Qu'est-ce que la biodisponibilité d'un médicament ?
C'est la fraction de la dose atteignant la circulation sanguine systémique.
Que peut-il arriver si une même dose de médicament s'accumule dans l'organisme ?
Elle peut devenir efficace avec des effets indésirables.
Que signifie une exposition insuffisante à une dose de médicament ?
La dose peut être inefficace.
Que doit-on faire si l'exposition au médicament est insuffisante ?
Il faut parfois augmenter la posologie.
Que doit-on faire si le médicament s'accumule et provoque toxicité ou effets indésirables ?
Il faut diminuer la posologie.
Comment évoluent la taille et la diversité dans les phases des essais cliniques ?
Elles augmentent progressivement.
Les essais cliniques représentent-ils exhaustivement la population réelle ?
Non, ils ne la représentent jamais exhaustivement.
Quels facteurs de la vie réelle peuvent modifier les effets des médicaments ?
L’âge, la morphométrie, le tabagisme, l’alcool et d’autres substances.
Qu'est-ce que la biophase en pharmacologie ?
La biophase est le tissu exprimant la cible moléculaire du médicament.
Que doit faire un médicament après administration pour agir ?
Il doit atteindre la circulation sanguine, se distribuer à la biophase, interagir avec sa cible et provoquer une réponse.
Que décrit la pharmacocinétique par rapport à la pharmacodynamie ?
La pharmacocinétique décrit l'évolution des concentrations du médicament dans l'organisme.
Que décrit la pharmacodynamie ?
La pharmacodynamie décrit les effets produits par le médicament.
Que se passe-t-il à la concentration plasmatique après une administration orale ?
Elle augmente jusqu'à la concentration maximale Cmax puis diminue pendant l'élimination.
Qu'est-ce que la clairance en pharmacocinétique ?
Le débit d’élimination du médicament par les voies d’excrétion.
De quels paramètres la demi-vie dépend-elle ?
Du volume de distribution et de la clairance du médicament.
Comment évolue la demi-vie si le volume de distribution augmente ?
La demi-vie augmente.
Comment évolue la demi-vie si la clairance diminue ?
La demi-vie augmente.
Que représente le volume de distribution ?
Un volume théorique traduisant la capacité d’un médicament à quitter le sang et se distribuer dans les tissus.
Quelle proportion du poids corporel représente l’eau totale ?
Environ 60 % du poids corporel.
Quelle proportion de l’eau totale est extracellulaire ?
Environ 16 % de l’eau totale de l’organisme.
Comment la métabolisation transforme-t-elle les xénobiotiques ?
Par des réactions de phase 1 puis éventuellement de phase 2.
Quel rôle jouent les cytochromes P450 dans la biotransformation ?
Ils interviennent dans les réactions de phase 1.
Quel rôle jouent les transférases dans la biotransformation ?
Elles interviennent dans les réactions de conjugaison de phase 2.
Quelle formule exprime la clairance rénale globale ?
Quelle est la limite de poids moléculaire pour la filtration glomérulaire ?
Elle est d'environ 60 kDa.
Combien d'isoformes de cytochromes P450 le cours mentionne-t-il ?
Le cours mentionne 57 isoformes de cytochromes P450.
Quelle proportion des médicaments est métabolisée par la famille CYP3 ?
Environ 36 % des médicaments sont métabolisés par la famille CYP3.
Quels isoformes de CYP3 métabolisent une grande partie des médicaments ?
CYP3A4 et CYP3A5 métabolisent une grande partie des médicaments.
Quelle proportion des médicaments est métabolisée par CYP2D6 ?
Environ 19 % des médicaments sont métabolisés par CYP2D6.
Quelle proportion des médicaments est métabolisée par CYP2C8 ou CYP2C9 ?
Environ 16 % des médicaments sont métabolisés par CYP2C8 ou CYP2C9.
Que révèle la distribution bimodale des concentrations plasmatiques d'isoniazide ?
Elle révèle deux populations avec des éliminations différentes du médicament.
Pourquoi une population élimine-t-elle moins efficacement l'isoniazide ?
À cause d'une enzyme d'acétylation moins efficace ou moins exprimée.
Qu'arrive-t-il à la demi-vie des médicaments après 60 ans ?
Elle tend à augmenter.
Pourquoi ne faut-il pas réduire la dose néonatale seulement selon le poids ?
Parce que toutes les phases ADME peuvent être modifiées.
Qu'entraîne l'immaturité hépatique et rénale chez le nouveau-né ?
Une réduction de la métabolisation et de l'excrétion.
Comment le volume de distribution est-il modifié chez le nouveau-né ?
