Fiche de révision : Pharmacologie du système parasympathique

📋 Plan du Cours

1. Mécanismes d’action parasympathique
2. Parasympathomimétiques directs
3. Parasympathomimétiques indirects
4. Parasympatholytiques directs
5. Toxicité cholinergique
6. Parasympatholytiques indirects
7. Contre-indications anticholinergiques
8. Diversité des effets thérapeutiques

📖 1. Mécanismes d’action parasympathique

📝 Points essentiels

📌 Les médicaments parasympathiques agissent directement sur un récepteur cholinergique comme agonistes ou antagonistes, ou indirectement en favorisant la synthèse d’acétylcholine (ACh) ou en inhibant sa synthèse.

💡 Astuce mémo

Direct : récepteur ; indirect : synthèse ou libération d’ACh

📖 2. Parasympathomimétiques directs

★ À maîtriser

• Les parasympathomimétiques reproduisent ou renforcent les effets du système parasympathique en agissant comme agonistes des récepteurs cholinergiques.

• Les curares dépolarisants agonisent les récepteurs de l’ACh, provoquent d’abord une dépolarisation avec contraction et fasciculations, puis restent fixés sans être dégradés par les cholinestérases, bloquent les récepteurs et entraînent une paralysie par désensibilisation.

Compléments

• La métacholine, substance proche de l’acétylcholine et bronchoconstrictrice, est utilisée dans les tests de provocation des épreuves fonctionnelles respiratoires, tandis que l’acétylcholine n’a pas d’utilisation thérapeutique.

• Les parasympathomimétiques directs peuvent agir sur les récepteurs muscariniques ou nicotiniques.

💡 Astuce mémo

Agoniste → dépolarisation → désensibilisation → paralysie

📖 3. Parasympathomimétiques indirects

📝 Points essentiels

• Les parasympathomimétiques indirects favorisent la synthèse de l’acétylcholine.

• La pilocarpine en collyre diminue la tension intra-oculaire en favorisant la dilatation du canal de Schlemm et est indiquée dans le glaucome.

• La nicotine, notamment sous forme de Nicorette ou de Nicopatch, agit sur les récepteurs nicotiniques ganglionnaires et est utilisée dans le sevrage tabagique.

• Le suxaméthonium, ou Célocurine, est un curare acétylcholinomimétique dépolarisant qui agit sur les récepteurs nicotiniques musculaires et permet la curarisation en anesthésie par relâchement musculaire.

📖 4. Parasympatholytiques directs

🔑 Notions clés & Définitions

• Parasympatholytiques : Médicaments capables de bloquer les effets du système parasympathique.

📝 Points essentiels

📌 Les parasympatholytiques directs sont des antagonistes des récepteurs cholinergiques, appelés anticholinergiques ou atropiniques, et peuvent agir sur les récepteurs muscariniques ou nicotiniques.

• 🔄 Le mécanisme décrit dans la maladie de Parkinson est:

  1. Destruction des neurones de la substance noire
  2. Diminution de la synthèse de dopamine
  3. Libération excessive d’acétylcholine
  4. Hypertonie musculaire et tremblements

• La néostigmine, qui ne passe pas la barrière hémato-encéphalique, augmente la contraction musculaire et est indiquée dans la myasthénie.

• La rivastigmine, qui passe la barrière hémato-encéphalique, facilite la neurotransmission cholinergique et améliore les déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer.

💡 Astuce mémo

Destruction de la substance noire → excès d’ACh → hypertonie et tremblements

📖 5. Toxicité cholinergique

★ À maîtriser

📌 Les organophosphorés, présents notamment dans des insecticides et des toxiques de guerre comme le sarin, inhibent irréversiblement les cholinestérases dans tout l’organisme.

• L’intoxication par les organophosphorés provoque des signes de stimulation parasympathique oculaires, respiratoires, digestifs, cardiovasculaires et musculaires, ainsi que des convulsions.

Compléments

• La toxine du venin de l’araignée veuve noire provoque une libération massive d’acétylcholine pouvant entraîner un arrêt cardiaque et n’est pas utilisée comme médicament.

💡 Astuce mémo

Inhibition des cholinestérases → stimulation parasympathique généralisée

📖 6. Parasympatholytiques indirects

★ À maîtriser

• La toxine botulique bloque la libération d’acétylcholine à la jonction neuromusculaire et produit un effet myorelaxant périphérique.

Compléments

• La toxine botulique est indiquée dans les spasmes hémifaciaux et les torticolis spasmodiques sévères, et elle est utilisée en cosmétique pour l’effacement temporaire des rides.

📖 7. Contre-indications anticholinergiques

📝 Points essentiels

📌 Les substances anticholinergiques sont contre-indiquées en cas de glaucome, car elles exposent à une augmentation de la pression intra-oculaire.

📌 Les substances anticholinergiques sont contre-indiquées en cas d’adénome prostatique, car elles peuvent provoquer une rétention aiguë d’urines.

💡 Astuce mémo

Glaucome : pression oculaire ; adénome prostatique : rétention urinaire

📖 8. Diversité des effets thérapeutiques

★ À maîtriser

• Les médicaments agissant sur le système parasympathique ont des effets très variés, car les récepteurs concernés ont une distribution ubiquitaire.

Compléments

• Les médicaments agissant sur le système parasympathique appartiennent à de nombreuses classes pharmacologiques et sont utilisés contre des pathologies très variées.

📊 Tableaux de synthèse

Principales molécules parasympathiques