QCM : Chap 1 Principales formes pharmaceutiques, challenges en formulation et effets secondaires médicamenteux au niveau oculaire — 34 questions

Explication

Les formes pharmaceutiques oculaires peuvent être administrées localement par voie topique, directement dans l’œil par voie intraoculaire ou dans l’organisme par voie systémique. La voie topique se distingue de la voie systémique, qui passe notamment par les voies orale ou intraveineuse.

Explication

Environ 90 % des prescriptions ophtalmiques relèvent de la voie topique, surtout sous forme de collyres. La voie systémique représente environ 10 % des prescriptions et utilise notamment les voies orale ou intraveineuse.

Explication

Un collyre est une préparation stérile, aqueuse ou huileuse, qui peut être une solution, une émulsion ou une suspension et qui contient un ou plusieurs principes actifs. Une solution de lavage sert principalement au rinçage ou au bain de l’œil, ce qui la distingue du collyre.

Explication

Une solution ophtalmique doit être stérile, pratiquement limpide et exempte de particules, avec un pH compris entre 6,4 et 7,8 et sans effet irritant notable. L’isotonie concerne le pouvoir osmotique, tandis que la neutralité ou l’acceptabilité du pH concerne l’équilibre acido-basique.

Explication

Les excipients peuvent régler le pH, le pouvoir osmotique et la viscosité, améliorer la solubilité du principe actif et stabiliser le collyre. Ils sont choisis à des concentrations qui ne provoquent pas d’irritation locale notable, contrairement à l’idée d’augmenter volontairement l’irritation.

Explication

Les poudres sont des préparations sèches et stériles qui doivent être dissoutes ou dispersées dans un liquide approprié au moment de l’administration. Les collyres et les solutions de lavage se présentent, eux, sous forme liquide avant leur utilisation.

Explication

Les préparations semi-solides ophtalmiques sont des pommades, crèmes ou gels stériles, homogènes, appliqués sur les conjonctives et contenant un ou plusieurs principes actifs. La poudre doit d’abord être dissoute ou dispersée, tandis qu’une solution de lavage est destinée au rinçage ou au bain de l’œil.

Explication

Les collyres sont simples à administrer, mais leur temps de contact et leur biodisponibilité sont faibles, ce qui impose des administrations répétées. La pommade se caractérise plutôt par une résidence prolongée associée à une vision floue transitoire.

Explication

Les pommades augmentent le temps de résidence, prolongent la libération et améliorent ainsi la biodisponibilité. Les collyres sont plus faciles à administrer, mais ils restent moins longtemps à la surface oculaire.

Explication

Les inserts sont des préparations solides ou semi-solides stériles, conçues pour être placées dans le sac conjonctival afin d’agir sur l’œil. Les matrices fines et progressivement dissolvables correspondent aux films ophtalmiques.

Explication

L’insert libère progressivement son principe actif depuis un réservoir intégré à une matrice ou entouré de membranes contrôlant le débit. La solution rapidement éliminée décrit plutôt le comportement d’un collyre.

Explication

Les injections intraoculaires permettent de franchir les barrières conjonctivale et sclérale et de diffuser dans les structures intraoculaires, au prix de risques infectieux et traumatiques. La vision floue transitoire est plutôt associée aux pommades ophtalmiques.

Explication

Le développement oculaire vise à prolonger le temps de résidence, à moduler la cinétique de libération et à augmenter la perméabilité membranaire. La viscosité peut contribuer à la résidence, mais elle ne résume pas les trois objectifs de formulation.

Explication

Une formulation oculaire idéale doit combiner facilité d’utilisation, stabilité dans les conditions d’emploi, biodégradabilité et biocompatibilité. Une formulation irritante ou difficile à appliquer ne répond pas aux exigences de tolérance et d’usage.

Explication

Une prodrogue est administrée sous une forme inactive ou peu active, puis convertie en principe actif par des réactions enzymatiques ou chimiques. Le principe actif, contrairement à elle, possède déjà une activité pharmacologique lors de son administration.

Explication

La dipivéfrine est un ester de l’épinéphrine 600 fois plus lipophile, ce qui augmente sa perméabilité cornéenne et sa concentration intracornéenne. L’épinéphrine est la molécule mère, tandis que la dipivéfrine constitue la prodrogue.

Explication

L’EDTA et le chlorure de benzalkonium augmentent la perméabilité membranaire, mais cette action peut s’accompagner d’une irritation locale ou d’une cytotoxicité. Les autres associations décrivent des effets qui ne correspondent pas à leur rôle de facilitateurs d’absorption.

