En endocrinie, par quel moyen l’hormone atteint-elle une cellule cible distante ?
Par le sang.
Comment les ligands hydrophiles transmettent-ils leur signal sans traverser la bicouche lipidique ?
En se fixant à des récepteurs membranaires.
Quelle est la séquence de synthèse des catécholamines ?
Tyrosine, L-dopa, dopamine, noradrénaline, puis adrénaline.
Quels sont les principaux neuromédiateurs du système nerveux sympathique ?
La noradrénaline et l’adrénaline.
À partir de quels précurseurs l’acétylcholine est-elle formée ?
D’acétyl coenzyme A et de choline.
Quelle enzyme dégrade l’acétylcholine ?
L’acétylcholinestérase.
Quel est le neuromédiateur clé du système parasympathique ?
L’acétylcholine.
Quel est le rôle du glutamate comme neuromédiateur ?
Il est excitateur.
Où se trouvent les récepteurs ionotropiques ?
Sur la membrane plasmique ou les membranes d’organites intracellulaires.
Que permet la fixation d’un neuromédiateur sur un récepteur ionotropique ?
L’ouverture du canal et le passage des ions selon leur gradient de concentration.
Quelle est la structure des récepteurs couplés aux protéines G ?
Sept domaines transmembranaires et une interaction avec une protéine G hétérotrimérique.
Que module la protéine G après la fixation du ligand à son récepteur ?
L’activité d’une enzyme membranaire, en l’activant ou en l’inhibant.
Quelle proportion des RCPG appartient à la famille A Rhodopsin-like ?
80 %.
Combien de segments transmembranaires les RCPG possèdent-ils ?
Sept segments transmembranaires.
Qu’active la fixation du ligand sur le domaine extracellulaire d’un RCPG ?
La partie cytosolique du RCPG, qui active ensuite la protéine G hétérotrimérique.
Où les RCPG sont-ils traduits, et que deviennent ceux qui maturent mal ?
Ils sont traduits dans le réticulum endoplasmique ; les récepteurs mal maturés sont dégradés par le protéasome.
Quel organite dégrade les RCPG mal maturés ?
Le protéasome.
Quelle est la destination des RCPG matures après leur passage à la face cis du Golgi ?
La membrane plasmique, via des vésicules de transport formées à la face trans du Golgi.
Par quelle face de l’appareil de Golgi les RCPG matures arrivent-ils depuis le réticulum endoplasmique ?
Par la face cis.
Quel devenir peut avoir un RCPG désensibilisé après la perte de son ligand ?
Il peut être recyclé via les endosomes ou dégradé par un lysosome si le recyclage est impossible.
Quelle famille de RCPG est la plus répandue ?
La famille A, ou classe Rhodopsine.
Quels types de ligands la famille A fixe-t-elle selon leur taille ?
Une grande variété de ligands.
Où se situe le site de fixation des récepteurs métabotropes de la famille C ?
À l’extérieur de la cellule.
Quelles sous-unités composent les protéines G ?
Les sous-unités alpha, bêta et gamma.
À quoi la sous-unité alpha est-elle liée au repos ?
Au GDP.
Qu’entraîne la liaison du GTP à la sous-unité alpha ?
Sa dissociation du complexe bêta-gamma.
Quel changement rend la sous-unité alpha inactive dans le cycle d’activation des protéines G ?
L’hydrolyse du GTP lié à alpha en GDP.
Dans une cascade de signalisation, qu’active un RCPG stimulé par un signal externe ?
La protéine G associée.
Que peuvent générer les canaux, enzymes et protéines intracellulaires ?
Des seconds messagers qui amplifient la réponse au signal initial.
Quelle enzyme la protéine Gs activée stimule-t-elle ?
L’adénylate cyclase.
Quel effet les protéines G alpha I et G alpha O ont-elles sur l’adénylate cyclase ?
Elles l’inhibent.
Quel enzyme la protéine G alpha Q active-t-elle ?
La phospholipase C bêta.
Que phosphorylent les protéines kinases activées par les seconds messagers ?
Des canaux ioniques, dont l’activité augmente.
Dans la voie indirecte de l’adrénaline, quel canal la PKA phosphoryle-t-elle ?
Un canal calcique.
Quels canaux Gs active-t-il pour augmenter l’entrée de calcium ?
Les canaux calciques de type L.
Quels canaux Gi inhibe-t-il et active-t-il ?
