Qu'étudie la pharmacologie ?
Les interactions entre le médicament et l’organisme.
Que décrit la pharmacocinétique du médicament dans l’organisme ?
Son devenir dans l’organisme.
Que décrit la pharmacodynamie du médicament ?
Son action sur l’organisme.
Comment obtient-on un profil pharmacocinétique ?
En mesurant la concentration du médicament au cours du temps, généralement dans le sang, après des prélèvements réguliers.
Que représente l’AUC dans un profil pharmacocinétique ?
La surface sous la courbe de concentration en fonction du temps.
Que reflète l’AUC concernant le médicament ?
Son imprégnation dans l’organisme.
Quelles sont les quatre phases pharmacocinétiques résumées par ADME ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination.
Que désigne l’absorption d’un médicament ?
Le passage du site d’administration vers la circulation sanguine.
Que désigne la distribution d’un médicament ?
Son transport depuis la circulation sanguine vers les tissus et les organes.
Que désigne le métabolisme d’un médicament ?
Sa biotransformation par l’organisme en un ou plusieurs métabolites.
Quelle fraction d’un médicament intraveineux atteint directement la circulation générale ?
La totalité.
La voie intraveineuse comporte-t-elle une phase d’absorption ?
Non, elle n’en comporte pas.
Quelles molécules traversent les membranes par diffusion passive ?
Les petites molécules liposolubles non ionisées de moins de 1 000 Da.
Dans quel sens se fait la diffusion passive ?
Du milieu le plus concentré vers le moins concentré.
Comment la diffusion facilitée et le transport actif déplacent-ils les substances ?
La diffusion facilitée suit le gradient sans énergie, tandis que le transport actif peut aller contre le gradient en consommant de l’énergie.
Pourquoi l’intestin grêle est-il un site privilégié d’absorption des médicaments oraux ?
Sa surface d’environ 200 m², sa vascularisation et la bile favorisent l’absorption.
Après une administration digestive, vers quel organe le système porte achemine-t-il les médicaments absorbés ?
Vers le foie.
Qu’est-ce que le premier passage hépatique ?
Le métabolisme hépatique d’une partie du médicament avant son arrivée dans la circulation générale, diminuant sa biodisponibilité.
Que mesure la biodisponibilité d’un médicament ?
La fraction de la dose atteignant la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
Quelle biodisponibilité sert de référence pour la voie intraveineuse ?
100 %.
Quels organes sont bien perfusés selon la distribution tissulaire ?
Le foie, le cerveau, le rein, le cœur et le poumon.
Qu’est-ce que le volume de distribution apparent ?
Le volume théorique nécessaire pour obtenir la concentration plasmatique mesurée après administration d’une dose.
Que signifie un faible volume de distribution pour l’hémodialyse ?
Le médicament est majoritairement dans le sang et l’hémodialyse peut être efficace.
Quelle fraction d’un médicament lié aux protéines plasmatiques diffuse vers les tissus ?
La fraction libre.
Quels organes réalisent principalement le métabolisme médicamenteux ?
Principalement le foie, mais aussi les reins, les poumons et l’intestin.
Quelle différence distingue les phases I et II du métabolisme médicamenteux ?
La phase I fonctionnalise une partie de la molécule, tandis que la phase II conjugue le métabolite à une autre molécule.
Quels états peuvent caractériser les métabolites médicamenteux ?
Ils peuvent être actifs, inactifs ou toxiques.
Quel effet l’inhibition enzymatique a-t-elle sur le métabolisme et le risque de surdosage ?
Elle diminue le métabolisme et peut entraîner un surdosage.
Quelles sont les deux principales voies d’élimination des médicaments ?
Les voies rénale ou urinaire et hépatique, biliaire ou fécale.
Quelles molécules la filtration glomérulaire laisse-t-elle passer ?
Les petites molécules hydrophiles de moins de 65 000 Da.
Quelle formule décrit l’excrétion rénale ?
Quel volume la clairance plasmatique totale épure-t-elle par unité de temps ?
Le volume de plasma totalement épuré du médicament.