Explication

Les gels polymériques augmentent la viscosité, le temps de résidence oculaire et la diffusion intracornéenne, avec un risque de vision trouble. L’augmentation de la perméabilité membranaire relève plutôt des facilitateurs d’absorption comme l’EDTA.

Explication

Un effet secondaire est une réaction non souhaitée survenant malgré l’utilisation d’une dose adéquate et ne correspondant pas à la cible thérapeutique oculaire. Une réaction liée à un surdosage relève plutôt d’une toxicité que de cette définition.

Explication

Les effets secondaires médicamenteux sont le plus souvent précoces, bénins et transitoires, alors que les effets aigus graves sont rares. Les atteintes tardives et chroniques correspondent davantage à certaines toxicités rétiniennes ou neurologiques.

Explication

La sécheresse oculaire résulte d’une altération de la quantité ou de la qualité du film lacrymal, ce qui réduit la lubrification de la surface oculaire. L’opacification du cristallin décrit une cataracte, et les autres propositions renvoient à d’autres effets indésirables.

Explication

Les halos lumineux font partie des troubles visuels fonctionnels précoces, avec la vision floue, l’éblouissement et la photophobie, et ils sont généralement réversibles à l’arrêt du traitement. Les autres propositions décrivent respectivement une cataracte, une Cornea Verticillata et une toxidermie.

Explication

Une toxidermie est une réaction indésirable de la peau ou des muqueuses provoquée par un médicament, généralement selon un mécanisme allergique ou une hypersensibilité retardée. L’opacification du cristallin correspond à une cataracte, tandis que les autres propositions décrivent des atteintes cornéenne ou lacrymale.

Explication

La Cornea Verticillata correspond principalement à des dépôts cornéens sous-épithéliaux visibles à l’examen et habituellement sans retentissement pour le patient. Elle se distingue d’une kératite, qui peut davantage altérer la vision et provoquer des symptômes cornéens.

Explication

La cataracte est une opacification progressive du cristallin, qui est normalement transparent, et peut entraîner une vision floue, des éblouissements ou une sensibilité à la lumière. Les autres propositions correspondent respectivement à une Cornea Verticillata, une sécheresse oculaire et une toxidermie.

Explication

Les corticostéroïdes pris de façon prolongée sont les principaux médicaments pourvoyeurs de cataracte. Les autres classes peuvent être associées à d’autres effets indésirables, mais elles ne constituent pas la principale cause médicamenteuse mentionnée ici.

Explication

La toxicité rétinienne peut entraîner une baisse visuelle, un œdème maculaire ou une rétinopathie touchant les photorécepteurs, parfois avant l’apparition de symptômes. Une élévation isolée de la pression intraoculaire évoque plutôt une hypertonie ou un glaucome qu’une atteinte rétinienne toxique.

Explication

L’hydroxychloroquine, comme la chloroquine, peut provoquer une rétinopathie toxique. Le déférasirox, le fingolimod et la déférioxamine figurent parmi les médicaments associés à un œdème maculaire dans cette classification.

Explication

Un bilan ophtalmologique avant le traitement et une surveillance régulière pendant toute sa durée permettent de détecter précocement une atteinte rétinienne. Attendre les symptômes est risqué, car certaines lésions peuvent rester irréversibles après l’arrêt du médicament.

Explication

La baisse d’acuité visuelle, l’altération de la perception rouge-vert et le scotome central sont des signes évocateurs de neuropathie optique toxique. Les halos colorés associés à une douleur et à des vomissements orientent plutôt vers une atteinte aiguë liée à la pression intraoculaire.

Explication

Le glaucome est une maladie du nerf optique qui entraîne progressivement une perte du champ visuel et peut conduire à la cécité. Une pression intraoculaire élevée sans atteinte caractérisée du nerf optique correspond plutôt à une hypertonie oculaire.

Explication

Les corticostéroïdes peuvent augmenter la pression intraoculaire et provoquer un glaucome chronique cortico-induit. La phényléphrine, l’atropine et le topiramate sont également cités comme médicaments responsables, tandis que les larmes artificielles ne sont pas associées à cet effet dans les données fournies.

Explication

Dans le glaucome à angle ouvert, le drainage de l’humeur aqueuse par le trabéculum est insuffisant. Dans le glaucome à angle fermé, l’iris obstrue l’angle iridocornéen, ce qui peut provoquer une élévation brutale de la pression.

Explication

Une douleur oculaire intense, une baisse brutale de la vision, des halos colorés et des céphalées avec ou sans nausées ou vomissements évoquent une atteinte aiguë. La baisse progressive du champ visuel sans douleur correspond davantage à l’évolution silencieuse d’un glaucome chronique.