Il inhibe les canaux calciques et active les canaux potassiques.
Que provoque le récepteur alpha 1 dans les vaisseaux sanguins, les muscles lisses et les sphincters ?
Leur contraction.
Quel effet le récepteur alpha 1 exerce-t-il sur la motilité gastro-intestinale ?
Il l’inhibe.
Que désigne la désensibilisation homologue d’un RCPG ?
La perte de réponse du RCPG après des stimulations répétées par son ligand, même en présence continue de l’agoniste.
Quels récepteurs sont touchés par la désensibilisation hétérologue d’un RCPG ?
D’autres récepteurs co-exprimés à la surface cellulaire.
Quelle protéine scinde la membrane plasmique pour libérer la vésicule contenant un RCPG internalisé ?
La dynamine.
À quel taux les RCPG s’internalisent-ils constitutivement à l’état inactif ?
À un taux beaucoup plus faible que lors d’une internalisation induite par un ligand.
Qu’est-ce que la voie canonique d’un récepteur stimulé ?
La réponse classique, directe et prévisible via ses voies de signalisation associées.
Lors d’une trans-activation, que déclenche la métalloprotéase membranaire ?
La dégradation de la pro-EGF en EGF actif.
Lors d’une trans-activation, que déclenche la liaison de l’EGF actif à son récepteur ?
Les voies de signalisation associées à l’EGF.
Quelle part des médicaments utilisés contre des pathologies humaines cible les RCPG ?
Environ 30 à 40 % des médicaments.
Que caractérise la classe 4 des dysfonctionnements des RCPG ?
Un défaut de signalisation intracellulaire malgré l’activation du récepteur.
À quelles maladies des mutations inactivantes des RCPG sont-elles associées ?
À l’hypogonadisme hypogonadotrope, au NDI, à la rétinite pigmentaire et à l’obésité.
Qu’est-ce qu’une pharmacopérone ?
Un traitement facilitant le guidage d’un récepteur vers la membrane plasmique.
Quelle est la nature de Ras et quel récepteur l’active souvent ?
Ras est une protéine G monomérique souvent activée par un récepteur tyrosine kinase.
Quelle voie Ras activée peut-elle déclencher, et quel processus cellulaire cette voie favorise-t-elle ?
La voie MAPK, importante pour la prolifération cellulaire.
Quel effet une mutation activatrice de Ras a-t-elle sur son activité GTPasique ?
Elle la réduit ou la supprime.
Comment une mutation activatrice de Ras favorise-t-elle la croissance incontrôlée des cellules ?
Elle maintient Ras activée, ce qui entraîne une activation continue de MAPK.
En juxtacrinie, où se fixe directement la molécule de signalisation ?
Sur un récepteur porté par une cellule cible adjacente.
En autocrinie, sur quels récepteurs se fixe la molécule libérée ?
Sur les propres récepteurs de la cellule émettrice.
En autocrinie, dans quel contexte cette communication survient-elle souvent ?
En situation pathologique.
En paracrinie, vers quelles cellules proches diffuse la molécule libérée ?
Vers des cellules cibles proches.
En neurocrinie, sur quel récepteur se fixe le signal dans une synapse chimique ?
Sur un récepteur postsynaptique.
À partir de quelle molécule la glutaminase synthétise-t-elle le glutamate ?
À partir de la glutamine.
Quelles sont les deux formes d’association enzymatique des récepteurs enzymatiques ?
Une activité enzymatique intrinsèque ou une association avec une enzyme distincte.
Que font les monomères d’un récepteur à activité enzymatique intrinsèque après fixation du ligand ?
Ils se dimérisent et s’autophosphorylent réciproquement.
Quelle enzyme est généralement activée par un récepteur associé à une enzyme ?
Une tyrosine kinase.
Quelle classification des RCPG Kolakowski a-t-il proposée en 1994 ?
Une classification en six classes fondée sur les similarités entre récepteurs connus de vertébrés ou d’invertébrés.
Quelle classification des RCPG Bockaert et Pin ont-ils publiée en 1999 ?
Une classification en cinq classes principales selon la structure et le mode de liaison du ligand.
Où la protéine G est-elle ancrée, et quel effet cela a-t-il sur son activation ?
À la membrane, où elle reste proche des récepteurs et facilite leur activation.
Quels récepteurs la famille A comprend-elle ?
