QCM : Introduction à la radiosynthèse (28 questions)

Explication

La RCC est le rapport entre l’activité du produit non isolé et l’activité totale utilisée, et se lit directement sur un radiochromatogramme HPLC ou radioTLC. Le RCY concerne le produit isolé, tandis que $A_m$ et $t_{1/2}$ décrivent respectivement une activité par quantité de matière et un temps de décroissance.

Explication

Les cyclotrons utilisent un faisceau de protons pour produire notamment le 18F, le 11C, le 13N et le 15O; ils se trouvent entre autres dans de grands hôpitaux et des centres d’imagerie ou de recherche. Le bombardement neutronique est associé aux réacteurs, tandis que plusieurs isotopes proposés avec le 44Sc relèvent des cyclotrons plus puissants.

Explication

Avec une demi-vie de 20 minutes, le carbone 11 se désintègre rapidement, ce qui impose un cyclotron sur le lieu de la synthèse. Un cyclotron éloigné ne permet pas de contourner cette contrainte temporelle.

Explication

Les réacteurs nucléaires produisent des radio-isotopes par bombardement neutronique, en plus grande quantité et à plus faible coût que les moyens évoqués pour les cyclotrons. Les protons, les deutons et les particules alpha sont des faisceaux de particules chargées employés par des cyclotrons.

Explication

Le radiomarquage d’un métal repose généralement sur la complexation entre le métal et un ligand, souvent organisée dans une cage. La liaison covalente correspond au mécanisme décrit pour un non-métal, tandis que la substitution et la liaison hydrogène ne caractérisent pas le principe visé ici.

Explication

La radiosynthèse exige une radioprotection adaptée mise en place par une Personne Compétente en Radioprotection, ainsi qu’une manipulation sous hotte ou en boîte à gants. La radio-HPLC sert au suivi et ne remplace pas ces mesures de sécurité.

Explication

Le fluor-18 est utilisé en imagerie PET et sa demi-vie est de 110 minutes. Les 20 minutes correspondent au carbone-11, tandis que les durées de plusieurs jours ou années concernent d’autres radionucléides.

Explication

Les molécules radiomarquées servent en biologie au binding, à l’autoradiographie et au dosage radio-immunologique, et en médecine nucléaire à l’imagerie TEMP/TEP ainsi qu’à la radiothérapie vectorisée. La microscopie optique, la radiothérapie externe et la chromatographie substituent à ces usages des techniques qui ne figurent pas dans cette liste.

Explication

Le [11C]CH₃I et le [11C]CH₃OTf sont produits automatiquement et fournissent un méthyle électrophile pour la radiosynthèse. Les qualifier de nucléophiles, de précurseurs du radionucléide ou d’agents de carbonylation confond leur fonction.

Explication

Les sels d’iodonium permettent le marquage d’arènes pauvres ou riches en électrons, avec une préférence pour le dérivé du benzène. Une préférence pour l’autre cycle ou une réactivité limitée aux arènes pauvres ne correspond pas à cette propriété.

Explication

La demi-vie de 125I est de 59 jours. L’isotope 131I a une demi-vie de 8 jours, 123I de 13 heures et 124I de 4 jours.

Explication

La cible gazeuse conduit au $[^{18}\mathrm{F}]\mathrm{F_2}$, tandis que la cible d’eau $\mathrm{H_2^{18}O}$ conduit au fluorure radioactif en solution aqueuse. Le fluorure aqueux est donc associé à la mauvaise cible dans l’erreur correspondante.

Explication

La substitution nucléophile aromatique au fluor-18 fonctionne sur des arènes pauvres en électrons. La réactivité des arènes riches ou pauvres concerne notamment le marquage par sels d’iodonium, et non cette règle de SNAr.

Explication

Le fluorure-18 nucléophile peut être utilisé sous forme de [18F]KF avec K222 ou de [18F]R₄NF. [18F]F₂ et [18F]Selectfluor relèvent de réactifs électrophiles, tandis que le sel d’iodonium est un précurseur de marquage.

Explication

À chaque demi-vie, l’activité est divisée par deux : après deux demi-vies, elle vaut donc $\frac{1}{2}\times\frac{1}{2}=\frac{1}{4}$ de sa valeur initiale. La moitié correspond à une seule demi-vie, le huitième à trois demi-vies, et les trois quarts désignent la fraction perdue.

Explication

Le [11C]CH₃I peut servir aux méthylations médiées par le palladium, notamment aux couplages de Stille et de Suzuki. Le CO₂ et le phosgène relèvent d’autres transformations, tandis que le [11C]CH₃OTf n’est pas l’unique précurseur possible.

Explication

Le $[^{18}\mathrm{F}]\mathrm{F_2}$ est la source électrophile $^{18}\mathrm{F^+}$, alors que le fluorure aqueux fournit le nucléophile $^{18}\mathrm{F^-}$. Les réponses qui attribuent ces polarités aux formes opposées inversent la distinction.

Explication

La substitution électrophile aromatique introduit l’iode sur l’arène, notamment en remplaçant un groupe organostannane. La substitution nucléophile aromatique remplace plutôt un groupe partant; les deux autres choix concernent des substitutions aliphatiques.

Explication

Le becquerel est l’unité SI de l’activité et équivaut à une désintégration par seconde. Une désintégration par minute change l’unité de temps, tandis que $37\times10^9$ désintégrations par seconde correspond à un curie.

Explication

La substitution nucléophile aliphatique remplace le groupe partant X de RCH₂X par ¹⁸F, donnant RCH₂¹⁸F. Conserver OTf ou placer le fluor sur une autre partie de la structure ne correspond pas à cette substitution.

Explication

Un groupe prosthétique est une molécule organique non protéique maintenue dans une structure protéique par des liaisons covalentes permanentes, auxquelles peuvent s’ajouter des liaisons ioniques ou hydrogène. Le confondre avec une protéine, une molécule inorganique ou une association sans liaison covalente permanente modifie sa définition.

Explication

Le carbone 11 est produit en cyclotron à partir d’une source de N₂ et sert notamment à l’imagerie PET. Le réacteur, la source de CO₂ et l’imagerie SPECT correspondent chacun à une confusion distincte.

Explication

L’activité est le nombre d’atomes radioactifs qui se désintègrent par unité de temps. Le nombre total d’atomes, la quantité de matière et le temps de demi-vie sont des grandeurs distinctes.

Explication

La tritiation catalytique hétérogène avec T₂ permet de réduire les liaisons C=C, C≡C, C=N et C=O. Le catalyseur de Wilkinson relève de la tritiation homogène, tandis que la métallation avec eau tritiée est une autre méthode.

Explication

Dans un marquage isotopique, un atome déjà présent est remplacé par un isotope radioactif, sans modifier le devenir biologique de la molécule. L’ajout d’un atome radioactif et la modification possible du devenir caractérisent le marquage non isotopique.

Explication

Le [11C]phosgène permet de préparer des urées symétriques ou dissymétriques et de réaliser des synthèses d’isoquinoléines par débenzylation. Le CO₂ et les réactifs méthylants sont associés à d’autres types de transformations.

Explication

La réaction peut être réalisée avec une cible d’eau enrichie en oxygène 18 ou avec le mélange gazeux contenant $^{18}\mathrm{O_2}$, Kr et $^{19}\mathrm{F_2}$. L’eau ordinaire et le fluor 18 dans le mélange gazeux résultent de substitutions erronées des isotopes.

Explication

Le tritium, noté ³H ou T, a une demi-vie de 12,3 ans et sa source principale est T₂. Les valeurs en mois, en années différentes ou en jours ne correspondent pas à la demi-vie indiquée.