★ À maîtriser
📌 Les molécules lipidiques dérivées du cholestérol, de la vitamine A ou de l’acide arachidonique sont liposolubles, fabriquées extemporanément car non stockables et agissent principalement sur des récepteurs cytosoliques pour modifier la transcription.
Compléments
📌 Les molécules peptidiques ou protéiques hydrosolubles, comme l’insuline et la TSH, sont stockables dans des vésicules et ciblent des récepteurs membranaires.
À distance : endocrine, paracrine, synaptique ou autocrine ; au contact : surface, matrice ou jonctions gap.
📌 Les molécules lipophiles traversent spontanément la membrane, tandis que les molécules hydrophiles ne peuvent pas la traverser seules.
Lipophile traverse seul ; hydrophile nécessite un canal ou un transporteur.
📌 Un agoniste se lie au récepteur, modifie sa structure, l’active et produit une réponse biologique, tandis qu’un antagoniste se lie au récepteur mais bloque ou atténue la réponse cellulaire.
Agoniste active le récepteur ; antagoniste le bloque ou atténue sa réponse.
★ À maîtriser
📌 Les récepteurs glutamatergiques AMPA et NMDA sont activés par le glutamate et participent aux synapses excitatrices du système nerveux central ainsi qu’à la mémoire.
Compléments
Les récepteurs ionotropiques laissent passer les ions Na+, K+, Ca2+ ou Cl-.
Les récepteurs purinergiques sont activés par l’ATP extracellulaire et jouent un rôle dans les systèmes cardiovasculaire et immunitaire.
Fixation du ligand → ouverture du canal → flux ionique → réponse électrique rapide.
★ À maîtriser
📌 Les curares bloquent les récepteurs nicotiniques au niveau musculaire, provoquent une paralysie sans sédation et facilitent l’intubation en anesthésie.
📌 Les récepteurs TRPV1 sont activés par la capsaïcine et par la chaleur dès 44°C, ce qui provoque une sensation de brûlure.
Compléments
📌 Une exposition prolongée à la capsaïcine peut détruire les fibres nerveuses, ce qui est parfois utilisé pour traiter des douleurs intenses.
Nicotine stimule le récepteur nicotinique ; curare le bloque.
★ À maîtriser
La famille des récepteurs couplés aux protéines G compte environ 800 membres qui reconnaissent des hormones, des neurotransmetteurs et des odeurs.
🔄 L’activation d’un RCPG suit les étapes suivantes: fixation du ligand, changement de conformation du récepteur, perte du GDP et fixation du GTP par la protéine G, activation de protéines effectrices par la sous-unité alpha ou le complexe bêta-gamma
📌 La protéine Gαs active l’adénylyl cyclase, Gαi l’inhibe et Gαq active la phospholipase C.
📌 La toxine du choléra bloque Gαs en position active et provoque des diarrhées majeures, tandis que la toxine de la coqueluche bloque Gαi en position inactive ; dans les deux cas, l’AMPc augmente.
Compléments
📌 Une mutation activatrice d’un RCPG peut entraîner une hyperthyroïdie familiale, tandis qu’une mutation inactivatrice peut causer un nanisme ou une obésité extrême.
Ligand → changement de conformation → GTP → effecteur.
Principales familles de messagers
| Famille | Propriétés | Récepteurs principaux |
|---|---|---|
| Molécules lipidiques | Liposolubles, non stockables, fabriquées extemporanément | Cytosoliques |
| Dérivés d’acides aminés | Dérivés de la tyrosine, du tryptophane ou du glutamate | Non précisés dans le cours |
| Molécules peptidiques ou protéiques | Hydrosolubles, stockables dans des vésicules | Membranaires |
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