Fiche de révision : Médicaments de l’hypertension artérielle

📋 Plan du Cours

1. Définition et seuils de l’HTA
2. Régulation et conséquences de l’HTA
3. Prise en charge thérapeutique
4. Inhibiteurs sympathiques
5. Système rénine-angiotensine et vasodilatateurs
6. Diurétiques et associations

📖 1. Définition et seuils de l’HTA

🔑 Notions clés & Définitions

• Hypertension artérielle : Augmentation anormale de la pression du sang sur la paroi des artères qui persiste dans le temps.

★ À maîtriser

• L’HTA est définie par une pression artérielle systolique d’au moins 140 mmHg ou une pression artérielle diastolique d’au moins 90 mmHg, constatée lors de 3 consultations successives sur 3 à 6 mois.

• En cas d’HTA sévère confirmée, avec une pression systolique supérieure à 180 mmHg et/ou une pression diastolique supérieure à 110 mmHg, un traitement pharmacologique doit être instauré sans délai.

• L’HTA blouse blanche correspond à une pression élevée en consultation alors que la pression diurne moyenne hors cabinet est inférieure à 135/85 mmHg ; elle ne nécessite habituellement pas de traitement antihypertenseur mais impose une surveillance annuelle et des mesures hygiéno-diététiques.

Compléments

• La pression artérielle est considérée comme normale en cabinet si elle est inférieure à 14/9 cmHg, tandis que les seuils de normalité en automesure à domicile sont inférieurs à 135/85 mmHg.

• En France, en 2012, 11 % de la population adulte était traitée pour une hypertension artérielle, 20 % des personnes hypertendues ne prenaient pas de traitement et 50 % des personnes traitées restaient insuffisamment contrôlées.

💡 Astuce mémo

HTA permanente ≠ HTA blouse blanche : seuils élevés persistants versus pression normale hors cabinet.

📖 2. Régulation et conséquences de l’HTA

📝 Points essentiels

📌 La pression systolique est la pression maximale mesurée pendant la contraction et l’éjection du cœur, tandis que la pression diastolique est la pression minimale mesurée pendant le relâchement et le remplissage cardiaque.

📐 Formule — Selon la loi physique d’Ohm, la pression artérielle vérifie $PA = R \times DC$, où R représente les résistances périphériques et DC le débit cardiaque.

📌 La pression artérielle augmente lorsque le débit cardiaque augmente par élévation de la fréquence cardiaque ou du volume sanguin, ou lorsque les résistances périphériques augmentent lors d’une vasoconstriction.

• L’HTA rigidifie les grosses artères, épaissit les petites artères et réduit leur lumière et leur capacité de dilatation, ce qui diminue l’irrigation du cerveau, du cœur et du rein.

• Les complications de l’HTA augmentent le risque d’accident vasculaire cérébral, d’infarctus du myocarde et d’insuffisance rénale, et l’Organisation mondiale de la Santé estime que 13 % des décès seraient liés à ces complications.

💡 Astuce mémo

Débit cardiaque ou résistances périphériques augmentés → pression artérielle élevée → lésions des organes cibles.

📖 3. Prise en charge thérapeutique

📝 Points essentiels

• La prise en charge de l’HTA commence par des mesures hygiéno-diététiques, puis un traitement antihypertenseur est proposé en cas d’échec, tandis que les mesures sont poursuivies au long cours.

• Les mesures hygiéno-diététiques comprennent la réduction du sel, l’activité physique régulière, la réduction du poids en cas de surcharge pondérale, la diminution de l’alcool, la consommation de fruits et légumes et l’arrêt du tabac.

📌 Les antihypertenseurs réduisent soit le débit cardiaque, notamment par les bêta-bloquants ou les diurétiques, soit les résistances périphériques, notamment par les inhibiteurs du système rénine-angiotensine-aldostérone, les inhibiteurs sympathiques, les dérivés nitrés ou les inhibiteurs calciques.

💡 Astuce mémo

Mesures hygiéno-diététiques → traitement médicamenteux → associations si contrôle insuffisant.

📖 4. Inhibiteurs sympathiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Alpha-bloquants : Bloque les récepteurs alpha1 post-synaptiques et diminue l’effet constricteur tonique de la noradrénaline, ce qui réduit les résistances vasculaires périphériques.

★ À maîtriser

📌 L’hypotension orthostatique est une diminution de la pression systolique d’au moins 20 mmHg et/ou de la pression diastolique d’au moins 10 mmHg, ou la survenue de vertiges ou d’un malaise, dans les 5 minutes suivant le passage couché-debout.

