Que désigne la pharmacologie ?
La discipline qui étudie les interactions entre le médicament et l’organisme.
Qu’étudie la pharmacocinétique ?
Le devenir du médicament dans l’organisme au cours des phases ADME.
Qu’étudie la pharmacodynamie ?
L’action du médicament sur l’organisme.
De quoi résulte l’activité biologique de la majorité des médicaments ?
De leur interaction avec une cible moléculaire.
Que peut déclencher l’interaction d’un médicament avec une cible moléculaire ?
Une cascade conduisant à un effet thérapeutique ou toxique.
Sur quoi une interaction non spécifique agit-elle sans se fixer ?
Sans cibler un site cellulaire ou un organe spécifique.
Qu’est-ce qu’une substance endogène ?
Une substance naturellement présente dans l’organisme et synthétisée par celui-ci.
Que remplace un traitement substitutif ?
Une substance endogène dont la synthèse est déficiente ou l’apport insuffisant.
Qu’est-ce qu’une enzyme ?
Une protéine à effet catalytique capable de générer une réaction chimique.
Comment le site actif permet-il à une enzyme de reconnaître un substrat ?
Sa structure spécifique reconnaît le substrat.
Où le médicament se lie-t-il lors d’une inhibition compétitive ?
Au site actif, en concurrence avec le substrat.
Qu’est-ce qu’un canal ionique ?
Une protéine membranaire permettant le passage sélectif d’ions selon leurs gradients électrochimiques.
Sur quels canaux agissent les inhibiteurs calciques dans les muscles lisses vasculaires et les cardiomyocytes ?
Sur les canaux calciques voltage-dépendants de type L.
Quel passage ionique les inhibiteurs calciques freinent-ils dans les muscles lisses vasculaires et les cardiomyocytes ?
L’entrée de .
Quelles affections les inhibiteurs de la pompe à protons contribuent-ils à traiter ?
L’ulcère gastro-duodénal et le reflux gastro-œsophagien.
Sur quels sites les antibiotiques, antifongiques et antiviraux agissent-ils chez les agents pathogènes ?
Sur des sites spécifiques, notamment des enzymes ou des récepteurs.
Qu’est-ce qu’un récepteur ?
Une macromolécule qui lie un ligand et convertit cette interaction en effet biologique.
Pourquoi la liaison d’un médicament à un récepteur est-elle saturable ?
Le nombre de récepteurs est limité.
Quelle dose produit 50 % de l’effet pharmacologique maximal ?
La DE50.
Qu’est-ce que le polymorphisme génétique ?
Une variabilité du code génétique entre individus susceptible de modifier la réponse à un médicament.
Quand la variabilité pharmacogénétique est-elle pharmacocinétique ?
Lorsque des gènes impliqués dans le métabolisme sont concernés.
Quand la variabilité pharmacogénétique est-elle pharmacodynamique ?
Lorsque des gènes codant des récepteurs sont concernés.
Quels médicaments nécessitent surtout une adaptation en cas d’insuffisance rénale ?
Ceux éliminés sous forme active par le rein, ainsi que leurs métabolites actifs ou toxiques.
Quelle mesure évalue la fonction rénale avant d’adapter un médicament fortement éliminé par le rein ?
La clairance de la créatinine.
Quelles sont les deux méthodes d’ajustement posologique d’un médicament fortement éliminé par le rein ?
La méthode de l’intervalle et la méthode de la dose.
Quelles caractéristiques décrivent la circulation fœto-placentaire pendant la grossesse ?
Elle a peu de capacités métaboliques et le passage transplacentaire est important.
Pourquoi l’enfant n’est-il pas un adulte en miniature sur le plan médicamenteux ?
Ses particularités pharmacocinétiques et pharmacodynamiques influencent la posologie.
Comment la posologie pédiatrique est-elle souvent exprimée selon le poids ?
En mg/kg/jour.
Quelle proportion des hospitalisations liées à un effet indésirable médicamenteux concerne les moins de 65 ans ?
5 % des hospitalisations.
Quelle proportion des hospitalisations liées à un effet indésirable médicamenteux concerne les plus de 65 ans ?
10 % des hospitalisations.
Comment l’absorption des médicaments évolue-t-elle chez le sujet âgé ?
Elle ralentit et le Tmax est retardé.
Comment évoluent les compartiments corporels chez le sujet âgé ?
La masse graisseuse augmente, tandis que le muscle, l’eau intracellulaire et les protéines plasmatiques diminuent.
Quelles sont les principales cibles moléculaires des médicaments ?
Les récepteurs, canaux ioniques, enzymes, transporteurs de molécules et récepteurs régulant la transcription de l’ADN.
Quels médicaments illustrent les interactions non spécifiques ?
Les antiacides, les pansements gastriques, le charbon actif et l’huile de paraffine.
Quel est le rôle du charbon actif en toxicologie d’urgence ?
C’est un adsorbant utilisé comme antidote.
Quels médicaments peuvent être traités par le charbon actif ?
Le paracétamol, l’ibuprofène, la carbamazépine et la digoxine.
Quel toxique végétal peut être traité par le charbon actif ?