Quelle capacité la clairance à la créatinine estime-t-elle ?
La capacité de filtration glomérulaire.
À partir de quelle mesure peut-on calculer la clairance à la créatinine ?
De la créatininémie.
Que mesure la demi-vie d’un médicament ?
Le temps nécessaire pour que sa concentration plasmatique diminue de moitié après administration.
Combien de demi-vies faut-il pour atteindre l’équilibre puis éliminer un médicament ?
Cinq demi-vies pour atteindre l’équilibre et sept pour éliminer le médicament.
Quand l’insuffisance rénale impose-t-elle une adaptation posologique ?
Si la clairance de la créatinine est inférieure à 60 mL/min et que le médicament est principalement éliminé par voie rénale.
Que modifie la méthode de l’intervalle en adaptation des posologies ?
Elle espace les doses.
Que désigne la marge thérapeutique d’un médicament ?
L’intervalle de concentrations à respecter pour éviter le sous-dosage et la toxicité.
À quoi sert un prélèvement au taux résiduel ?
À adapter la dose selon la concentration obtenue.
Que surveille un prélèvement au pic ?
La toxicité.
Que fait le corps humain au médicament, selon la pharmacocinétique ?
Il en détermine le devenir dans l’organisme.
Où se situe la cible thérapeutique d’un médicament ?
Dans l’organisme.
À quelle phase des essais cliniques la pharmacocinétique occupe-t-elle une place centrale ?
À la phase I.
Que déterminent les essais cliniques de phase I chez des volontaires sains ?
La sécurité et la tolérance du médicament.
Quelle relation la pharmacocinétique contribue-t-elle à déterminer ?
La relation dose-concentration-effet.
Pourquoi le sang est-il la matrice de mesure la plus utilisée ?
Il est accessible, en contact avec les tissus et reflète leur concentration médicamenteuse.
Que désigne la Cmax dans un profil pharmacocinétique ?
La concentration maximale du médicament mesurée.
Que représente le Tmax d’un médicament ?
Le temps nécessaire pour atteindre sa concentration maximale.
Que renseigne le Tmax sur un médicament ?
La rapidité de son action.
Que désigne l’élimination d’un médicament ?
L’évacuation du médicament et de ses métabolites.
Quels organes assurent principalement l’élimination d’un médicament ?
Les reins et le foie, ou la bile.
Quelles sont les étapes de la phase biopharmaceutique avant l’ADME ?
Désagrégation, libération du principe actif et dissolution en solution.
Quelles propriétés partagent la diffusion facilitée et le transport actif ?
Ils sont saturables et spécifiques, et peuvent entraîner compétition et interactions par inhibition ou induction des transporteurs.
Quel effet la glycoprotéine P exerce-t-elle sur certains médicaments ?
Elle provoque leur efflux.
Quel effet les variations de pH digestif ont-elles sur les médicaments ?
Elles conditionnent leur dissolution et leur absorption.
Pourquoi l’estomac est-il généralement peu favorable à l’absorption médicamenteuse ?
Sa muqueuse épaisse, sa faible surface et vascularisation, son pH acide et sa vidange influencent l’absorption.
Quel avantage pharmacocinétique offre la voie sublinguale ?
Elle permet une absorption rapide et brève qui évite un premier passage hépatique important.
Quel exemple illustre la voie sublinguale contre l’angine de poitrine ?
La trinitrine en spray.
Quels facteurs liés au médicament font varier son absorption orale ?
Sa stabilité, sa taille, sa dispersion, sa solubilité, son ionisation et sa forme galénique.
Combien de temps espacer les antiacides et les autres médicaments ?
Deux heures.
Quels médicaments le calcium des laitages peut-il rendre moins absorbables ?
Les tétracyclines.
Quelles voies peuvent éviter ou limiter le premier passage hépatique ?
Les voies intraveineuse, sublinguale, transdermique, inhalée, nasale ou rectale.
Comment compare-t-on la biodisponibilité orale et intraveineuse à dose identique ?
En mesurant les concentrations au cours du temps et en comparant les AUC.
À dose identique, combien atteint la circulation générale pour 100 mg à 60 % de biodisponibilité ?
