Fiche de révision : Pharmacologie et formes galéniques

📋 Plan du Cours

1. Médicament et forme galénique
2. Biodisponibilité et bioéquivalence
3. Pharmacodynamie et effets
4. Cibles et mécanismes d’action
5. Pharmacocinétique et ADME
6. Paramètres pharmacocinétiques
7. Interactions médicamenteuses
8. Surveillance des interactions
9. Voies et formes pharmaceutiques
10. Libération et responsabilités infirmières

📖 1. Médicament et forme galénique

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament : Code de Santé Publique, 2007 — Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives, ou pouvant être administrée pour établir un diagnostic, restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.
• Médicament générique : Un médicament générique est défini à partir de la molécule d’un médicament déjà autorisé, appelé spécialité de référence ou princeps, et doit satisfaire aux exigences relatives au principe actif, à la qualité pharmaceutique et à la bioéquivalence lorsqu’elle s’applique.

📝 Points essentiels

📌 Le principe actif possède les propriétés pharmacologiques du médicament et est identifié par sa dénomination commune internationale, tandis que les excipients n’ont pas d’effet thérapeutique et servent notamment à obtenir la forme galénique, faciliter l’administration, améliorer la conservation ou moduler la libération.

💡 Astuce mémo

Principe actif = effet pharmacologique ; excipient = forme, administration et conservation

📖 2. Biodisponibilité et bioéquivalence

🔑 Notions clés & Définitions

• Biodisponibilité : Fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée, ainsi que la vitesse à laquelle elle l’atteint.

★ À maîtriser

• La voie intraveineuse constitue la référence de biodisponibilité avec une fraction de 100 %.

Compléments

• L’aire sous la courbe mesure l’exposition globale, la concentration maximale correspond au pic de concentration et le temps du pic indique le moment où cette concentration est atteinte.

💡 Astuce mémo

Biodisponibilité : une fraction et une vitesse ; bioéquivalence : une comparaison réglementaire

📖 3. Pharmacodynamie et effets

★ À maîtriser

📌 La pharmacodynamie étudie ce que le médicament fait à l’organisme, tandis que la pharmacocinétique étudie ce que l’organisme fait au médicament.

📌 L’effet pharmacologique est toute modification biologique produite par le médicament, l’effet thérapeutique est l’effet recherché, l’effet secondaire est un effet annexe et l’effet indésirable est une réponse nocive et non voulue lors de l’utilisation normale.

Compléments

• Un effet toxique est une manifestation nocive découlant de l’administration d’une dose toxique.

💡 Astuce mémo

Pharmacodynamie : le médicament agit sur l’organisme

📖 4. Cibles et mécanismes d’action

🔑 Notions clés & Définitions

• Agoniste : Molécule qui se lie à une cible et l’active pour déclencher une réponse biologique.
• Antagoniste : Molécule qui se lie à une cible et réduit ou empêche l’action d’un agoniste.

★ À maîtriser

📌 Un effet non spécifique dépend principalement des propriétés physico-chimiques du médicament, tandis qu’un effet spécifique résulte de l’interaction avec une cible biologique telle qu’un récepteur, une enzyme, un canal ou un transporteur.

Compléments

📌 Un agoniste complet produit la réponse maximale, tandis qu’un agoniste partiel produit une réponse maximale moindre dans le système considéré.

💡 Astuce mémo

Agoniste active ; antagoniste bloque ou réduit

📖 5. Pharmacocinétique et ADME

🔑 Notions clés & Définitions

• Absorption : Passage du site d’administration vers la circulation systémique, sauf lors d’une administration intraveineuse qui est directe.

★ À maîtriser

• La pharmacocinétique décrit successivement l’absorption, la distribution, la métabolisation et l’élimination du médicament.

Compléments

📌 La diffusion passive suit un gradient de concentration sans dépense d’ATP et est généralement non saturable, tandis que les transporteurs peuvent permettre un transport facilité ou actif, spécifique et saturable.

• Les facteurs d’absorption comprennent:
  • les caractéristiques du principe actif
  • la forme galénique
  • les caractéristiques du patient
  • l’alimentation
  • les autres médicaments

💡 Astuce mémo

Absorption → Distribution → Métabolisation → Élimination

📖 6. Paramètres pharmacocinétiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Distribution : Répartition du médicament entre les compartiments après son entrée dans le sang, la fraction libre pouvant généralement diffuser vers les tissus et atteindre les cibles.

