Qu'est-ce que la pharmacocinétique étudie ?
Le devenir du médicament dans l’organisme.
Qu'étudie la pharmacodynamie ?
Les mécanismes d’action du médicament dans l’organisme.
Que sont les interactions médicamenteuses ?
La modification des effets d’un médicament par un autre médicament.
Qu'est-ce qu'un principe actif ?
Une substance dotée de propriétés pharmacologiques.
Que sont les excipients dans un médicament ?
Des composants sans action pharmacologique nécessaires à la fabrication et mise en forme.
Quelle condition doit remplir un médicament pour agir ?
Être présent à une concentration suffisante au contact des cellules ou tissus sensibles.
Quelles sont les quatre étapes successives de la pharmacocinétique ?
Absorption, distribution, métabolisation et élimination.
Qu'est-ce que l'absorption en pharmacocinétique ?
Le passage du médicament de son lieu d’administration vers le sang.
Que désigne la distribution d'un médicament ?
La répartition du médicament dans le sang, les tissus et les cellules jusqu’à son site d’action.
Qu'est-ce que la métabolisation d'un médicament ?
La transformation chimique du médicament par l’organisme.
Quelle est la principale localisation enzymatique de la métabolisation ?
Le foie, par des enzymes hépatiques.
Que signifie l’élimination d’un médicament ?
L’évacuation du médicament ou de ses métabolites hors de l’organisme.
Par quel organe se fait principalement l’élimination du médicament ?
Par les reins dans les urines.
Quelles étapes suit le principe actif après administration orale ?
Il est libéré, traverse la muqueuse digestive, puis rejoint la circulation sanguine.
Pourquoi l’absorption n’existe-t-elle pas lors d’une injection intraveineuse ?
Le médicament est directement introduit dans la circulation sanguine.
Qu’est-ce que la biodisponibilité ?
Le pourcentage et la vitesse de dose atteignant la circulation générale.
Quelle est la biodisponibilité de la voie intraveineuse ?
Elle est de 100 % sans premier passage hépatique.
Quel effet a le premier passage hépatique sur le médicament ?
Il détruit une fraction du médicament avant la circulation générale.
Quelles voies évitent le premier passage hépatique ?
Les voies sublinguale, percutanée, sous-cutanée, intramusculaire, pulmonaire, nasale, vaginale et rectale.
Quelle voie subit le premier passage hépatique ?
La voie orale subit le premier passage hépatique.
Quels facteurs influencent l’absorption orale ?
Les troubles digestifs, la présence d’aliments et le pH gastrique modifié.
Qu'est-ce que la liaison protéique ?
La fixation réversible d’une partie du médicament aux protéines plasmatiques.
Quelle forme du médicament est inactive et ne traverse pas les membranes ?
La forme liée du médicament.
Quelle forme du médicament est active, diffusable et éliminable ?
La forme libre du médicament.
Quel rôle joue la forme liée du médicament ?
Elle constitue un réservoir qui libère progressivement du médicament.
Que provoquent les médicaments fortement liés aux protéines ?
Une action plus prolongée et des interactions par déplacement à l’albumine.
Comment la fixation protéique varie-t-elle chez l’enfant ou en insuffisance rénale ?
Elle est plus faible, augmentant la forme libre et l’activité du médicament.
Quels organes sont très vascularisés influençant la diffusion tissulaire ?
Le cœur, cerveau, poumons, foie, reins, rate et glandes endocrines.
Qu'est-ce que le volume de distribution ?
Un volume fictif exprimé en litres représentant la distribution apparente du médicament.
Qu'est-ce qu'une enzyme ?
Une protéine qui transforme des substrats en produits.
Qu'impose la métabolisation pour favoriser l'élimination ?
Rendre le médicament plus soluble.
Quels enzymes catalysent les oxydations ?
Les cytochromes P450.
Quelles sont deux types de conjugaisons en métabolisation ?
La glucuronoconjugaison et la sulfoconjugaison.
Quel est le principal lieu de métabolisation ?
Le foie.
Quels sont trois effets possibles de la métabolisation sur un médicament ?
Inactivation, formation d'un métabolite actif ou toxique.
Qu'est-ce qu'une prodrogue ?
Un médicament inactif transformé en métabolite actif.
Quels médicaments peuvent être éliminés sans transformation ?
Certains antifongiques intestinaux, antidiarrhéiques, pansements digestifs, lithium et opacifiants barytés.
Qu'est-ce que l'induction enzymatique ?
L'augmentation du nombre ou de l'activité des enzymes de biotransformation par une substance.
Qu'est-ce que l'inhibition enzymatique ?
La diminution du nombre ou de l'activité des enzymes de biotransformation par une substance.
Quel effet l'induction enzymatique peut-elle avoir sur un médicament ?
Elle peut augmenter l'efficacité du médicament.
Quel effet l'inhibition enzymatique provoque-t-elle le plus souvent ?
Un surdosage médicamenteux.
Quel effet le pamplemousse a-t-il sur l'atorvastatine ?
Il inhibe l'enzyme qui métabolise l'atorvastatine en métabolite inactif.
Quel risque le pamplemousse expose-t-il en inhibant cette enzyme ?
Un risque de surdosage en atorvastatine.
Pourquoi le nouveau-né a-t-il un risque accru de toxicité médicamenteuse ?
Parce que son système enzymatique est peu développé.
Comment l'insuffisance hépatique affecte-t-elle la métabolisation médicamenteuse ?
Elle diminue la métabolisation et peut nécessiter une réduction de posologie.
Quelle est la voie d'élimination la plus fréquente des médicaments ?
L’élimination rénale.
Quel effet l’insuffisance rénale a-t-elle sur l’élimination des médicaments ?
Elle diminue l’élimination.
Que correspond l’élimination biliaire ?
L’excrétion du médicament par le foie dans la bile puis dans les fèces.
Qu'est-ce que le cycle entéro-hépatique ?
La réabsorption intestinale d’un médicament excrété par la bile avec retour dans la circulation.
Quel est l'effet du cycle entéro-hépatique sur l’élimination et l’activité du médicament ?
Il diminue l’élimination et prolonge l’activité si le médicament reste actif.
Quelles sont les autres voies d’élimination des médicaments ?
Les poumons, la sueur, la salive, les larmes et le lait.
Comment définit-on la clairance d’un médicament ?
Le volume de plasma débarrassé du médicament par unité de temps.
Que représente la clairance totale et à quoi sert-elle ?
La somme des clairances rénale, hépatique et autres, elle aide à adapter la posologie.
Qu'est-ce que la demi-vie d’élimination ?
Le temps pour que la concentration plasmatique diminue de moitié.
De quoi dépend la demi-vie d’élimination ?
Du volume de distribution et de la clairance.
Que signifie une demi-vie courte pour la fréquence des prises ?
Les prises doivent être nombreuses et rapprochées.
Quand l’état d’équilibre est-il atteint ?
Quand la quantité de médicament absorbée égale celle éliminée par unité de temps.
Combien de demi-vies faut-il pour atteindre l’état d’équilibre après administration régulière ?
Environ 5 demi-vies.
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1. Que cherche à étudier la pharmacocinétique ?
2. Quelle notion décrit l’étude des mécanismes d’action d’un médicament dans l’organisme ?
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