60 mg.
Quand deux formes pharmaceutiques sont-elles bioéquivalentes ?
Quand, à dose identique, leurs biodisponibilités sont similaires et leurs AUC, Tmax et Cmax très proches, avec des effets similaires en efficacité et en sécurité.
Quelles propriétés influencent la distribution d’un médicament dans les tissus ?
La taille, la lipophilie, l’ionisation, la vascularisation et l’affinité pour les protéines tissulaires.
Quelle formule relie le volume de distribution à la dose et à la concentration sanguine ?
Quelle proportion des médicaments la barrière hémato-encéphalique bloque-t-elle ?
Plus de 95 %.
Pourquoi un médicament administré à la mère peut-il atteindre le fœtus ?
Le placenta est relativement peu sélectif et laisse passer de petites molécules.
Quelle proportion des médicaments absorbés les cytochromes P450 métabolisent-ils environ ?
Environ 90 %.
En quel métabolite actif le foie transforme-t-il le clopidogrel, notamment via le CYP2C19 ?
En un métabolite thiol actif antiagrégant plaquettaire.
Quel métabolite hépatotoxique peut provenir de l’isoniazide ?
L’acétylhydrazine.
Combien de temps l’induction enzymatique persiste-t-elle après l’arrêt de l’inducteur ?
Elle persiste quelques jours.
Quelles étapes composent l’élimination hépatique d’un médicament ?
Captation hépatocytaire, transformation éventuelle, sécrétion biliaire et évacuation dans les selles.
Quelles molécules sont principalement éliminées par la voie hépatique ?
Les molécules lipophiles ou de grand poids moléculaire, difficilement filtrées par les reins.
Comment le cycle entéro-hépatique prolonge-t-il l’action d’un médicament ?
La déconjugaison intestinale, la réabsorption et la reconjugaison hépatique prolongent sa demi-vie et sa durée d’action.
Comment fonctionne la sécrétion tubulaire rénale ?
Elle utilise activement des transporteurs et de l’énergie, est saturable et peut entraîner une compétition entre molécules.
Quel rôle joue la réabsorption tubulaire rénale ?
Elle ramène vers le sang environ 99 % du filtrat glomérulaire.
Quelles voies contribuent à la clairance plasmatique totale ?
Les reins, le foie et les poumons, notamment.
Quel facteur peut modifier la clairance plasmatique totale ?
Les états physiopathologiques.
Quelle est la clairance à la créatinine normale indiquée pour un adulte de 70 kg ?
100 mL/min.
Quel débit de filtration glomérulaire définit une insuffisance rénale légère ?
De 60 à 89 mL/min.
Quel débit de filtration glomérulaire définit une insuffisance rénale modérée ?
De 30 à 59 mL/min.
Quel débit de filtration glomérulaire définit une insuffisance rénale sévère ?
De 15 à 29 mL/min.
Pourquoi l’adaptation posologique est-elle difficile en cas d’insuffisance hépatique ?
La capacité métabolique du foie ne se mesure pas facilement.
Quels médicaments sont limités en cas d’insuffisance hépatique ?
Ceux qui sont principalement éliminés par le foie.
Quels paramètres le score de Child-Pugh utilise-t-il pour classer la cirrhose ?
La bilirubine, l’albumine, le temps de prothrombine, l’ascite et l’encéphalopathie.
De quels facteurs dépend l’intervalle entre deux prises d’un médicament ?
De sa demi-vie et de son intervalle thérapeutique.
Quelles conditions justifient un suivi thérapeutique pharmacologique ?
Une relation concentration-effet définie, un index thérapeutique faible, des concentrations cibles connues et un dosage validé interprétable dans des délais raisonnables.
Dans quels domaines utilise-t-on le suivi thérapeutique pharmacologique ?
En infectiologie, en immunologie et en transplantation.
Quels antibiotiques sont suivis en infectiologie par suivi thérapeutique pharmacologique ?
Les aminosides et la vancomycine.
Quels médicaments sont suivis en immunologie et en transplantation ?
Les immunosuppresseurs.
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