Qu’étudie la pharmacocinétique après l’administration d’un médicament ?
Le devenir du médicament dans l’organisme.
Quelle action étudie la pharmacocinétique, par opposition à la pharmacodynamie ?
L’action de l’organisme sur le médicament.
Quelles sont les quatre étapes ADME du devenir d’un médicament ?
Absorption, distribution, métabolisation et excrétion.
Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique ?
La libération du principe actif de la forme pharmaceutique avant son absorption.
Avant la commercialisation, que déterminent les paramètres pharmacocinétiques ?
La voie d’administration, la dose, la fréquence des prises et la durée du traitement.
Quels sont les principaux paramètres pharmacocinétiques, demi-vie comprise ?
La biodisponibilité, le volume de distribution, la clairance et la demi-vie.
Qu’est-ce que la biodisponibilité d’un médicament ?
La quantité de principe actif atteignant réellement la circulation sanguine, exprimée en pourcentage.
Quelle est la biodisponibilité d’un médicament administré par voie intraveineuse ?
100 %.
Que représente le volume de distribution ?
Un volume fictif évaluant la répartition du médicament entre le sang et les tissus.
Que signifie un faible volume de distribution ?
Le médicament reste principalement dans le sang.
Que signifie un grand volume de distribution ?
Le médicament diffuse largement dans les tissus.
Que représente la clairance d’un médicament ?
Le volume de plasma totalement épuré par unité de temps.
Que mesure la demi-vie d’un médicament dans le sang ?
Le temps nécessaire pour que sa concentration sanguine diminue de moitié.
Que signifie une demi-vie longue pour la présence du médicament dans le corps ?
Le médicament y reste plus longtemps.
Qu’est-ce que l’absorption médicamenteuse ?
Le passage inchangé du principe actif du site d’administration à la circulation sanguine générale.
Quelle voie d’administration contourne l’étape d’absorption ?
La voie intraveineuse, qui injecte directement le médicament dans le sang.
Que détermine le pKa d’un médicament selon le pH du milieu ?
La proportion de molécules ionisées et non ionisées.
Quelle forme d’un médicament traverse le mieux les membranes cellulaires ?
La forme non ionisée.
Comment les médicaments liposolubles traversent-ils les membranes lipidiques ?
Ils les traversent facilement.
Quelles voies d’administration ne traversent pas la peau ?
Les voies entérales, pulmonaire, percutanée, transcutanée par patch, oculaire, nasale et vaginale.
Quelles voies parentérales traversent la peau ou une muqueuse ?
Les voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée.
Quels paramètres pharmacocinétiques la voie d’administration influence-t-elle ?
La vitesse d’absorption, la Cmax, le Tmax et la biodisponibilité.
Pourquoi les formes sublinguales ou orodispersibles sont-elles rapidement absorbées ?
Grâce à la riche vascularisation de la bouche.
Pourquoi l’estomac est-il généralement un mauvais site d’absorption ?
Sa surface d’échange est faible.
Quels sont les principaux sites d’absorption des médicaments dans l’intestin grêle ?
Le duodénum et le jéjunum.
Quels sont les constituants et le modèle de la membrane plasmique ?
Environ 60 % de phospholipides et 40 % de protéines, formant une mosaïque fluide.
Quelles sont les caractéristiques du transport passif à travers une membrane cellulaire ?
Il ne nécessite pas d’énergie et suit le gradient de concentration.
Après une administration orale, par quel vaisseau le médicament absorbé rejoint-il le foie ?
Par la veine porte.
Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique ?
Le métabolisme hépatique d’une partie du principe actif avant son arrivée dans la circulation générale après une administration orale.
Quelle forme du principe actif est active ?
Seule la forme libre est active.
Que libèrent les protéines plasmatiques lorsque la concentration de forme libre diminue ?
Une partie du médicament lié.
Qu’évalue le volume de distribution (Vd) ?
La répartition d’un médicament dans l’organisme.
Qu’est-ce que la métabolisation d’un médicament ?
La transformation chimique du principe actif dans l’organisme.
En quoi la métabolisation facilite-t-elle l’élimination d’un médicament ?
Elle le transforme en une molécule plus hydrosoluble.
Quels enzymes participent principalement à la phase I de métabolisation ?
Les enzymes du cytochrome P450.
Quel est le but de la conjugaison en phase II ?
Rendre le médicament très hydrosoluble.
Quel est le principal organe d’élimination des médicaments ?
Le rein.
Quelles étapes composent l’excrétion urinaire d’un médicament ?
La filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.
Que représente l’ASC dans les paramètres pharmacocinétiques ?
L’aire sous la courbe, correspondant à la quantité totale de médicament absorbée.
Quelles dimensions la pharmacocinétique étudie-t-elle au cours du temps ?
Les étapes du devenir qualitativement et les concentrations plasmatiques quantitativement.
À quoi servent les concentrations plasmatiques pour évaluer un médicament ?
À vérifier que le principe actif est efficace sans devenir toxique.
À quoi servent les données pharmacocinétiques pour adapter un traitement ?
À adapter les doses, choisir la voie d’administration et éviter les effets toxiques.
Que désigne la distribution d’un médicament ?
Sa répartition dans les différents organes et tissus.
Qu’étudie la pharmacocinétique du médicament ?
Son absorption, sa distribution, sa métabolisation et son élimination.
Qu’étudie la pharmacodynamie du médicament ?
Son mécanisme d’action et ses effets thérapeutiques, secondaires et indésirables.
Quel est l’effet d’une absorption insuffisante sur le médicament ?
Elle réduit sa quantité dans le sang et diminue son effet thérapeutique.
Que peut provoquer une élimination trop lente du médicament ?
Son accumulation, qui peut entraîner une toxicité.
