Une spécialité pharmaceutique est notamment identifiée par: une dénomination fantaisie ou le nom de la molécule, un dosage unitaire, un Datamatrix, un code UCD, une clé, une date de péremption
Les préparations hospitalières sont préparées en lots ne dépassant pas 300 unités et font l’objet d’une déclaration auprès de l’ANSM.
Magistral = patient déterminé ; officinal = recette référencée ; hospitalier = établissement de santé
★ À maîtriser
📌 Le principe actif est la substance responsable de l’action thérapeutique, tandis que l’excipient facilite l’administration, la mise en forme ou la conservation sans action thérapeutique.
📌 Les formes galéniques peuvent être classées selon leur aspect physique en formes solides, liquides, semi-solides ou gazeuses, ou selon leur voie d’administration, comme les voies orale, parentérale ou cutanée.
📌 Une action systémique atteint l’organisme par la circulation générale après absorption du principe actif, tandis qu’une action locale s’exerce principalement au lieu d’administration avec très peu de diffusion générale.
Compléments
La pharmacopée comprend les textes de la Pharmacopée européenne, directement applicables en France, et ceux de la Pharmacopée française, l’européenne l’emportant sur la française.
Les Bonnes pratiques de préparation (BPP), dont une nouvelle version existe depuis 2022, s’adressent aux pharmaciens d’officine et aux pharmacies à usage intérieur pour garantir la qualité des préparations pharmaceutiques.
Principe actif + excipients → forme galénique → conditionnement sécurisé
★ À maîtriser
📌 Par voie orale, le médicament est avalé et principalement absorbé dans l’intestin, tandis que par voie buccale il reste au contact de la muqueuse gingivale et est absorbé dans la bouche.
La voie orale expose le principe actif à des sécrétions digestives dont le pH peut varier de 1,2 à 8 et à une forte activité enzymatique.
Le métabolisme du principe actif dans le tractus digestif et le foie, notamment l’effet de premier passage hépatique, est le facteur physiologique le plus important de la biodisponibilité orale.
Compléments
La voie orale est la voie d’administration la plus utilisée en raison de sa facilité d’administration et permet d’administrer de fortes doses de principes actifs dans un volume restreint.
La biodisponibilité des formes orales dépend aussi de: la vitesse de vidange gastrique, la durée du transit intestinal, les sucs digestifs et les sécrétions biliaires, le bol alimentaire
Déglutition → dissolution → absorption → distribution → élimination
★ À maîtriser
Après administration orale, le principe actif est libéré de la forme galénique, absorbé à travers la paroi digestive, distribué par la circulation générale, puis éliminé par excrétion ou biotransformation.
Plus le principe actif est proche de l’état moléculaire, plus son absorption est rapide, et les cristaux sont plus difficiles à solubiliser qu’une forme amorphe.
La vitesse de dissolution du principe actif dépend notamment de la surface et de la taille des particules, de sa forme cristalline, de sa nature de sel ou d’hydrate et de sa solubilité selon le pH.
Compléments
Le profil de biodisponibilité décrit l’évolution chronologique du principe actif dans l’organisme, notamment sa concentration sanguine en fonction du temps.
Les excipients peuvent modifier la mouillabilité, la dispersibilité, le délitement et la désagrégation de la forme pharmaceutique, tandis que les excipients d’enrobage modifient la libération du principe actif selon leur perméabilité et leur solubilité, parfois dépendantes du pH.
Libération → absorption → distribution → élimination
★ À maîtriser
📌 Une solution buvable est une préparation monophasique homogène dans laquelle le principe actif est entièrement dissous, une suspension buvable est une dispersion solide-liquide hétérogène de particules non dissoutes, et une émulsion est une dispersion liquide-liquide généralement d’aspect laiteux.
Compléments
📌 Une émulsion de type L/H contient une phase dispersée lipophile dans une phase dispersante hydrophile, tandis qu’une émulsion H/L contient une phase dispersée hydrophile dans une phase dispersante lipophile.
📐 Formule — Dans l’exemple d’une solution de glucose, la dissolution d’un sachet de 70 g dans 35 mL d’eau donne une concentration de ; l’administration de 5 mL apporte 10 g de glucose.
Solution homogène dissoute, suspension hétérogène dispersée
★ À maîtriser
📌 Une poudre orale est constituée de particules solides sèches libres et plus ou moins fines, tandis qu’un granulé est un grain solide sec formé par l’agrégation de particules de poudre.
📌 Après dissolution d’un comprimé effervescent, on obtient une solution, tandis qu’après dispersion d’un comprimé dispersible, on obtient une suspension ou une dispersion homogène.
