’un ion ?
Elle place l’isotope dans l’espèce marquée, comme dans Na125I ou 76Br⁻.
À quoi servent les références froides lors d’une radiosynthèse suivie par radio-HPLC ?
Elles permettent de suivre le déroulement de la radiosynthèse.
Quelle référence froide est notamment nécessaire au suivi d’une radiosynthèse par radio-HPLC ?
La référence froide protégée.
Quels faisceaux les cyclotrons puissants comme Arronax utilisent-ils ?
Des faisceaux de protons, de deutons et de particules alpha.
Quels radio-isotopes les cyclotrons puissants comme Arronax produisent-ils notamment ?
, , , , , , et .
Par quel procédé les réacteurs nucléaires produisent-ils des radio-isotopes ?
Par bombardement neutronique.
Quel avantage de quantité ont les réacteurs nucléaires sur les moyens évoqués pour les cyclotrons ?
Ils produisent des radio-isotopes en plus grande quantité.
Quel avantage de coût ont les réacteurs nucléaires sur les moyens évoqués pour les cyclotrons ?
Ils produisent des radio-isotopes à plus faible coût.
En quel composé le [11C]CO₂ est-il converti lors de la production du [11C]CH₃I ?
En [11C]CH₄.
Quel réactif transforme le [11C]CH₃I en [11C]CH₃OTf ?
AgOTf, pendant 10 à 15 minutes.
Quelles méthylations permettent les sources de méthyle [¹¹C]CH₃I et [¹¹C]CH₃OTf ?
Des méthylations O et N, notamment pour produire automatiquement le raclopride.
Où et avec quelles quantités la méthode du solvant captif réalise-t-elle la réaction ?
Directement dans une boucle HPLC, avec un minimum de solvant et de réactif.
Quelles voies permettent la cyanation en radiochimie du carbone 11 ?
L’ouverture d’aziridine, l’addition conjuguée, les catalyses au palladium ou au cuivre et la SNAr.
Quelles transformations le [¹¹C]CO₂ permet-il en radiochimie ?
Une réaction de Grignard ou la formation d’un chlorure d’acide, d’un amide à haute température ou d’un isocyanate.
Quelles synthèses le [¹¹C]phosgène permet-il ?
Des urées symétriques ou dissymétriques et des isoquinoléines par débenzylation.
Quelles catalyses sont utilisées en carbonylation au carbone 11 ?
Des catalyses au Pd(0) ou au Rh(I).
Pourquoi la carbonylation au carbone 11 requiert-elle recirculation ou réacteur sous pression ?
Le gaz de carbonylation est peu soluble en milieu organique.
Quel produit obtient-on à partir d’une cible gazeuse lors de la production du ¹⁸F ?
Le [¹⁸F]F₂.
Quel produit obtient-on en solution aqueuse à partir de H₂¹⁸O lors de la production du ¹⁸F ?
Le [¹⁸F]fluorure.
Quelles activités spécifiques le fluor-18 peut-il présenter ?
De 0,35 à 2 GBq/μmol ou jusqu’à 40 000 GBq/μmol.
À quelle cause une faible activité spécifique du fluor-18 peut-elle être due ?
À la dilution isotopique.
Quel est l’état de réactivité du [18F]fluorure aqueux avant activation ?
Il est peu ou pas réactif.
Quels groupes partants sont cités pour la substitution nucléophile aromatique au ¹⁸F ?
NO₂, ammonium, triazène, halogène et diazonium.
Quel groupe partant la substitution nucléophile aromatique concertée au ¹⁸F peut-elle utiliser ?
Un groupe hydroxyle.
Qui a publié « Concerted Nucleophilic Aromatic Substitution with 19F− and 18F− » en 2016 ?
Neumann, C. N.; Hooker, J. M.; Ritter, T.
Quelles transformations la fluoration électrophile au fluor-18 permet-elle ?
La substitution électrophile aromatique et la fluoration de doubles liaisons.
À partir de quels métaux la fluoration électrophile peut-elle être réalisée ?
À partir de l’étain, du mercure ou de l’argent.
Quels groupes prosthétiques sont cités pour le marquage au fluor-18 ?
Les maléimides, le FDG, les agents d’alkylation et d’acylation, et les réactifs de chimie click, notamment les sels de trifluoroborates.
Qui a publié « [18/F]-Organotrifluoroborates as Radioprosthetic Groups for PET Imaging: From Design Principles to Preclinical Applications » ?
Perrin, D. M., en 2016.
Quels usages des radioisotopes de l’iode sont cités ?
L’imagerie SPECT et PET, la biologie, notamment le RIA et le binding, et la radiothérapie.
Quelles réactions de production de radioisotopes de l’iode sont indiquées ?
¹²⁴Xe(p,pn)¹²³I, ¹²⁴Xe(n,γ)¹²⁵I et ¹³⁰Te(n,γ)¹³¹I.
Quels groupes partants sont cités pour la radioiodation par SNAr ?
L’iode, les triazènes, les sels de diazonium et le brome.
Quels réactifs peuvent servir à la radioiodation par substitution électrophile aromatique ?
H₂O₂ en milieu acide, la chloramine-T ou l’Iodogen.
Quelle méthode de radioiodation est présentée comme la plus utilisée ?
La radioiodation électrophile utilisant un organostannane.
Quelle liaison la tritiation catalytique homogène avec le catalyseur de Wilkinson réduit-elle ?
Une double liaison C=C.
Quelle alternative à T₂ la métallation peut-elle employer, notamment avec des réactifs de Grignard ?
L’eau tritiée.
Quel réactif la réaction de Shapiro utilise-t-elle pour la tritiation ?
T₂O.
Quel agent de réduction tritié est aussi appelé superhydrure ?
Le lithium triéthylborohydrure.
Quelles applications des agents de réduction tritiés sont citées ?
La réduction de CO₂, diverses formylations, la métallation, la synthèse d’amines tritiées, la réduction de carbonyles, la synthèse et la réduction au 9-BBN tritié, la déshalogénation, la désoxygénation et la dénitration.
Quel intermédiaire forme la production automatisée de [¹¹C]COCl₂ à partir de [¹¹C]CH₄ ?
[¹¹C]CCl₄.
Comment réaliser à pression normale une formation d’amide via un adduit de CO ?
Augmenter la surface de contact entre le catalyseur et les réactifs pour activer le catalyseur.
Quel rendement radiochimique donne la radioiodation de l’iodocurcumine décrite ?
15 %.
Teste tes connaissances avec un QCM de 28 questions sur Introduction à la radiosynthèse.
1. Sur un radiochromatogramme HPLC, une équipe lit la part de l’activité totale attribuée au produit formé avant son isolement. Quelle grandeur cette lecture fournit-elle ?
2. Un centre hospitalier veut produire des radio-isotopes courants à partir d’un faisceau de protons. Quel équipement correspond à cette production ?
Révisez le cours complet dans la fiche de révision de Introduction à la radiosynthèse.
Voir la fiche →Importe ton cours et l'IA génère des flashcards en 30 secondes.
Générateur de flashcards