Que décrit la pharmacocinétique au cours du temps ?
Le devenir du médicament dans l’organisme.
Que signifie l’acronyme ADME en pharmacocinétique ?
Absorption, distribution, métabolisme et excrétion.
Qu’est-ce que l’absorption, ou résorption, d’un principe actif ?
Le passage du principe actif de l’extérieur de l’organisme vers la circulation sanguine générale.
Quelles sont les étapes de l’absorption d’un principe actif ?
Désintégration galénique, dissolution, puis diffusion passive, facilitée ou active.
Quel premier passage entraîne la perte la plus importante d’une dose absorbée ?
Le premier passage hépatique.
Que représente la biodisponibilité d’un principe actif ?
La vitesse et l’étendue de son arrivée dans la circulation générale.
Quels facteurs liés au médicament influencent l’absorption ?
La solubilité, le caractère lipophile et la forme galénique.
Quelle surface d’échange favorise l’absorption ?
Une grande surface d’échange.
Quelle épaisseur tissulaire favorise l’absorption ?
Une faible épaisseur tissulaire.
Quelle vascularisation et quelle durée de contact favorisent l’absorption ?
Une vascularisation importante et une durée de contact longue.
Qu’est-ce que la distribution d’un principe actif ?
La phase durant laquelle il atteint les tissus cibles.
Sous quelles formes le principe actif existe-t-il dans le sang ?
Sous forme libre ou liée aux protéines plasmatiques.
Quelle forme sanguine du principe actif est responsable de l’activité pharmacologique ?
La forme libre.
Pourquoi un médicament administré à la mère peut-il affecter le fœtus ?
La barrière fœtoplacentaire est peu sélective.
Quelles conséquences un médicament administré à la mère peut-il avoir à la naissance ?
Il peut avoir des conséquences sur l’enfant à la naissance.
Quelle règle s’applique à toute médication pendant la grossesse ?
Elle nécessite un avis médical.
Qu’est-ce que le métabolisme d’un médicament ?
La transformation d’un principe actif en métabolites par une ou plusieurs enzymes.
Quel est le principal site du métabolisme des médicaments ?
Le foie.
Quel effet le métabolisme a-t-il sur l’hydrosolubilité du principe actif ?
Il le rend plus hydrosoluble.
Quelle réaction caractérise la phase I du métabolisme ?
Une réaction de fonctionnalisation ou de dégradation.
Quelle réaction caractérise la phase II du métabolisme ?
Une réaction de conjugaison ou de synthèse.
Qu’est-ce que l’excrétion ?
Le rejet des substances hors de l’organisme sous leur forme chimique initiale.
Où la voie rénale élimine-t-elle les substances ?
Dans l’urine.
Où la voie hépatique élimine-t-elle les molécules de haut poids moléculaire ?
Par voie biliaire dans les selles.
Selon l’article L 511 du Code de la santé publique, à quoi sert un médicament ?
À prévenir ou traiter des maladies, établir un diagnostic ou modifier une fonction organique.
Quels sont les deux composants associés dans un médicament ?
Un principe actif et un excipient.
Quel rôle l’excipient joue-t-il dans un médicament ?
Il donne au médicament une forme adaptée à la voie d’administration choisie.
Quelle est la voie de référence en pharmacocinétique ?
La voie intraveineuse.
Que permet l’introduction intraveineuse directe du médicament dans le sang ?
Une action rapide et un accès rapide à l’organe cible.
Que quantifie la clairance en pharmacocinétique ?
L’élimination d’un produit actif.
Quelles voies nécessitent une absorption ?
Les voies extravasculaires, principalement la voie orale.
Comment mesure-t-on la biodisponibilité ?
Par prélèvement veineux.
De quoi dépend la vitesse de mise à disposition du principe actif ?
De la forme galénique.
Comment l’intestin favorise-t-il l’absorption ?
Par sa grande surface.
Quelles caractéristiques de la muqueuse favorisent l’absorption ?
Sa faible épaisseur et sa vascularisation importante.
Quelle caractéristique de la peau limite son absorption ?
Sa faible vascularisation.
Quels facteurs liés au patient ou aux médicaments influencent l’absorption ?
Les pathologies, les interactions avec le bol alimentaire ou les nutriments, le péristaltisme, les interactions médicamenteuses et la vitesse de vidange gastrique.
Quelles protéines plasmatiques sont mentionnées et dans quelles proportions ?
L’albumine (60 %) et les gammaglobulines (20 %).
De quels facteurs dépend la distribution d’un médicament ?
De l’état pathologique, de sa concentration et de la compétition entre médicaments.
De quels facteurs dépend la distribution tissulaire ?
De la liaison aux protéines plasmatiques, de la vascularisation, de la perméabilité tissulaire et du rapport masse maigre-tissu adipeux.
Que peut subir un médicament après la formation d’un métabolite de phase I ?
Une seconde réaction de synthèse donnant un métabolite de phase II.
Par quelles voies le métabolite de phase II est-il ensuite éliminé ?
Par voie biliaire ou urinaire.
Quels facteurs influencent le métabolisme des médicaments ?
La voie d’administration, les facteurs génétiques, l’âge, la fonction hépatique, l’horloge biologique et les inducteurs ou inhibiteurs enzymatiques.
Quels facteurs influencent l’excrétion ?
Les pathologies rénales ou hépatiques, l’âge et la grossesse.
Par quelle voie les anesthésiques inhalés sont-ils éliminés ?
Par voie pulmonaire.
Quelles conditions favorisent l’élimination pulmonaire de l’agent anesthésique ?
Une bonne ventilation alvéolaire et un bon état hémodynamique.
Quelle variation de concentration cérébrale accompagne l’élimination pulmonaire de l’agent anesthésique ?
Une chute brutale de sa concentration cérébrale.
Que permet la chute brutale de la concentration cérébrale de l’agent anesthésique ?
Le réveil du patient.
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1. Quel est l’objet d’étude de la pharmacocinétique ?
2. Quelles étapes sont regroupées dans le système ADME ?
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