• Les inhibiteurs sympathiques centraux diminuent l’activité sympathique dans le bulbe rachidien, ce qui augmente le tonus vagal, réduit la fréquence cardiaque, les résistances périphériques et l’activité du système rénine-angiotensine-aldostérone.

📌 Les bêta-bloquants diminuent par blocage bêta1 la fréquence cardiaque, la contractilité, la conduction auriculo-ventriculaire et la sécrétion de rénine, tandis que le blocage bêta2 peut provoquer vasoconstriction, bronchoconstriction et hypoglycémie masquée.

📌 Les bêta-bloquants sont contre-indiqués dans l’asthme et le syndrome de Raynaud sévère, et doivent être utilisés avec précaution en cas de diabète, d’artériopathie des membres inférieurs ou de bronchopneumopathie chronique obstructive.

Compléments

📌 Les inhibiteurs sympathiques centraux sont des antihypertenseurs de seconde intention, souvent mal tolérés, pouvant provoquer une sédation et un effet rebond lors de l’arrêt brutal de la clonidine ou de l’alpha-méthyldopa.

📌 Les bêta-bloquants doivent être prescrits à des posologies individualisées atteintes par paliers, sans interruption brutale, avec surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

💡 Astuce mémo

Action centrale : baisse du tonus sympathique ; action périphérique : blocage des récepteurs alpha ou bêta.

📖 5. Système rénine-angiotensine et vasodilatateurs

🔑 Notions clés & Définitions

• Inhibiteurs calciques : Bloquent les canaux calciques voltage-dépendants et inhibent l’entrée du calcium dans les cellules, entraînant notamment une vasodilatation artérielle.

★ À maîtriser

📌 Les IEC diminuent la production d’angiotensine II et la dégradation de la bradykinine, tandis que les ARA2 bloquent compétitivement les récepteurs AT1 de l’angiotensine II.

📌 Les IEC et les ARA2 sont des antihypertenseurs de première intention indiqués notamment dans l’insuffisance cardiaque, mais ils sont contre-indiqués pendant la grossesse et l’allaitement.

• Les effets indésirables importants des IEC sont la toux persistante, les œdèmes angioneurotiques et l’hyperkaliémie, qui constitue un point majeur de surveillance.

• Les ARA2 provoquent une hyperkaliémie mais ne provoquent pas de toux, ce qui permet leur utilisation comme alternative aux IEC.

Compléments

• Les IEC ont une dénomination commune internationale se terminant par -pril, tandis que les ARA2 ont une dénomination se terminant par -sartan.

• Les effets indésirables des inhibiteurs calciques peuvent comprendre un effet inotrope négatif et une bradycardie cardiaque, des palpitations par tachycardie réflexe, un flush facial, des œdèmes artériolaires, des céphalées et une constipation.

💡 Astuce mémo

IEC : toux possible ; ARA2 : alternative sans toux, mais les deux exposent à l’hyperkaliémie.

📖 6. Diurétiques et associations

🔑 Notions clés & Définitions

• Diurétique : Produit qui augmente la diurèse, c’est-à-dire le volume des urines de 24 heures, en favorisant la fuite urinaire de sodium suivie d’eau.

★ À maîtriser

• Les diurétiques thiazidiques inhibent le symport sodium/chlore, ont une puissance diurétique inférieure à celle du furosémide mais une action plus prolongée, et provoquent une diurèse progressive et modérée.

📌 Les diurétiques thiazidiques sont des antihypertenseurs de première intention, mais ils sont inefficaces en cas d’insuffisance rénale sévère.

• Les effets indésirables des diurétiques thiazidiques comprennent l’hypokaliémie, l’hypovolémie, l’hypotension, la déshydratation, l’hyperuricémie, l’hyperglycémie, l’hypochlorémie et l’hypercalcémie.

📌 Une association d’antihypertenseurs combine des mécanismes différents et complémentaires lorsque la monothérapie ne suffit pas, tandis qu’une association fixe dans un seul comprimé favorise l’observance mais empêche de modifier séparément les doses des deux composants.

• Les associations pertinentes comprennent un IEC ou un ARA2 hyperkaliémiant avec un diurétique thiazidique hypokaliémiant, ainsi qu’un inhibiteur calcique tachycardisant avec un bêta-bloquant bradycardisant.

Compléments

📌 La surveillance d’un traitement thiazidique comprend la natrémie, la kaliémie, la calcémie, la créatininémie, l’urée sanguine et la glycémie, avec une vigilance accrue chez la personne âgée en raison des risques de déshydratation et d’insuffisance rénale.

💡 Astuce mémo

IEC ou ARA2 hyperkaliémiants + thiazidiques hypokaliémiants : effets électrolytiques opposés.

📊 Tableaux de synthèse

Principales classes et effets