Compléments
Les huit tailles de gélules sont numérotées de 000 à 5 et leur volume varie de 1,40 mL à 0,12 mL par gélule.
La production des lyophilisats oraux comprend le dosage unitaire, la congélation, la sublimation et la dessiccation d’une préparation généralement aqueuse liquide ou semi-solide.
Les sphéroïdes médicamenteux ont un diamètre ne dépassant pas 2,8 mm ; les minigranules mesurent de 1,0 à 2,8 mm et les microgranules moins de 1 mm.
Capsule = enveloppe ; comprimé = particules comprimées
★ À maîtriser
📌 Par voie intraveineuse, le principe actif est directement introduit dans la circulation, tandis que par voies intramusculaire ou sous-cutanée il forme d’abord un dépôt tissulaire avant de diffuser.
📌 Les préparations parentérales doivent être stériles et apyrogènes, car une contamination par des endotoxines peut provoquer un choc endotoxique avec hausse de température et collapsus cardiovasculaire.
Compléments
IV dans la circulation ; IM/SC en dépôt
★ À maîtriser
📌 Les préparations injectables peuvent être des solutions, des émulsions ou des suspensions stériles, tandis que les préparations pour perfusion sont des solutions aqueuses ou des émulsions à phase externe aqueuse destinées principalement aux grands volumes.
📌 Une émulsion eau-dans-huile ne doit jamais être injectée par voie intraveineuse en raison du risque d’embolie graisseuse.
Par voie intramusculaire, on peut administrer des solutions, émulsions ou suspensions aqueuses ou huileuses, tandis que par voie sous-cutanée on utilise notamment des solutions aqueuses de faible volume, des suspensions aqueuses ou des implants.
Les préparations injectables unidoses ont un volume de dose inférieur à 15 mL et ne contiennent pas de conservateur antimicrobien, tandis que les préparations multidoses en contiennent généralement un.
Compléments
📌 Les suspensions injectables peuvent présenter un sédiment, mais celui-ci doit être facilement dispersé par agitation avant administration.
IV accepte les solutions et émulsions aqueuses, jamais eau-dans-huile
★ À maîtriser
📌 Les préparations parentérales doivent satisfaire deux critères impératifs : l’innocuité, qui signifie que le médicament ne nuit pas à l’organisme, et la tolérance, qui correspond à l’aptitude de l’organisme à supporter le médicament sans manifestation nocive.
📌 Les préparations injectables doivent avoir, dans la mesure du possible, un pH proche du pH physiologique de 7,4, mais un pH différent est moins problématique par voie intraveineuse grâce au pouvoir tampon du sang qu’en administration intramusculaire ou sous-cutanée.
Compléments
Stérile ne signifie pas apyrogène : absence de microorganismes ≠ absence d’endotoxines
★ À maîtriser
📌 Le choix de la forme galénique et de la méthode de stérilisation dépend de la voie d’administration et des propriétés du principe actif, notamment sa solubilité dans l’eau, sa stabilité en solution et sa thermostabilité.
📌 Les tensioactifs lipophiles ont un HLB de 1 à 8 et favorisent les émulsions eau-dans-huile, tandis que les tensioactifs hydrophiles ont un HLB de 10 à 50 et favorisent les émulsions huile-dans-eau.
Compléments
Solubilité, stabilité et thermostabilité → forme galénique et méthode de stérilisation
📌 Le conditionnement parentéral doit conserver la préparation stérile sans altération, être transparent, inerte vis-à-vis de la préparation et empêcher la pénétration de matières étrangères.
📌 Le verre de type I possède une résistance hydrolytique élevée et convient aux préparations parentérales, le verre de type II convient aux préparations aqueuses acides et neutres, et le verre de type III, de résistance hydrolytique moyenne, convient aux véhicules non aqueux et aux poudres parentérales non lyophilisées.
★ À maîtriser
📌 Les pommades hydrophobes n’absorbent que de petites quantités d’eau, les pommades absorbant l’eau peuvent former des émulsions après homogénéisation, et les pommades hydrophiles utilisent un excipient miscible à l’eau, habituellement constitué de macrogols.
📌 Les emplâtres médicamenteux maintiennent un contact étroit avec la peau afin de permettre une absorption lente ou une action protectrice ou kératolytique, tandis que les dispositifs cutanés sont destinés à une action locale.
