Que décrit la pharmacodynamie ?
La relation entre la concentration d’un médicament et l’effet qu’il produit.
À quelle cible un médicament se lie-t-il généralement dans l’organisme ?
À un récepteur.
Quels rôles les récepteurs jouent-ils dans les effets des médicaments ?
Ils sont à l’origine des effets de la plupart des médicaments, de la relation concentration-effet et de leur sélectivité.
Que fait un agoniste lorsqu’il se fixe à un récepteur ?
Il active le récepteur.
De quelle nature sont les récepteurs ?
Ce sont des protéines.
Quelles autres cibles les médicaments peuvent-ils viser ?
Des enzymes, des canaux ioniques et des transporteurs membranaires.
Quelle proportion des cibles correspond aux protéines régulatrices membranaires ?
40 %.
Quelle proportion des cibles correspond aux récepteurs nucléaires ?
10 %.
Quelle proportion des cibles correspond aux enzymes ?
25 %.
Quelle proportion des cibles correspond aux canaux ioniques et transporteurs membranaires ?
15 %.
Quelles sont les deux étapes de la transmission de l’information après la liaison du ligand ?
Le récepteur change de conformation et s’active, puis le signal est transduit jusqu’à l’effecteur.
Quel effet l’effecteur produit-il après la transduction du signal ?
L’effet résultant de la transmission du signal.
Entre quelles formes le récepteur est-il en équilibre ?
Une forme inactive et une forme active.
Quelle forme du récepteur produit l’effet ?
La forme active.
Quelle forme du récepteur l’agoniste favorise-t-il ?
La forme active.
Quelle forme du récepteur l’agoniste inverse favorise-t-il ?
La forme inactive.
Comment l’antagoniste agit-il sur les formes du récepteur ?
Il agit sur les deux formes sans en favoriser une.
Quels sont les cinq grands types de récepteurs ?
Les récepteurs nucléaires, à activité enzymatique, couplés à une protéine-kinase, canaux ioniques et couplés aux protéines G.
Combien d’hélices alpha transmembranaires possèdent les RCPG ?
Sept hélices alpha transmembranaires.
Où se situe l’extrémité C-terminale d’un RCPG ?
À l’intérieur de la cellule.
Où se situe l’extrémité N-terminale d’un RCPG ?
À l’extérieur de la cellule.
Dans la chaîne de signalisation des RCPG, que transmet le signal à la protéine G ?
Le récepteur activé.
Quel second messager cité est un ion calcium ?
Ca²⁺.
Quelle publication décrit des voies cardiaques nombreuses et intriquées impliquant récepteurs, protéines G et intermédiaires intracellulaires ?
S. Pepe et al., Cardiovascular Research, 2004.
Quelles catégories d’éléments le schéma des voies de signalisation cardiaques montre-t-il ?
Des récepteurs, des protéines G et des intermédiaires intracellulaires.
Sans médicament, que provoque l’entrée de Ca2+ dans la terminaison nerveuse ?
La transmission se poursuit et l’influx nerveux produit une douleur.
Quel récepteur un agoniste morphinique active-t-il pour inhiber le canal calcique ?
Le récepteur μ.
Quel effet antalgique produit l’agoniste morphinique en empêchant l’entrée de Ca2+ ?
Il bloque la libération représentée dans le schéma.
Sur quel récepteur l’antagoniste morphinique se place-t-il sans inhiber le canal calcique ?
Sur le récepteur μ.
Que provoque l’entrée de Ca2+ sous antagoniste morphinique ?
L’influx nerveux produit une douleur.
Quel principe Paul Ehrlich a-t-il formulé ?
« Corpora non agunt nisi fixata ».
Qui a formulé « Corpora non agunt nisi fixata » ?
Paul Ehrlich, 1854–1915.
Que font la molécule endogène et les agonistes après leur fixation aux récepteurs ?
Ils produisent un effet biologique.
Comment l’antagoniste empêche-t-il l’effet biologique de la molécule endogène ?
Il occupe le récepteur et empêche son activation.
Quel rôle les enzymes peuvent-elles jouer pour les médicaments ?
Des cibles.
À quel récepteur la morphine se lie-t-elle ?
Au récepteur μ aux opiacés.
Dans le modèle « clef et serrure », que représente le ligand ?
Une clef qui se lie au récepteur.
Où le médicament rejoint-il le récepteur nucléaire ?
À l’intérieur de la cellule.
Où se situe le récepteur à activité enzymatique ?
Dans la membrane.
Quelle transformation le schéma attribue-t-il au récepteur à activité enzymatique ?
La transformation de A en B.
Que représente le schéma du récepteur couplé à une protéine-kinase ?
La phosphorylation de Y en Y~P.
Quelle structure le récepteur canal ionique forme-t-il ?
Un canal qui traverse la membrane cellulaire.
Quel récepteur aux opiacés est un exemple de RCPG ?
Le récepteur μ aux opiacés.
Quel rôle les seconds messagers jouent-ils après le récepteur membranaire ?
Ils participent à la transduction du signal vers l’effecteur.
Quelle publication associe β1-AR à Gs et aux intermédiaires AC, cAMP, PKA et CaMKII ?
S. Pepe et al., Cardiovascular Research, 2004.
À quelle protéine G β1-AR est-il associé dans le schéma ?
Gs.
Quels intermédiaires sont associés à β1-AR dans le schéma ?
AC, cAMP, PKA et CaMKII.
Quelle publication associe OPR à Gi/o, Gq et aux intermédiaires Gβγ, RAS, MAPK, PI3K, PLC, PKC et IP3 ?
S. Pepe et al., Cardiovascular Research, 2004.
À quelles protéines G OPR est-il associé dans le schéma ?
Gi/o et Gq.
Quels intermédiaires sont associés à OPR dans le schéma ?
Gβγ, RAS, MAPK, PI3K, PLC, PKC et IP3.
Qu’est-ce qui différencie l’agoniste morphinique de l’antagoniste concernant l’entrée de Ca2+ ?
L’agoniste l’inhibe, tandis que l’antagoniste ne l’inhibe pas.
Quel effet l’agoniste morphinique produit-il sur la douleur ?
Un effet antalgique.
Quel mode d’action caractérise les anti-infectieux ?
L’interaction avec des micro-organismes.
Teste tes connaissances avec un QCM de 20 questions sur Modes d’action des médicaments.
1. Quelle relation la pharmacodynamie étudie-t-elle ?
2. Un composé étranger à l’organisme se lie à une cible cellulaire et déclenche une réponse biologique. Quelle description correspond à cette interaction médicamenteuse ?
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