Les RCPG représentent plus de 25 % des cibles de médicaments et sont les cibles de près de 40 % des spécialités pharmaceutiques commercialisées.
Les RCPG possèdent sept domaines transmembranaires, une extrémité amino-terminale extracellulaire et une extrémité carboxy-terminale cytoplasmique.
📌 Les RCPG de classe A fixent leur ligand dans la partie externe de la bicouche, ceux de classe B au niveau des boucles extracellulaires interdomaines transmembranaires et ceux de classe C dans la région amino-terminale extracellulaire.
1. Concernant l’organisation structurale des RCPG :
2. Parmi les propositions suivantes concernant la localisation du site de fixation du ligand dans les classes de RCPG, laquelle ou lesquelles sont exactes ?
3. Lorsqu’un agoniste se lie à un RCPG, quelles étapes décrivent l’activation de la protéine G associée ?
Quelle proportion des cibles de médicaments et des spécialités commercialisées concerne les RCPG ?
Plus de 25 % des cibles de médicaments et près de 40 % des spécialités commercialisées.
Que provoque la liaison d’un agoniste à un RCPG ?
Un changement conformationnel du récepteur.
Quelle activité intrinsèque maximale atteint un agoniste plein ?
1.
Par quelle voie les récepteurs membranaires atteignent-ils la membrane plasmique ?
Ils sont synthétisés par la voie de sécrétion, glycosylés dans l’appareil de Golgi, puis transportés par des vésicules.
Quels domaines composent un récepteur à activité enzymatique ?
Un domaine extracellulaire de fixation du ligand et un domaine intracellulaire enzymatique.
Quelles sont les trois familles de récepteurs à activité enzymatique ?
Les récepteurs tyrosine kinase, sérine/thréonine kinase et guanylate cyclase.
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