Compléments
Pommade hydrophobe : absorbe peu d’eau ; pommade hydrophile : excipient miscible à l’eau
📌 Les préparations ophtalmiques doivent être tolérées et efficaces, stériles, isotoniques autant que possible, adaptées en viscosité et contenir des particules généralement inférieures à 25 μm et jamais supérieures à 90 μm.
★ À maîtriser
Compléments
📌 Les inserts ophtalmiques sont conditionnés individuellement dans des récipients stériles.
📌 Les inserts ophtalmiques insolubles doivent être retirés de leur site d’application, car ils ne sont éliminés naturellement ni par solubilisation ni par biodégradation.
Réservoir → libération lacrymale → action prolongée
★ À maîtriser
📌 Les préparations liquides nasales peuvent être des solutions, des émulsions ou des suspensions destinées à être instillées ou pulvérisées dans les cavités nasales.
Compléments
📌 Les préparations nasales sont, dans la mesure du possible, non irritantes et n’exercent aucun effet notable sur les fonctions de la muqueuse nasale et de ses cils.
📌 Les préparations nasales aqueuses multidoses contiennent habituellement un conservateur antimicrobien approprié, sauf si une exception est justifiée et autorisée ou si la préparation possède elle-même des propriétés antimicrobiennes adéquates.
Instillation, pulvérisation, poudre ou pommade : des formes adaptées à la cavité nasale
★ À maîtriser
📌 Les solutions pour instillation nasale en récipients unidoses satisfont à l’essai d’uniformité des préparations unidoses ou, dans les cas justifiés et autorisés, à l’essai d’uniformité de masse ou d’uniformité de teneur.
📌 Pour l’essai d’uniformité de masse des solutions pour instillation nasale, au maximum 2 des 10 masses individuelles peuvent s’écarter de la masse moyenne de plus de 10 %, et aucune ne peut s’en écarter de plus de 20 %.
📌 Les suspensions et les émulsions pour instillation nasale satisfont à l’essai d’uniformité de teneur, réalisé séparément sur le contenu de chaque récipient vidé aussi complètement que possible.
📌 Les suspensions et les émulsions destinées à l’inhalation doivent être facilement dispersibles par agitation et rester suffisamment stables pour permettre la délivrance de la dose correcte.
📌 Le pH des préparations liquides pour nébulisation est compris entre 3 et 10, sans être inférieur à 3 ni supérieur à 10.
📌 Sauf exception justifiée et autorisée, les préparations liquides pour nébulisation unidoses sont stériles et ne contiennent pas de conservateur antimicrobien.
📌 Pour certaines préparations inhalées, la dose pré-mesurée correspond à la dose délivrée à la sortie de l’inhalateur additionnée de la quantité de préparation déposée dans l’inhalateur.
📌 Dans les inhalateurs à poudre à doses pré-mesurées, l’inhalateur est chargé avec des unités de prise telles que des capsules, tandis que les inhalateurs à réservoir délivrent les doses unitaires grâce à un mécanisme doseur intégré.
Compléments
📌 Pour les suspensions et les émulsions pour pulvérisation nasale en récipients doseurs, on agite un récipient pendant 5 secondes, on actionne une fois à perte, puis on répète la procédure avec 9 autres récipients afin de déterminer l’uniformité de teneur.
Unidoses → masse ou teneur → dose délivrée
| Forme | Phase | Aspect |
|---|---|---|
| Solution buvable | Principe actif dissous dans un liquide | Homogène et limpide |
| Suspension buvable | Solide dispersé dans un liquide | Hétérogène, trouble ou opaque |
| Émulsion | Liquide dispersé dans un liquide non miscible | Homogène d’aspect laiteux |
| Forme | Caractéristique | Phase ou excipient |
|---|---|---|
| Pommade hydrophobe | Absorbe peu d’eau | Excipient lipophile monophase |
| Pommade hydrophile | Miscible à l’eau | Mélange de macrogols |
| Crème lipophile | Phase externe lipophile | Émulsion eau-dans-huile |
| Crème hydrophile | Phase externe aqueuse | Émulsion huile-dans-eau |
| Gel | Liquide gélifié | Oléogel ou hydrogel |
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1. Concernant les produits de santé :
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Que regroupent les produits de santé ?
Les médicaments, produits sanguins labiles, dispositifs médicaux, cosmétiques, organes, tissus, cellules et produits d’origine humaine ou animale.
Quel organisme contrôle les produits de santé en France ?
L’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM).
Comment définit-on un médicament selon l’article L5111-1 du Code de la santé publique ?
Une substance ou composition avec des propriétés curatives, préventives, diagnostiques ou modifiant les fonctions physiologiques.
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