📝 Points essentiels

📐 Formule — Le volume apparent de distribution vérifie $Vd = \frac{quantité\ de\ médicament\ dans\ l’organisme}{concentration\ plasmatique}$ et un Vd élevé traduit une distribution importante.

• La métabolisation correspond à des réactions enzymatiques de biotransformation principalement hépatiques, comprenant notamment des réactions de phase I et des conjugaisons de phase II.

📌 L’induction enzymatique augmente l’activité de certaines enzymes et peut diminuer l’exposition, tandis que l’inhibition enzymatique diminue cette activité et peut augmenter l’exposition.

💡 Astuce mémo

Cmax = pic ; Tmax = moment du pic ; AUC = exposition globale

📖 7. Interactions médicamenteuses

🔑 Notions clés & Définitions

• Interaction médicamenteuse : Survient lorsqu’une substance modifie l’effet d’un ou plusieurs principes actifs présents au même moment dans l’organisme.

★ À maîtriser

📌 Une interaction pharmacocinétique modifie l’absorption, la distribution, la métabolisation ou l’élimination et change l’exposition, tandis qu’une interaction pharmacodynamique modifie l’effet sans modifier obligatoirement la concentration.

Compléments

• Les principales interactions pharmacodynamiques sont:

  • la synergie
  • la potentialisation
  • l’antagonisme

• Les interactions médicamenteuses sont à l’origine d’environ 1 % des hospitalisations en population générale et de 2 % à 5 % des hospitalisations chez les personnes âgées.

💡 Astuce mémo

Interaction PK : concentration modifiée ; interaction PD : effet modifié

📖 8. Surveillance des interactions

🔑 Notions clés & Définitions

• Marge thérapeutique : Espace entre la dose efficace qui produit l’effet recherché et la dose toxique qui commence à provoquer des effets indésirables ou toxiques.

★ À maîtriser

📌 Face à une interaction potentielle, l’infirmier vérifie la prescription et les modalités d’administration, recense les autres traitements, surveille l’efficacité, la tolérance et les effets indésirables, puis consulte une source à jour ou sollicite le pharmacien ou le prescripteur en cas de doute.

Compléments

• Une altération de la fonction rénale peut entraîner une accumulation du médicament et nécessiter une adaptation de la posologie.

• Les principales sources institutionnelles sont:

  • la Base de Données Publique des Médicaments
  • l’ANSM
  • la HAS
  • l’EMA

💡 Astuce mémo

Induction enzymatique → exposition diminuée ; inhibition enzymatique → exposition augmentée

📖 9. Voies et formes pharmaceutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Forme galénique : Forme sous laquelle les principes actifs et les excipients sont associés pour constituer un médicament.

★ À maîtriser

📌 Une voie locale délivre principalement le médicament au site d’action et limite sa diffusion générale, tandis qu’une voie systémique fait passer le médicament dans la circulation sanguine pour atteindre le site d’action.

• Les préparations parentérales sont stériles, apyrogènes, limpides, neutres et isotoniques, avec une osmolarité comparable à celle du sang.

Compléments

📌 La voie intraveineuse permet une biodisponibilité de 100 % et une action rapide, tandis que les voies intramusculaire et sous-cutanée ne sont pas des voies d’urgence et peuvent être douloureuses.

💡 Astuce mémo

Voie locale : site d’action ; voie systémique : circulation sanguine

📖 10. Libération et responsabilités infirmières

📝 Points essentiels

📌 Une libération immédiate ne vise pas à modifier durablement la libération du principe actif, tandis qu’une libération modifiée change sa vitesse, son lieu ou son moment de libération.

📌 Il ne faut pas écraser un comprimé ni ouvrir une gélule à libération modifiée sans vérification, car cela peut provoquer une libération immédiate massive et un surdosage sévère.

• Lors de la gestion d’un médicament, l’infirmier vérifie la prescription et l’identité du patient, prépare et administre le traitement, surveille son efficacité et sa tolérance, puis informe le patient et assure la traçabilité.

• La règle des 5 B comprend:

  • le bon patient
  • le bon médicament
  • la bonne dose
  • la bonne voie
  • le bon moment

💡 Astuce mémo

Libération immédiate ≠ libération modifiée ; vérifier avant d’écraser ou d’ouvrir

📊 Tableaux de synthèse

Pharmacodynamie et pharmacocinétique

Types d’interactions