Mécanismes et structure des IEC

📋 Plan du Cours

1. Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
2. Mécanisme d'action des IEC
3. Structure des IEC
4. Caractéristiques physico-chimiques IEC
5. Pharmacocinétique IEC
6. Effets secondaires IEC
7. Contre-indications IEC
8. Inhibiteurs de la rénine (Aliskiren)
9. Mécanisme d'action Aliskiren
10. Pharmacocinétique Aliskiren
11. Inhibiteurs de l'endopetidase neutre (Sacubitril)
12. Association Sacubitril/Valsartan

📖 1. Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

🔑 Notions clés & Définitions

• Enzyme de conversion (EC) : Carboxypeptidase ubiquitaire qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II en coupant le groupe -OH. Elle agit aussi sur la bradykinine, la substance P, et les enképhalines.
• Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) : Médicaments qui bloquent l’EC, empêchant la formation d’angiotensine II, entraînant vasodilatation et diminution de la pression artérielle.
• Captopril : Premier IEC, analogue de L-Ala-L-Pro, contenant un groupe thiol qui complexe le zinc de l’EC.
• Enalapril : IEC prodrug, converti en forme active par estérases hépatiques, avec une meilleure biodisponibilité orale.
• Bradykinine : Peptide vasodilatateur dont l’accumulation sous IEC peut provoquer toux et angioœdème.
• Prodrug : Molécule inactive administrée qui se métabolise en forme active dans l’organisme (ex : enalapril, périndopril).

📝 Points essentiels