Le Datura.
Quels traitements substitutifs corrigent des défauts pathologiques de synthèse ?
L’insuline, les facteurs antihémophiliques ou les hormones thyroïdiennes.
Quel traitement substitutif corrige une situation physiologique après la ménopause ?
Les œstrogènes.
Quelle substance substitutive corrige le défaut d’apport du rachitisme ?
La vitamine D.
Que produit un faux substrat lié au site actif d’une enzyme ?
Un produit inactif.
Quelle liaison rend une enzyme non réutilisable lors d’une inhibition irréversible ?
Une liaison covalente définitive du médicament au site actif.
Quelle enzyme l’aspirine inhibe-t-elle irréversiblement ?
Les cyclo-oxygénases impliquées dans la synthèse des prostaglandines.
Sous quelle forme le clopidogrel est-il administré avant son activation ?
Sous forme inactive.
Comment l’aciclovir interrompt-il l’élongation de l’ADN du virus herpès simplex ?
Il se lie à l’ADN polymérase virale comme faux nucléotide.
Quels usages thérapeutiques ont le vérapamil et le diltiazem ?
Ils sont utilisés contre l’hypertension artérielle, l’angor et certains troubles du rythme.
Dans un récepteur couplé à une protéine G, que fait le complexe α-GTP ?
Il active des seconds messagers responsables de l’effet cellulaire.
Quelle molécule remplace le GDP lors de l’activation d’une protéine G ?
Le GTP.
Comment l’effet pharmacologique varie-t-il avec la dose dans la zone des doses efficaces ?
Il augmente proportionnellement à la dose.
Quel médicament mime l’effet de la dopamine dans la maladie de Parkinson ?
Le pramipexole.
Quel rôle la TPMT joue-t-elle dans le métabolisme de l’azathioprine ?
Elle transforme la 6-mercaptopurine cytotoxique en 6-MMP non cytotoxique, contribuant à sa détoxification.
Quels patients répondent mieux aux ISRS selon le polymorphisme du gène 5HTT ?
Les patients homozygotes L/L.
Sur quels critères les patients L/L répondent-ils mieux aux ISRS ?
Le délai d’action ou la proportion de réponses positives.
Quels mécanismes rénaux sont associés aux AINS, aux aminosides et à l’indinavir ?
Les AINS diminuent la perfusion rénale, les aminosides exercent un effet cytotoxique et l’indinavir provoque une obstruction tubulaire par dépôts.
Quelles substances sont citées comme causes d’atteinte hépatique par action cytotoxique ?
Le paracétamol et l’alcool.
Comment l’absorption des médicaments évolue-t-elle pendant la grossesse ?
Elle ralentit en raison de l’augmentation du temps de vidange gastrique.
Comment l’élimination rénale des médicaments évolue-t-elle pendant la grossesse ?
Elle augmente.
À quelle période correspond le nouveau-né dans les étapes de croissance citées ?
Au premier mois de vie.
À quelle période correspond le nourrisson dans les étapes de croissance citées ?
Du deuxième au vingt-quatrième mois.
À quelle période correspond la première enfance dans les étapes de croissance citées ?
De 2 à 6 ans.
Quel effet l’immaturité hépatique des premières semaines a-t-elle chez le nourrisson et l’enfant ?
Elle augmente la demi-vie des médicaments éliminés par le foie.
Quels facteurs liés aux médicaments augmentent le risque médicamenteux chez le sujet âgé ?
L’automédication, l’observance incorrecte, la polymédication et l’évaluation incorrecte du rapport bénéfice-risque.
Quelles modifications liées à l’âge contribuent au risque médicamenteux chez le sujet âgé ?
Les modifications pharmacocinétiques et pharmacodynamiques.
Quelles fonctions physiologiques sont altérées chez le sujet âgé ?
La sensibilité des barorécepteurs et la régulation de la température et de la glycémie.
Quel effet des neuroleptiques est favorisé par la diminution des récepteurs dopaminergiques chez le sujet âgé ?
Le syndrome pseudo-parkinsonien.
Qu’est-ce qui distingue l’action d’un agoniste de celle d’un antagoniste sur un récepteur ?
L’agoniste active le récepteur, tandis que l’antagoniste en bloque l’activation sans l’activer lui-même.
Comment l’effet d’un agoniste se compare-t-il à celui de la substance endogène ?
Il peut être inférieur, égal ou supérieur.
Dans l’estomac, quelle source d’énergie les pompes à protons utilisent-elles pour transporter les ions H⁺ ?
L’ATP.
Dans l’estomac, contre quels ions les pompes à protons échangent-elles les ions H⁺ ?
Les ions K⁺.
Quel organe immature modifie le devenir des médicaments chez le nouveau-né ?
Le foie.
Quel effet les corticoïdes peuvent-ils provoquer chez l’enfant ?
Un retard de croissance.
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1. Quelle distinction sépare la pharmacocinétique de la pharmacodynamie ?
2. Un médicament déclenche une cascade moléculaire qui produit un effet bénéfique ou nocif. Quel mécanisme explique le mieux cette activité biologique ?
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