Qu'est-ce que la pharmacodynamie décrit ?
Les modalités du mécanisme d’action d’un principe actif par son interaction avec une cible.
À quoi se fixe un principe actif pour modifier la physiologie ?
À une cible comme un récepteur, une enzyme ou une structure cellulaire.
Que modifie un principe actif en se fixant à une cible ?
La physiologie ou la physiopathologie.
Que combinent les effets d’un médicament ?
Une activité thérapeutique recherchée et des effets indésirables potentiels.
Qu'impose la présence d'effets indésirables potentiels dans un médicament ?
D’évaluer la balance bénéfices-risques.
Qu'est-ce que la pharmacocinétique décrit dans l'organisme ?
Le devenir du médicament ou du principe actif.
Quelles sont les étapes successives avant que le principe actif atteigne la circulation systémique ?
L'absorption, la distribution, la métabolisation puis l'excrétion.
Que représente la posologie après administration de doses répétées ?
La quantité de principe actif administrée par unité de temps.
Quel organe réalise principalement la métabolisation du principe actif ?
Le foie.
Que produit souvent la métabolisation hépatique du principe actif ?
Des métabolites inactifs.
Quelle voie élimine le médicament sous forme inchangée ?
La voie rénale.
Qu'est-ce qu'une cible médicamenteuse ?
Une interface entre un principe actif et un effet pharmacologique.
Quelles sont les trois catégories de cibles médicamenteuses ?
Les cibles non spécifiques, spécifiques et inconnues.
Qu'est-ce qu'une cible non spécifique ?
Une cible non spécifique agit sans interaction avec une cible moléculaire cellulaire.
Comment le bicarbonate de sodium neutralise-t-il l'acidité gastrique ?
Il réagit chimiquement avec l'acide chlorhydrique selon .
Quel est l'effet des polyéthylèneglycols dans le tractus digestif ?
Ils attirent l'eau dans la lumière intestinale et favorisent l'expulsion des selles.
Que se passe-t-il quand le poids moléculaire des polyéthylèneglycols augmente ?
L'effet osmotique des polyéthylèneglycols augmente.
Quel pourcentage des cibles spécifiques sont des récepteurs membranaires ?
40 % des cibles spécifiques sont des récepteurs membranaires.
Combien y a-t-il de cibles endogènes ?
Il y a entre 300 et 400 cibles endogènes.
Quelle est la nature des 60 cibles exogènes ?
Les 60 cibles exogènes sont portées par des agents infectieux absents naturellement chez l’Homme.
Quelle cible bactérienne les β-lactamines visent-elles ?
Les β-lactamines ciblent le peptidoglycane bactérien.
Quel effet indésirable les β-lactamines peuvent-elles provoquer via le système immunitaire ?
Elles peuvent provoquer des réactions allergiques.
Quel enzyme les macrolides inhibent-ils ?
Les macrolides inhibent le cytochrome P450 3A4.
Quelle est la fonction du cytochrome P450 3A4 ?
Il métabolise plus de 50 % des médicaments.
Quel risque entraîne l'inhibition du cytochrome P450 3A4 par les macrolides ?
Cela peut provoquer l'accumulation des médicaments et des effets indésirables graves.
Quelle action le paracétamol n'a-t-il pas ?
Il n'a pas d'action anti-inflammatoire.
Quel canal calcique le paracétamol bloque-t-il ?
Le canal calcique TRPA1.
Sur quelles terminaisons nerveuses agit le canal TRPA1 bloqué par le paracétamol ?
Sur les terminaisons nerveuses.
En quelle année le paracétamol a-t-il été identifié contre la fièvre ?
En 1889.
En quelle année le paracétamol a-t-il été autorisé aux États-Unis ?
En 1957.
Quels transporteurs les antidépresseurs inhibent-ils ?
SERT, NET et DAT.
L'inhibition des transporteurs explique-t-elle entièrement l'effet antidépresseur ?
Non, elle ne l'explique pas entièrement.
Après combien de temps les effets bénéfiques d'un antidépresseur apparaissent-ils ?
Après environ 3 semaines de traitement.
Comment une même cible peut-elle produire des effets différents selon les tissus ?
Elle adopte plusieurs conformations selon l’environnement cellulaire.
Quelle enzyme transforme la L-DOPA en dopamine ?
La DOPA décarboxylase.
Pourquoi la Dextrodopa peut-elle provoquer des effets indésirables ?
Elle est inactive vis-à-vis de la DOPA décarboxylase.
Quelles liaisons représentent 99 % des liaisons médicamenteuses ?
Les liaisons réversibles.
Sur quoi reposent notamment les liaisons réversibles ?
Sur les forces de Van der Waals, les liaisons hydrogène ou ioniques.
Qu'est-ce que le pharmacophore ?
La partie fonctionnelle d’une molécule responsable de ses liaisons avec la cible.
Que signifie la spécificité d’un médicament ?
Qu’il interagit avec une seule cible.
Que signifie la sélectivité d’un médicament ?
Qu’il interagit avec un seul sous-type parmi les sous-types d’une cible.
Quelle est la constante de dissociation à l'équilibre pour ?
.
Que représente la constante en pharmacologie ?
La concentration de ligand qui occupe 50 % des récepteurs.
Que signifie une faible valeur de pour un ligand ?
Une forte affinité du ligand pour la cible.
Pourquoi une liaison spécifique est-elle saturable ?
Parce que la quantité de cibles est limitée.
Pourquoi une liaison non spécifique est-elle considérée non saturable ?
Parce que les cibles sont en quantité proche de l'infini.
Quel site est reconnu par le ligand endogène et accueille les ligands compétitifs ?
Le site orthostérique.
Où se situe un site allostérique et quels ligands y sont accueillis ?
Il est situé ailleurs que le site orthostérique et accueille des modulateurs non compétitifs.
Qu'active un récepteur couplé aux protéines G ?
Une protéine G.
Que modifie une protéine G activée par un récepteur couplé aux protéines G ?
Un messager intracellulaire ou une concentration ionique.
Quelle est la forme la plus fréquente des récepteurs à activité enzymatique ?
Des dimères transmembranaires.
Que modifient les récepteurs à activité enzymatique ?
La concentration d’un messager intracellulaire.
Que font les récepteurs-canaux en présence d’un ligand ?
Ils s’ouvrent et laissent passer des ions.
À quoi sont sensibles les canaux ioniques sans ligand naturel ?
À la polarisation membranaire.
Que font les récepteurs nucléaires après fixation de leur ligand endogène ?
Ils migrent du cytoplasme vers le noyau.
Que font les récepteurs nucléaires dans le noyau ?
Ils se fixent sur des régions spécifiques des gènes et régulent leur transcription.
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1. Que décrit la pharmacodynamie lorsqu’elle étudie un principe actif ?
2. Comment un principe actif peut-il modifier une physiologie ou corriger une physiopathologie ?
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