Comment un diurétique peut-il agir sur l’élimination du médicament ?
Il peut accélérer son élimination rénale en augmentant la production d’urine.
De quels facteurs dépend la phase biopharmaceutique ?
De la forme galénique, de la voie d’administration et des propriétés physico-chimiques du médicament.
Quelle proportion des molécules étudiées est abandonnée pour des raisons pharmacocinétiques défavorables ?
Environ 40 %.
Que compare la biodisponibilité absolue ?
La quantité administrée à celle atteignant réellement la circulation générale.
Pourquoi la biodisponibilité orale est-elle souvent inférieure à 100 % ?
En raison de l’absorption incomplète et de l’effet de premier passage hépatique.
Quel est le volume de distribution approximatif de l’aspirine ?
Environ 0,05 L/kg.
Quel volume de distribution l’amiodarone dépasse-t-elle ?
100 L/kg.
Entre quels compartiments le principe actif se répartit-il ?
Entre le compartiment plasmatique et le compartiment tissulaire.
Sous quelles formes le médicament se trouve-t-il dans le plasma ?
Libre ou fixé aux protéines plasmatiques.
De quels organes dépend principalement la clairance d’un médicament ?
Des reins et du foie.
Quel effet une clairance élevée a-t-elle sur l’élimination du médicament ?
Elle accélère l’élimination.
Quels facteurs influencent la clairance d’un organe ?
Son débit sanguin et sa capacité à extraire le médicament.
Quelle fréquence de prises une demi-vie courte nécessite-t-elle souvent ?
Plusieurs prises par jour.
À quelle étape de la pharmacocinétique l’absorption intervient-elle ?
À la première étape de l’ADME.
Quel effet une mauvaise absorption a-t-elle sur l’effet thérapeutique ?
Elle le diminue en réduisant la quantité de principe actif disponible dans l’organisme.
De quels facteurs dépend le choix d’une voie d’administration ?
De l’objectif thérapeutique, de l’état du patient, de la rapidité d’action recherchée et de la biodisponibilité souhaitée.
Quelle différence de rapidité d’action distingue les voies intraveineuse et orale ?
La voie intraveineuse produit un effet immédiat, tandis que la voie orale agit plus lentement.
Quel profil d’action offrent les formes à libération prolongée ?
Une action plus longue et plus progressive.
Quel rôle l’œsophage joue-t-il dans le transport du médicament ?
Il transporte le médicament vers l’estomac.
Quelle contribution l’estomac apporte-t-il surtout aux formes pharmaceutiques ?
Il contribue surtout à leur dissolution.
Où la majorité des médicaments est-elle absorbée ?
Au niveau du duodénum et du jéjunum.
Comment se répartissent les parties hydrophile et hydrophobe de la membrane plasmique ?
La partie externe est hydrophile et la partie interne est hydrophobe.
Quels exemples de molécules lipophiles traversent facilement les membranes ?
Les hormones, les vitamines liposolubles, l’oxygène et le dioxyde de carbone.
Quels exemples de molécules hydrophiles traversent difficilement les membranes ?
Le sodium, le potassium, le chlore, le glucose et les protéines.
Quel effet le premier passage hépatique a-t-il sur la biodisponibilité ?
Il la diminue.
Quelle adaptation posologique les médicaments fortement métabolisés par le foie peuvent-ils nécessiter ?
Des doses orales plus importantes.
Quelles voies d’administration évitent le premier passage hépatique ?
Les voies intraveineuse, sublinguale et transdermique.
Quel est l’effet de la voie rectale sur le premier passage hépatique ?
Elle le limite partiellement.
De quels facteurs dépend la distribution d’un médicament ?
Du débit sanguin, de la perméabilité membranaire, de la liposolubilité, de la fixation aux protéines plasmatiques et du volume de distribution.
Quel est le statut de la forme liée aux protéines plasmatiques ?
Elle est inactive et ne peut agir, diffuser ni être éliminée tant qu’elle reste liée.
Où certains médicaments s’accumulent-ils dans l’organisme ?
Dans le foie, les muscles, le tissu graisseux ou les os.
Quel est le Vd de l’amiodarone ?
Supérieur à .
À quoi sert le Vd en pharmacologie ?
À adapter les doses et à évaluer la diffusion du médicament.
Quels effets la métabolisation peut-elle avoir sur un médicament ?
Elle peut le rendre inactif, actif ou toxique.
Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Un médicament qui devient actif uniquement après métabolisation.
Qu’est-ce que l’excrétion d’un médicament ?
L’élimination du médicament hors de l’organisme.
Quelle fraction du médicament passe dans l’urine primitive par filtration glomérulaire ?
La fraction libre.
Comment la sécrétion tubulaire transporte-t-elle le médicament vers les tubules rénaux ?
Par transport actif grâce à des transporteurs.
Quel type de médicament est plus facilement réabsorbé dans les tubules rénaux ?
Les médicaments liposolubles.
Quelle référence définit la biodisponibilité absolue ?
La voie intraveineuse, fixée à 100 %.
Que compare la biodisponibilité relative ?
Deux formes différentes d’un même médicament.
Quels facteurs influencent la biodisponibilité d’un médicament ?
Le premier passage hépatique, l’absorption intestinale, la métabolisation, la forme galénique et les interactions médicamenteuses.
Quel est l’objectif thérapeutique concernant la concentration d’un médicament ?
La maintenir dans la zone thérapeutique.
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1. Après l’administration d’un médicament, quelle discipline étudie son devenir dans l’organisme ?
2. Une équipe étudie comment un médicament est transformé et éliminé par le corps, puis mesure l’effet de ce médicament sur un organe. Quelles disciplines correspondent respectivement à ces deux travaux ?
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