Des récepteurs sensibles aux odeurs, aux phéromones, aux petites hormones et aux neurotransmetteurs, dont les récepteurs muscariniques, adrénergiques et dopaminergiques.
Quelle activité possède la sous-unité alpha des protéines G ?
Une activité catalytique.
Quel effet les GAP, ou RGS, ont-elles sur l’hydrolyse du GTP ?
Elles accélèrent l’hydrolyse du GTP.
Comment Gs augmente-t-il directement l’entrée de calcium ?
En activant directement un canal calcique, sans kinase préalable.
Quel effet Gq produit-il sur les canaux potassiques ?
Il les active, facilitant la sortie de potassium.
Quel effet le récepteur bêta 2 provoque-t-il dans le muscle lisse ?
Une vasodilatation.
Quel processus le récepteur alpha 2 inhibe-t-il ?
La sécrétion par exocytose.
Quand la phosphorylation d’un RCPG par les GRK survient-elle principalement ?
Lorsque le récepteur est activé par un agoniste.
À quoi correspond la voie canonique d’activation d’un RCPG ?
À l’activation du récepteur par un agoniste.
Quels récepteurs les GRK1 et GRK7 régulent-ils principalement ?
Les récepteurs des cellules photoréceptrices de l’œil.
Quelles sont les deux destinées possibles d’un RCPG après son internalisation ?
Le recyclage vers la membrane ou la dégradation par les lysosomes.
À quoi sert la réserve interne de RCPG issue de l’internalisation constitutive ?
À remplacer les récepteurs désensibilisés après une exposition prolongée à un ligand.
Quelles voies la stimulation du récepteur de l’angiotensine peut-elle activer ?
Les protéines G, des seconds messagers et des kinases.
Qu’illustre l’activation indirecte du récepteur de l’EGF par la stimulation d’un RCPG ?
Une régulation croisée des signaux intracellulaires.
Dans la désensibilisation hétérologue, que peut provoquer la phosphorylation d’un récepteur adjacent non activé par son ligand ?
Le recrutement de bêta-arrestines et son internalisation.
Quelles douleurs les médicaments ciblant les récepteurs opioïdes traitent-ils ?
Les douleurs aiguës et chroniques.
Quelles familles regroupe la classification alphabétique des RCPG ?
A Rhodopsin-like, B Secretin-like, C métabotrope-glutamate/phéromone, D phéromone fongique, E AMP cyclique et F Frizzled/smoothened.
Quelles sous-unités composent la protéine G hétérotrimérique associée au RCPG ?
Les sous-unités alpha, bêta et gamma.
Quelles catégories comprend la famille B des RCPG ?
Les catégories B1 de sécrétion et B2 d’adhésion.
Quels ligands la famille B des RCPG fixe-t-elle principalement ?
Des peptides et des hormones de haut poids moléculaire.
Quels effets les récepteurs bêta 1 et bêta 2 produisent-ils dans le cœur ?
Des effets inotrope et chronotrope positifs.
Quel effet les récepteurs bêta 3 exercent-ils principalement dans le cœur ?
Un effet inotrope négatif.
Après l’activation d’un RCPG, quelle région les GRK phosphorylent-elles ?
Sa partie C-terminale.
Que bloque la liaison des bêta-arrestines au RCPG activé ?
Son couplage aux protéines G.
Dans les cascades décrites, de quoi dépend directement l’activation des enzymes effectrices ?
De la protéine G.
De quoi dépend l’activation des bêta-arrestines au niveau d’un RCPG ?
De l’activation préalable du récepteur par un agoniste.
Par rapport à quelle protéine les bêta-arrestines agissent-elles indépendamment ?
La protéine G elle-même.
Quels médicaments réduisent l’acidité gastrique ?
Les antihistaminiques H2.
Quels agonistes soulagent les crises migraineuses ?
Les agonistes des récepteurs 5-HT1D/1B.
Comment Ras revient-elle à l’état inactif ?
En hydrolysant le GTP en GDP.
Qu’accélèrent les protéines GAP dans le cycle de Ras ?
L’hydrolyse du GTP en GDP.
Teste tes connaissances avec un QCM de 53 questions sur Signalisation et récepteurs cellulaires.
1. Lors de l’examen d’un RCPG, où faut-il rechercher la protéine G hétérotrimérique et quelles sous-unités doit-on identifier ?
2. Lors d’une internalisation dépendante des bêta-arrestines, quelle séquence conduit à la libération d’une vésicule contenant le RCPG ?
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