Fiche de révision : Introduction à la pharmacologie

📋 Plan du Cours

1. Définitions du médicament
2. Catégories et identification des médicaments
3. Prescription et listes réglementaires
4. Dispositifs médicaux et cosmétiques
5. Pharmacocinétique et compartiments
6. Métabolisation et excrétion

📖 1. Définitions du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament : Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales.
• Médicament administré : Tout produit pouvant être administré à l’homme en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier ses fonctions organiques.

📝 Points essentiels

• Le terme « pharmakon » désigne à la fois un poison et un remède, tandis que « phagé » renvoie au discours ou à la méthode.

💡 Astuce mémo

Pharmakon oppose poison et remède ; l’effet recherché peut s’accompagner d’effets indésirables.

📖 2. Catégories et identification des médicaments

📝 Points essentiels

• Les médicaments peuvent être classés selon leur mode de production, leurs caractéristiques pharmacocinétiques, leur cible et leur mécanisme d’action, ou leur effet thérapeutique.

• Les principales formes de production citées sont: les spécialités pharmaceutiques, les préparations hospitalières et officinales, les préparations magistrales prescrites à l’avance pour un patient et délivrées sur ordonnance

• La dénomination d’un médicament comprend: son nom de fantaisie ou sa marque, sa dénomination commune internationale correspondant au principe actif, son numéro d’autorisation de mise sur le marché

📖 3. Prescription et listes réglementaires

📝 Points essentiels

• Les médicaments non listés sont en prescription médicale facultative et comprennent notamment des doses faibles et de petits conditionnements, comme le paracétamol et l’ibuprofène.

• Les médicaments de la liste II sont considérés comme dangereux et sont délivrés sur ordonnance.

• Les médicaments de la liste I sont considérés comme toxiques et leur délivrance nécessite obligatoirement une ordonnance.

• Les stupéfiants sont susceptibles d’induire une dépendance, comme les opiacés, et nécessitent une ordonnance sécurisée.

💡 Astuce mémo

Non listé → liste II → liste I → stupéfiant : prescription de plus en plus encadrée.

📖 4. Dispositifs médicaux et cosmétiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Dispositif médical : Tout instrument, appareil ou produit destiné à être utilisé chez l’homme à des fins médicales, dont l’action principale voulue n’est pas obtenue par des moyens pharmacologiques.

★ À maîtriser

• Les dispositifs médicaux peuvent servir: au diagnostic, à la prévention, au contrôle, au traitement, à l’atténuation, à la compensation d’une maladie ou d’une atteinte

• Les médicaments topiques superficiels cités sont:

  • les dermocorticoïdes
  • les antifongiques locaux
  • les antiseptiques locaux

Compléments

• Les stents coronaires peuvent remplacer ou modifier une structure anatomique ou un processus physiologique, tandis qu’un stérilet intervient dans la maîtrise de la conception.

💡 Astuce mémo

Médicament : action pharmacologique ; dispositif médical : action principale non pharmacologique.

📖 5. Pharmacocinétique et compartiments

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacocinétique : L’étude du devenir du principe actif dans l’organisme depuis son administration jusqu’à son élimination.
• Distribution : La diffusion du principe actif depuis le secteur vasculaire vers les tissus de l’organisme, notamment le tissu cible.
• Volume de distribution : Un paramètre quantitatif qui estime le pouvoir de diffusion extravasculaire d’un principe actif.

★ À maîtriser

• 🔄 Le devenir du principe actif suit les étapes suivantes:

  1. absorption
  2. distribution
  3. métabolisation
  4. excrétion

• Le débit cardiaque est d’environ 5 L/min et une administration intraveineuse atteint donc rapidement et totalement le réseau vasculaire.

Compléments

• Le volume sanguin total est d’environ 5 L, dont environ 3 L de volume plasmatique total.

• Les éléments figurés comprennent notamment:

  • les globules rouges
  • les globules blancs
  • les plaquettes

💡 Astuce mémo

Absorption → distribution → métabolisation → excrétion.

📖 6. Métabolisation et excrétion

🔑 Notions clés & Définitions

• Métabolisation : La transformation des xénobiotiques, dont les médicaments, par des complexes enzymatiques.
• Clairance : Le volume virtuel de plasma totalement débarrassé d’une substance donnée par unité de temps et elle quantifie l’élimination du principe actif.
• Demi-vie : Le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié.

★ À maîtriser

• Le foie est le principal organe permettant la métabolisation des médicaments.

📌 La métabolisation rend les xénobiotiques plus hydrophiles afin de faciliter leur excrétion.

• Les voies d’excrétion citées sont:

  • le foie dans la bile
  • le rein dans l’urine
  • le poumon dans l’air exhalé
  • la peau par la sudation
  • la glande mammaire dans le lait
  • les phanères comme les cheveux

• Cinq demi-vies sont nécessaires pour éliminer 99 % de la dose administrée.

Compléments

• La superfamille des cytochromes P450 comprend 17 familles et 57 isoformes identifiées dans le génome humain.

• Les proportions citées sont:

  • CYP3A4 à 36 %
  • CYP2D6 à 19 %
  • CYP2C8/19 à 16 %

• Lors de la métabolisation, le principe actif peut rester actif, seul le métabolite peut être actif, ou le principe actif et son métabolite peuvent être actifs.

• La demi-vie du paracétamol est donnée comme étant de 2 heures.

💡 Astuce mémo

Rendre les xénobiotiques plus hydrophiles → faciliter leur excrétion.

📊 Tableaux de synthèse

Voies d’excrétion du principe actif