Il peut être augmenté.
Quel est l'effet de l'immaturité hépatique et rénale sur la demi-vie des médicaments chez le nouveau-né ?
Elle est prolongée.
Quel pourcentage de médicaments la barrière hémato-encéphalique bloque-t-elle chez l'adulte ?
Environ 98 %.
Comment est la barrière hémato-encéphalique chez le nouveau-né ?
Elle est moins mature.
Qu'est-ce que la variabilité inter-individuelle ?
Ce sont les différences observées entre plusieurs personnes.
Qu'est-ce que la variabilité intra-individuelle ?
Ce sont les changements observés chez une même personne au cours de sa vie.
Qu'est-ce que la variabilité inter-individuelle en pharmacocinétique ?
Ce sont les différences génétiques et physiologiques entre individus modifiant enzymes ou transporteurs.
Qu'est-ce que la variabilité intra-individuelle en pharmacocinétique ?
Ce sont les changements pharmacocinétiques chez une même personne au cours de sa vie.
Quelles fonctions sont immatures chez le nouveau-né affectant la pharmacocinétique ?
Les fonctions hépatiques et rénales sont immatures chez le nouveau-né.
Comment évolue la barrière hémato-encéphalique chez le nouveau-né ?
Elle peut être plus perméable chez le nouveau-né.
Comment évolue l'expression des enzymes de métabolisation autour de la naissance ?
Elle évolue rapidement autour de la naissance.
Comment évolue l'expression du cytochrome P450 CYP3A4 après la naissance ?
Elle commence à augmenter 3 à 4 semaines après la naissance.
Quelle est la conséquence de la demi-vie prolongée des médicaments chez le nouveau-né ?
Elle augmente le risque d’accumulation, surdosage et effets toxiques.
Qu'est-ce que l'observance thérapeutique ?
Le respect correct de la posologie prescrite par le patient.
Quel effet a la diminution de l'acidité gastrique chez la personne âgée ?
Elle peut retarder l'absorption orale des médicaments.
Quelle différence y a-t-il entre la fraction liée et la fraction libre d'un médicament ?
La fraction liée reste dans les vaisseaux, la fraction libre atteint les tissus et la cible.
Qu'impose l'hypoalbuminémie sur la fraction libre des médicaments ?
Elle augmente la fraction libre de certains médicaments.
Comment évoluent la clairance et la demi-vie des médicaments avec l'âge ?
La clairance diminue et la demi-vie augmente.
Quelle est la demi-vie approximative du diazépam chez une personne âgée ?
Environ 80 heures.
Sur quoi repose l'adaptation du traitement chez la personne âgée ?
Sur l'évaluation rénale, l'adaptation de la posologie et le dosage plasmatique si besoin.
De combien peut être réduite la clairance à 80 ans par rapport à un adulte ?
Elle peut être réduite de moitié.
Pourquoi éviter les médicaments pendant la grossesse ?
Ils peuvent traverser les barrières physiologiques et être toxiques pour le fœtus.
Quels paramètres corporels modifie la grossesse ?
Le volume sanguin, les compartiments aqueux et graisseux, la filtration glomérulaire, l’élimination rénale, et l’expression de certaines enzymes et protéines de transport.
Qu'est-ce que la morphométrie ?
La composition et la morphologie corporelles, incluant poids, taille, corpulence, masse musculaire et masse grasse.
Comment les médicaments lipophiles se distribuent-ils chez une personne obèse ?
Ils se distribuent davantage dans les tissus graisseux.
Qu'est-ce qu'un pro-médicament ?
Une forme administrée qui doit être métabolisée pour libérer le principe actif.
Quel effet la perte de fonction hépatique a-t-elle sur la demi-vie des médicaments ?
Elle augmente la demi-vie des médicaments.
Que se passe-t-il lors du premier passage hépatique d'un médicament oral ?
Le médicament est partiellement métabolisé au foie avant d'atteindre la circulation générale.
Quel risque augmente en cas d'insuffisance hépatique pour les médicaments à fort effet de premier passage ?
Le risque de surdosage augmente.
Quel est le premier signe d'une altération marquée des capacités d'élimination hépatique dans les hépatopathies aiguës ?
L'ictère est le premier signe.
Que révèle la chute du taux de prothrombine et du facteur V dans les hépatopathies aiguës ?
Elle témoigne d'une atteinte hépatocellulaire plus importante.
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1. Quelle grandeur représente la biodisponibilité d’un médicament administré à un patient ?
2. Quelle situation décrit une dose dont l’exposition médicamenteuse est insuffisante ?
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