Quel effet un antagoniste exerce-t-il sur l’activation d’un récepteur ?
Il bloque totalement ou partiellement l’accès au récepteur et empêche son activation.
Que regroupe le système nerveux autonome ?
Les actions involontaires qui ne dépendent pas de la volonté.
Comment le système nerveux autonome contribue-t-il à l’homéostasie ?
Il régule l’activité basale des organes et des viscères.
À quoi le système nerveux autonome adapte-t-il l’activité des organes et des viscères ?
Au stress, aux émotions et à la peur.
À quelles situations le système sympathique participe-t-il ?
Au stress et à l’activité physique.
Quel neurotransmetteur les neurones préganglionnaires des deux divisions autonomes utilisent-ils ?
L’acétylcholine.
Quel neurotransmetteur le système parasympathique libère-t-il au niveau postganglionnaire ?
L’acétylcholine.
À partir de quel précurseur la noradrénaline est-elle synthétisée ?
La tyrosine.
À quelle protéine G les récepteurs alpha sont-ils couplés ?
À Gq.
Quelles molécules la phospholipase C forme-t-elle à partir du PIP2 ?
Du DAG et de l’IP3.
À quelle protéine G les récepteurs bêta sont-ils couplés ?
À Gs.
Quelle enzyme Gs stimule-t-elle et quelle kinase est activée ?
L’adénylate cyclase est stimulée et la PKA est activée.
Quels effets l’activation des récepteurs β1 cardiaques produit-elle ?
Des effets chronotrope, inotrope, dromotrope, bathmotrope et lusitrope positifs.
Quel effet les récepteurs β2 produisent-ils sur les muscles lisses des artérioles et des bronches ?
Ils provoquent leur relaxation.
Qu’est-ce qu’un bêtabloquant ?
Un antagoniste compétitif des récepteurs bêta-adrénergiques, qui s’oppose notamment aux effets de la noradrénaline.
Que distingue un bêtabloquant cardiosélectif d’un bêtabloquant non sélectif ?
Le cardiosélectif préfère les récepteurs β1, tandis que le non sélectif se fixe sur β1 et β2.
Quelles indications cardiovasculaires concernent les bêtabloquants ?
Les troubles du rythme, l’insuffisance cardiaque, l’hypertension artérielle essentielle et l’angor d’effort.
Quels effets cardiaques les bêtabloquants diminuent-ils ?
La fréquence cardiaque, la contractilité, l’excitabilité des cardiomyocytes, le débit cardiaque et la consommation d’oxygène du cœur.
Quels paramètres les bêtabloquants diminuent-ils avec la pression artérielle ?
La synthèse de rénine.
Quel devenir pharmacocinétique caractérise les bêtabloquants lipophiles ?
Ils sont fortement métabolisés, subissent un important premier passage hépatique et ont une biodisponibilité réduite.
Quelles contre-indications cardiaques communes concernent tous les bêtabloquants ?
L’insuffisance cardiaque décompensée, les bradycardies et hypotensions symptomatiques sévères, ainsi que les blocs auriculoventriculaires de deuxième et troisième degré.
Quelle affection respiratoire sévère contre-indique tous les bêtabloquants ?
L’asthme sévère.
Quelles maladies respiratoires contre-indiquent les bêtabloquants non sélectifs ?
Les bronchopneumopathies chroniques obstructives et l’asthme.
Quels médicaments relâchent les bronches lors d’une crise d’asthme en stimulant les récepteurs β2 ?
Les bêta2-mimétiques.
Quel effet bronchique peut avoir un bêtabloquant non sélectif sur l’action d’un bêta2-mimétique ?
Il peut rendre plus difficile l’inversion de la bronchoconstriction.
Que fait un agoniste lorsqu’il se lie à un récepteur ?
Il active le récepteur et induit une réponse cellulaire.
De quoi dépend l’effet des agonistes et des antagonistes sur les récepteurs ?
De leur concentration.
Quelles structures le système nerveux autonome innerve-t-il ?
Les muscles striés, les muscles lisses et les glandes exocrines et endocrines.
Quelle différence de longueur distingue les fibres préganglionnaires parasympathiques et sympathiques ?
Les fibres préganglionnaires parasympathiques sont plus longues.
Où se trouvent notamment les ganglions sympathiques ?
Dans la chaîne paravertébrale.
Quelles catécholamines la médullosurrénale libère-t-elle dans le sang ?
L’adrénaline et la noradrénaline.
Quelle condition déclenche la libération vésiculaire de noradrénaline ?
Une dépolarisation membranaire accompagnée d’une hausse du calcium intracellulaire.
Quelles voies éliminent la noradrénaline après son action sur les récepteurs ?
La recapture ou le métabolisme par la COMT et la monoamine oxydase.
Quels récepteurs adrénergiques prédominent dans le cœur ?
Les récepteurs β1.
Que signifie l’activité sympathomimétique intrinsèque d’un bêtabloquant ?
Un agonisme partiel des récepteurs bêta, moins puissant que celui des catécholamines endogènes.
Quels effets l’activité sympathomimétique intrinsèque limite-t-elle ?
La réduction du rythme et du débit cardiaques ainsi que les effets bronchoconstricteurs et vasoconstricteurs éventuels.
Qu’est-ce que l’effet stabilisant de membrane ?
Une inhibition des échanges ioniques transmembranaires indépendante de l’action sur les récepteurs adrénergiques.
Quelle indication digestive des bêtabloquants prévient les hémorragies ?
La prévention des hémorragies digestives par rupture de varices œsophagiennes.
Quelles autres indications des bêtabloquants sont citées ?
Certaines manifestations cardiovasculaires et thyroïdiennes, les migraines, les algies faciales, l’hyperthyroïdie et le glaucome à angle ouvert.
Quels effets le blocage des récepteurs β2 peut-il provoquer ?
Une vasoconstriction, une bronchoconstriction et une baisse de la glycémie par inhibition de la glycogénolyse hépatique.
Que peuvent masquer les bêtabloquants non sélectifs ?
Les signes d’hypoglycémie.
Quels bêtabloquants lipophiles ont une demi-vie courte ?
Le propranolol et le métoprolol.
Quels bêtabloquants hydrophiles ont une demi-vie longue ?
Le nadolol, l’aténolol et le sotalol.
Quel effet l’utilisation conjointe de plusieurs classes médicamenteuses peut-elle entraîner ?
Une interaction pharmacodynamique.
Quelle contre-indication concerne les bêtabloquants non cardiosélectifs sans activité sympathomimétique intrinsèque ?
Les phénomènes de Raynaud.
De quoi dépend le choix d’un bêtabloquant ?
De l’indication thérapeutique.
Quelle propriété privilégier pour un bêtabloquant chez les patients diabétiques ou atteints de maladies vasculaires ?
La sélectivité de la molécule.
Quels sous-types composent les récepteurs adrénergiques ?
Les récepteurs α1, α2, β1, β2 et β3.
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1. La régulation involontaire de la digestion et de la fréquence cardiaque relève de quel système ?
2. Pourquoi un bêtabloquant non sélectif peut-il compliquer le traitement d’une bronchoconstriction par bêta2-mimétique ?
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