QCM : Pharmacologie générale et pharmacocinétique — 32 questions

Explication

La pharmacocinétique analyse le devenir du médicament dans l’organisme, notamment son parcours et ses transformations. Les mécanismes d’action relèvent de la pharmacodynamie, et non de la pharmacocinétique.

Explication

La pharmacodynamie étudie les mécanismes par lesquels le médicament agit dans l’organisme. La pharmacocinétique concerne plutôt le devenir du médicament après son administration.

Explication

Un principe actif est une substance qui possède des propriétés pharmacologiques et peut donc produire un effet. Un composant destiné à la fabrication ou à la mise en forme correspond plutôt à un excipient.

Explication

L’action nécessite une concentration suffisante du médicament au contact des cellules ou tissus sensibles. Une présence insuffisante ou un éloignement du site sensible ne permet pas d’obtenir cette condition d’action.

Explication

Les étapes ADME suivent l’ordre absorption, distribution, métabolisation puis élimination. L’absorption introduit le médicament dans le sang, tandis que l’élimination l’en retire.

Explication

L’absorption est le transfert du médicament depuis son lieu d’administration jusqu’à la circulation sanguine. Sa répartition dans les tissus correspond ensuite à la distribution.

Explication

La distribution répartit le médicament dans le sang, les tissus et les cellules jusqu’à son site d’action. Le passage vers le sang constitue l’absorption, étape qui la précède.

Explication

La métabolisation correspond à une transformation chimique du médicament par l’organisme, principalement sous l’action d’enzymes du foie. L’évacuation du médicament ou de ses métabolites relève de l’élimination.

Explication

Par voie orale, le principe actif est d’abord libéré, traverse la muqueuse digestive, puis rejoint la circulation sanguine. L’introduction directe dans le sang caractérise plutôt la voie intraveineuse.

Explication

Une injection intraveineuse place directement le médicament dans la circulation sanguine, sans étape de passage depuis un site d’administration. Les voies extraveineuses nécessitent, elles, une absorption avant l’arrivée dans le sang.

Explication

La biodisponibilité décrit à la fois la fraction de la dose qui atteint la circulation générale et la vitesse de cette arrivée. Elle ne se limite donc pas à la quantité métabolisée ou éliminée.

Explication

La voie intraveineuse introduit directement la dose dans la circulation, ce qui lui confère une biodisponibilité de 100 % et évite le premier passage hépatique. Le premier passage concerne notamment les médicaments absorbés par voie orale.

Explication

La liaison protéique correspond à la fixation réversible d’une partie du médicament aux protéines plasmatiques, principalement à l’albumine. Elle ne désigne ni une transformation enzymatique ni une élimination rénale.

Explication

La forme libre peut exercer une action, traverser les membranes biologiques et être éliminée, contrairement à la forme liée. Confondre les deux formes inverse donc leurs propriétés pharmacologiques principales.

Explication

Une forte liaison aux protéines peut prolonger l’action du médicament et permettre des interactions lorsqu’un autre médicament déplace sa liaison à l’albumine. Elle n’empêche donc pas les interactions médicamenteuses.

Explication

La barrière hémato-encéphalique constitue un obstacle à l’accès de nombreux médicaments au cerveau, malgré sa vascularisation importante. La nicotine et certaines drogues la traversent toutefois facilement.

Explication

L’enzyme transforme une molécule appelée substrat en une molécule appelée produit. Le produit est donc obtenu après la réaction, et non la molécule qui la déclenche.

Explication

La métabolisation rend généralement le médicament plus soluble, ce qui facilite son élimination, notamment sous forme de métabolites hydrosolubles. L’accès aux tissus relève principalement de la distribution et non de cette fonction.

Explication

Les cytochromes P450 catalysent les oxydations, tandis que la glucuronoconjugaison et la sulfoconjugaison appartiennent aux réactions de conjugaison. Les conjugaisons ne doivent donc pas être assimilées aux oxydations.

Explication

La métabolisation peut inactiver le médicament, générer un métabolite encore actif ou produire un métabolite toxique. Elle n’aboutit donc pas à un résultat pharmacologique unique.

Explication

L’induction enzymatique augmente le nombre ou l’activité des enzymes qui assurent la biotransformation. La diminution de cette activité correspond à l’inhibition enzymatique, et non à l’induction.

Explication

L’inhibition enzymatique réduit le nombre ou l’activité des enzymes de biotransformation. L’augmentation de l’activité enzymatique décrit au contraire une induction.

Explication

L’inhibition ralentit la biotransformation et peut entraîner une accumulation du médicament, avec un risque fréquent de surdosage. L’augmentation de la métabolisation correspond plutôt à l’induction enzymatique.

Explication

L’insuffisance hépatique diminue la métabolisation, ce qui peut favoriser l’accumulation du médicament et sa toxicité. Chez le nouveau-né, un système enzymatique peu développé augmente également ce risque, mais par un mécanisme lié à l’immaturité enzymatique.

Explication

L’élimination rénale est la voie la plus fréquente et permet l’excrétion du médicament, intact ou métabolisé, dans les urines. L’élimination biliaire passe d’abord par la bile et aboutit aux fèces, ce qui la distingue de la voie rénale.

Explication

L’insuffisance rénale diminue l’élimination, ce qui favorise l’accumulation du médicament et peut imposer une réduction de la dose ou un espacement des prises. Une augmentation de la posologie risquerait au contraire d’accentuer cette accumulation.

Explication

Le cycle entéro-hépatique associe l’excrétion du médicament par la bile, sa réabsorption intestinale, puis son retour dans la circulation générale. Il ne correspond donc pas à une élimination rénale ou pulmonaire directe.

Explication

La clairance exprime le volume de plasma totalement débarrassé du médicament par unité de temps, généralement en millilitres par heure. La durée de réduction de moitié de la concentration correspond à la demi-vie, et non à la clairance.

Explication

La demi-vie d’élimination est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament soit réduite de moitié. Le volume de plasma épuré par unité de temps décrit plutôt la clairance.

Explication

La demi-vie dépend notamment du volume de distribution et de la clairance ; lorsqu’elle est courte, le médicament disparaît plus rapidement et les prises doivent généralement être plus fréquentes. Une demi-vie longue tend au contraire à permettre des intervalles plus espacés.

Explication

L’état d’équilibre correspond à une égalité entre la quantité de médicament qui atteint la circulation générale et la quantité éliminée pendant le même intervalle. La première dose ne suffit pas à établir cet équilibre, et une accumulation continue traduit plutôt un déséquilibre.

Explication

Après une administration régulière, l’état d’équilibre est généralement atteint au bout d’environ cinq demi-vies. La première dose ne produit pas immédiatement cet état, car la concentration doit progressivement s’établir entre apports et élimination.