Fiche de révision : Bases fondamentales de pharmacologie

📋 Plan du Cours

1. Pharmacologie et médicament
2. Formes et voies d’administration
3. Étapes pharmacocinétiques ADME
4. Demi-vie et accumulation
5. Mécanismes pharmacodynamiques
6. Effets et marge thérapeutique
7. Application clinique de l’ADME

📖 1. Pharmacologie et médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacologie : Science qui étudie les médicaments, leurs effets sur l’organisme et leur devenir dans le corps.
• Médicament : Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ou pouvant être utilisée ou administrée pour établir un diagnostic médical ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.

📝 Points essentiels

📌 La pharmacocinétique étudie ce que l’organisme fait au médicament, tandis que la pharmacodynamie étudie ce que le médicament fait à l’organisme.

📌 Le principe actif confère au médicament ses propriétés thérapeutiques ou préventives, tandis que l’excipient participe notamment à l’absorption, à la stabilité, à l’aspect, à la couleur ou au goût du médicament.

💡 Astuce mémo

Pharmacocinétique : l’organisme agit sur le médicament ; pharmacodynamie : le médicament agit sur l’organisme.

📖 2. Formes et voies d’administration

🔑 Notions clés & Définitions

• Forme galénique : Forme pharmaceutique sous laquelle le médicament est présenté et administré, et qui influence sa vitesse d’action.
• Voie d’administration : Circuit suivi par le médicament dans l’organisme pour atteindre la circulation sanguine ou agir localement.

★ À maîtriser

• Les quatre voies d’administration sont:
  • la voie orale
  • la voie transmuqueuse
  • la voie parentérale injectable
  • la voie cutanée

Compléments

• Les principales formes galéniques citées sont:
  • le comprimé
  • la gélule
  • le sirop
  • la forme injectable
  • la pommade

💡 Astuce mémo

La forme et la voie d’administration influencent le parcours et la vitesse d’action du médicament.

📖 3. Étapes pharmacocinétiques ADME

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacocinétique : Étude du devenir du médicament dans l’organisme depuis son site d’administration jusqu’à son élimination complète.
• Absorption : Passage du médicament dans le sang, dépendant notamment de la voie d’administration, de l’alimentation et de l’état digestif.
• Métabolisme : Transformation du médicament, principalement dans le foie, pouvant le rendre actif ou inactif grâce à des enzymes.
• Élimination : Sortie du médicament de l’organisme, principalement par les reins dans les urines, mais parfois aussi par la bile ou la sueur.
• Distribution : Répartition du médicament dans les organes et les tissus par l’intermédiaire du sang, notamment vers le cerveau, le foie et les reins.

📝 Points essentiels

• 🔄 Le devenir du médicament suit quatre étapes:
  1. Absorption
  2. Distribution
  3. Métabolisme
  4. Élimination

💡 Astuce mémo

ADME : Absorption, Distribution, Métabolisme, Élimination.

📖 4. Demi-vie et accumulation

🔑 Notions clés & Définitions

• Demi-vie d’élimination : Temps nécessaire pour éliminer 50 % du médicament de l’organisme.

★ À maîtriser

📌 Plus la demi-vie est élevée, plus l’élimination est lente et plus la substance risque de s’accumuler dans l’organisme.

• Lors de prises répétées, le médicament peut s’accumuler dans les tissus, prolonger son action et augmenter le risque de toxicité.

Compléments

📌 Une insuffisance hépatique ou rénale et certaines interactions médicamenteuses peuvent modifier le métabolisme ou l’élimination et augmenter le risque d’accumulation.

💡 Astuce mémo

Demi-vie élevée → élimination lente → accumulation → risque de toxicité.

📖 5. Mécanismes pharmacodynamiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacodynamie : Étude des mécanismes d’action des médicaments sur l’organisme afin de prévenir leurs effets indésirables ou toxiques.

📝 Points essentiels

📌 Un agoniste mime l’action d’une molécule endogène et active le récepteur, tandis qu’un antagoniste s’oppose à cette action et bloque le récepteur.

💡 Astuce mémo

L’agoniste active le récepteur ; l’antagoniste le bloque.

📖 6. Effets et marge thérapeutique

🔑 Notions clés & Définitions

• Marge thérapeutique : Rapport entre les doses provoquant des effets indésirables et les doses thérapeutiques.

★ À maîtriser

• Les effets du médicament comprennent:
  • l’effet thérapeutique, effet recherché
  • l’effet secondaire, effet non voulu
  • l’effet indésirable, effet nocif

📌 Lorsque la dose augmente, l’effet augmente, mais un surdosage peut entraîner une toxicité, ce qui impose de respecter la prescription.

Compléments

• Avec la morphine, l’effet thérapeutique est l’antidouleur, l’effet secondaire est la somnolence et l’effet indésirable est la dépression respiratoire.

💡 Astuce mémo

L’effet thérapeutique est recherché, l’effet secondaire est non voulu et l’effet indésirable est nocif.

📖 7. Application clinique de l’ADME

★ À maîtriser

📌 Par voie orale, le médicament passe par l’estomac et l’intestin et peut subir un premier passage hépatique, tandis que par voie intraveineuse il arrive directement dans la circulation sanguine avec une biodisponibilité de 100 % et un effet plus rapide.

• 🔄 Avant que l’effet apparaisse, le médicament doit:
  1. être absorbé
  2. passer dans le sang
  3. atteindre son site d’action
  4. agir sur sa cible

📌 Une altération de la fonction rénale peut diminuer l’élimination de nombreux médicaments, favoriser leur accumulation et provoquer davantage d’effets indésirables ou une toxicité.

Compléments

• Pour l’oxycodone, 2 mg par voie orale correspondent à titre indicatif à 1 mg par voie parentérale, avec une adaptation individuelle nécessaire.

• 🔄 La connaissance des effets indésirables permet de:

  1. surveiller le patient
  2. détecter rapidement un effet indésirable
  3. prévenir les complications
  4. alerter le médecin si nécessaire
  5. informer et rassurer le patient

💡 Astuce mémo

Administrer → absorber → atteindre le sang et la cible → agir → éliminer.

📊 Tableaux de synthèse

Pharmacocinétique et pharmacodynamie