Quelles sont les étapes de la cinétique d’un médicament ?
Absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Quelles étapes nécessite l'absorption d'une substance active ?
La solubilisation puis la perméation à travers les barrières.
Quelle différence de solubilité existe entre molécules lipophiles et hydrophiles ?
Les lipophiles ont souvent une solubilité limitée, les hydrophiles une perméation limitée.
Comment le pH influence-t-il la perméation des molécules hydrophiles ?
Le pH limite la perméation des molécules hydrophiles.
Quelle forme d'un acide faible peut traverser la membrane ?
La forme non chargée HA.
Comment varie la dissociation d'un acide faible pKa 4,4 entre pH 1,4 et pH 7,4 ?
Elle est moins importante à pH 1,4 qu'à pH 7,4.
Quels sont les déterminants de l'absorption digestive ?
Libération, dissolution, propriétés physico-chimiques, physiologie, maladies, comédication, alimentation.
Qu'est-ce que le premier passage hépatique ?
Le métabolisme d'une substance par le foie avant la circulation systémique.
Quel effet le premier passage hépatique a-t-il sur la biodisponibilité ?
Il peut diminuer la biodisponibilité d'une substance.
Quelles étapes comprend le cycle entéro-hépatique ?
Excrétion biliaire, arrivée dans l'intestin, déconjugaison, réabsorption, retour au foie.
Quelles réactions réalise surtout la phase I des biotransformations hépatiques ?
Des oxydations, hydrolyses et réductions.
Quel est le but principal de la phase I des biotransformations hépatiques ?
Permettre la conjugaison et la détoxification.
Quelle possibilité particulière peut survenir lors de la phase I des biotransformations ?
La bioactivation d’un promédicament.
Que fait la phase II des biotransformations hépatiques ?
Elle conjugue la molécule à des substrats endogènes ou réalise méthylation ou acétylation.
Quels substrats endogènes sont utilisés en phase II pour conjuguer les molécules ?
L’acide glucuronique, le sulfate et la glycine.
Quel est le but de la conjugaison en phase II des biotransformations ?
Solubiliser la molécule pour son excrétion rénale ou biliaire.
Quelle formule exprime la clairance intrinsèque selon Michaelis-Menten ?
Qu'est-ce qui caractérise une cinétique linéaire ?
Une vitesse de transfert proportionnelle à la concentration.
Qu'est-ce qui provoque une cinétique non linéaire ?
La saturation des enzymes ou des liaisons.
Quelle est la formule de la fraction libre d'un médicament ?
De quoi dépend la fraction libre d'un médicament ?
De la concentration du médicament, des protéines, du pH et des compétiteurs.
À quelle protéine se lient principalement les substances acides ?
À l'albumine.
À quelle protéine se lient principalement les substances basiques ?
À l'alpha-1-glycoprotéine acide (orosomucoïde).
De quoi dépend la vitesse de distribution d'un médicament ?
Du débit sanguin tissulaire et de la perméation des barrières.
De quoi dépend l'étendue de la distribution d'un médicament ?
De l'affinité relative pour les composants plasmatiques et tissulaires.
À quelles familles appartiennent les transporteurs membranaires ?
Aux familles ABC et SLC.
Quels rôles les transporteurs membranaires peuvent-ils moduler ?
L’entrée, la sortie, la distribution, la clairance et l’élimination des médicaments.
Qu'est-ce que la P-glycoprotéine ?
Un transporteur membranaire participant à l’efflux de médicaments.
Comment la P-glycoprotéine influence-t-elle les médicaments ?
Elle influence leur distribution et leur élimination.
Quel effet peut avoir le polymorphisme des transporteurs sur un médicament ?
Il peut modifier la concentration hépatocellulaire du médicament.
Quelles conséquences peut entraîner la modification de la concentration hépatocellulaire par les transporteurs ?
Une surexposition ou des effets indésirables.
Quels critères distingue la classification biopharmaceutique ?
La solubilité et la perméabilité.
Que caractérise la classe II dans la classification biopharmaceutique ?
Solubilité basse et perméabilité élevée.
Par quels mécanismes un promédicament peut-il être activé ?
Par hydrolyse entéro-hépatique, oxydation hépatique ou biotransformation tissulaire.
Quel pourcentage de médicaments suit une cinétique linéaire aux concentrations thérapeutiques ?
Environ 95 % des médicaments.
Quel type de molécules a souvent un volume de distribution large ?
Les molécules lipophiles.
Quel type de molécules a souvent un volume de distribution restreint ?
Les molécules hydrophiles.
Quels sont les principaux transporteurs mentionnés en cinétique des médicaments ?
OATP1B1, BCRP et la P-glycoprotéine.
Teste tes connaissances avec un QCM de 19 questions sur Biotransformations et transporteurs.
1. Quelles étapes composent la cinétique d’un médicament ?
2. Après son administration, quelle succession décrit correctement le devenir cinétique général d’un médicament ?
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