QCM : Pharmacologie générale et pharmacocinétique — 27 questions

Explication

Un médicament possède des propriétés curatives ou préventives, ou peut être administré pour établir un diagnostic chez l’être humain ou l’animal. Une substance destinée au goût ou un dispositif de mesure ne répond pas à cette définition.

Explication

Les cinq rôles sont préventif, curatif, symptomatique, substitutif et diagnostique. Les autres propositions mélangent ces rôles avec des domaines d’intervention ou des caractéristiques qui ne constituent pas cette classification.

Explication

Le traitement aigu vise une intervention rapide lors d’un épisode ponctuel, alors que le traitement chronique est régulier et prolongé afin de contrôler la maladie et de prévenir ses exacerbations. La distinction ne repose pas sur le lieu d’administration ni sur la fonction diagnostique.

Explication

Le principe actif est la substance qui produit l’effet pharmacologique ou l’action thérapeutique. L’excipient facilite la mise en forme ou l’utilisation, tandis que la forme pharmaceutique et le conditionnement ne constituent pas la substance active.

Explication

Le princeps est une spécialité de référence disposant d’une autorisation de mise sur le marché, et le générique doit notamment présenter la même composition en principe actif, la même forme pharmaceutique et une bioéquivalence démontrée. La préparation destinée à un patient déterminé relève de la préparation magistrale, non de cette distinction.

Explication

La préparation magistrale est réalisée extemporanément pour un patient déterminé selon la prescription, tandis que la préparation officinale suit la Pharmacopée ou le Formulaire National pour les patients de l’officine. La bioéquivalence et les essais cliniques concernent d’autres catégories ou étapes du médicament.

Explication

Le développement industriel commence par la recherche de substances actives, se poursuit par les essais précliniques puis cliniques, et inclut ensuite l’obtention de l’AMM et la pharmacovigilance. La pharmacovigilance intervient après la mise à disposition autorisée du médicament, et non avant les essais.

Explication

La pharmacocinétique décrit l’action de l’organisme sur le médicament, notamment son devenir, tandis que la pharmacodynamie décrit l’action du médicament sur l’organisme et son interaction avec sa cible. L’absorption et l’élimination relèvent de la pharmacocinétique, ce qui inverse la deuxième proposition.

Explication

Après l’administration, le médicament traverse d’abord la phase biopharmaceutique, puis la phase pharmacocinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination, avant la phase pharmacodynamique. La pharmacodynamie correspond donc à l’étape liée aux effets, et non à l’étape initiale.

Explication

L’administration intraveineuse introduit directement le principe actif dans la circulation générale, sans passage depuis un site d’administration à résorber. Les voies orale, intramusculaire et transdermique nécessitent au contraire une absorption.

Explication

La membrane biologique est une bicouche de phospholipides lipophile, ce qui favorise le passage des substances liposolubles ou hydrophobes. Une molécule très hydrosoluble traverse généralement moins facilement cette bicouche lipidique.

Explication

L’intestin grêle est le principal site de résorption orale grâce à sa surface d’échange d’environ 200 m² et à son débit sanguin local élevé. L’estomac possède une surface et un débit sanguin nettement plus faibles.

Explication

L’effet de premier passage hépatique correspond au métabolisme enzymatique subi par un médicament dans le foie avant son arrivée dans la circulation générale, ce qui peut diminuer sa fraction active. La filtration rénale intervient après la présence du médicament dans la circulation.

Explication

La biodisponibilité évalue la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale ainsi que la vitesse à laquelle elle y parvient. La fixation protéique et l’élimination rénale décrivent d’autres étapes pharmacocinétiques.

Explication

La marge thérapeutique est l’intervalle de concentrations plasmatiques compris entre le niveau produisant l’efficacité et celui associé à la toxicité. Elle ne correspond pas à un intervalle de doses ni à la durée d’un processus pharmacocinétique.

Explication

Le volume apparent de distribution est calculé en divisant la quantité totale de médicament présente dans l’organisme par sa concentration plasmatique. Inverser les termes ou les multiplier ne correspond pas à cette définition.

Explication

La forme libre est celle qui peut diffuser vers les tissus et exercer l’activité pharmacologique, alors que la forme liée aux protéines plasmatiques sert de réserve. La liaison protéique limite donc la diffusion tissulaire de cette fraction.

Explication

Le métabolisme transforme généralement les médicaments en molécules plus hydrosolubles, ce qui facilite leur élimination. La distribution a une autre fonction : elle répartit le médicament dans les tissus.

Explication

La phase I réalise une fonctionnalisation par oxydation, réduction ou hydrolyse, tandis que la phase II correspond notamment à une conjugaison. La filtration rénale et l’absorption intestinale appartiennent à d’autres étapes du devenir du médicament.

Explication

Le foie est le principal site du métabolisme, et le CYP3A4 est le cytochrome P450 le plus impliqué parmi ceux cités. Les autres associations ne correspondent pas au rôle principal décrit pour le métabolisme médicamenteux.

Explication

Un inducteur augmente le nombre et l’activité des cytochromes P450, ce qui peut accélérer le métabolisme et réduire l’action du médicament associé. La diminution de l’activité des CYP et l’augmentation du risque toxique caractérisent plutôt l’inhibition enzymatique.

Explication

La voie rénale filtre la forme libre des médicaments et les métabolites hydrosolubles, qui peuvent ensuite être éliminés dans les urines. Une forte liaison aux protéines limite au contraire la filtration glomérulaire.

Explication

La clairance représente le volume de plasma complètement épuré d’une molécule par unité de temps et s’exprime en ml/min. Le temps de diminution de moitié correspond à la demi-vie, et non à la clairance.

Explication

La demi-vie est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié ; ici, cette durée est d’environ six heures. Elle ne signifie ni une élimination complète ni l’atteinte automatique du plateau.

Explication

L’insuffisance rénale diminue la clairance rénale et augmente la demi-vie des médicaments concernés ; il faut donc réduire les doses, espacer les prises, ou faire les deux. Augmenter les doses accroîtrait le risque d’accumulation et de toxicité.

Explication

Une voie systémique produit un effet général après le passage du médicament dans le sang, alors qu’une voie locale ou topique limite l’action au site d’application. La distinction repose donc sur l’étendue de l’action et non sur le caractère injectable ou oral.

Explication

L’administration intraveineuse délivre directement le médicament dans la circulation, avec une biodisponibilité de 100 % et une action immédiate. La voie orale nécessite une résorption et peut subir un premier passage hépatique, contrairement à l’option qui lui attribue un accès direct au sang.