Qu'est-ce que la pharmacocinétique étudie ?
Le devenir d'un médicament dans l'organisme depuis son administration jusqu'à son élimination.
Qu'étudie la pharmacodynamie ?
Les mécanismes d'action et les effets des médicaments sur l'organisme.
Quelle relation dose-effet étudie la pharmacocinétique ?
La relation dose-concentration.
Quelle relation dose-effet étudie la pharmacodynamie ?
La relation concentration-effet.
De quoi est composé un médicament ?
D'un principe actif et d'excipients dans une forme galénique.
Quelles sont les quatre phases majeures de la pharmacocinétique ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination.
Que fait la phase pharmaceutique dans la pharmacocinétique ?
Elle met le principe actif à disposition pour son absorption.
Comment la phase pharmaceutique prépare-t-elle la forme solide du médicament ?
Par désintégration puis dissolution des particules dans un milieu aqueux.
Qu'est-ce que le passage transmembranaire ?
L’entrée ou la sortie d’un médicament à travers la membrane cellulaire.
De quoi dépend le passage transmembranaire passif ?
De la taille, du degré d’ionisation, du pH, de la solubilité et de la liaison aux protéines membranaires.
Qu'est-ce que l'absorption d'un médicament ?
Le transfert du médicament vers la circulation générale depuis son lieu d'administration.
Qu'est-ce que la biodisponibilité d'un médicament ?
La fraction et la vitesse du médicament atteignant la circulation générale.
Quelle est la biodisponibilité des médicaments administrés par voie intraveineuse ?
Elle est toujours de 100 %.
Pourquoi l'intestin grêle est-il le lieu privilégié d'absorption orale ?
À cause de sa grande surface d'échange, sa vascularisation et son temps de contact prolongé.
Par où passe le médicament après absorption orale avant sa distribution ?
Par la veine porte et le foie.
Que peut subir le principe actif dans le foie après absorption orale ?
Une partie peut être détruite avant son action.
Qu'est-ce que la distribution en pharmacologie ?
Le transfert du principe actif vers organes et tissus via le sang.
Quelles sont les deux formes d'un principe actif dans le sang ?
Libre et liée aux protéines plasmatiques.
Quelle est la formule du volume de distribution ?
avec Q quantité totale et P concentration plasmatique.
Que représente Q dans la formule du volume de distribution ?
La quantité totale absorbée du principe actif.
Que représente P dans la formule du volume de distribution ?
La concentration plasmatique du principe actif.
Quelle est la valeur du volume de distribution de la chloroquine chez un adulte de 70 kg ?
10 000 litres.
Comment le volume de distribution de la chloroquine se compare-t-il au volume corporel ?
Il excède largement le volume corporel.
Qu'est-ce que la métabolisation ?
La métabolisation regroupe les réactions enzymatiques transformant les médicaments en métabolites.
Quelle différence principale entre phase I et phase II de métabolisation ?
Phase I est une fonctionnalisation, phase II une conjugaison avec un composé hydrosoluble.
Quel est l'effet général de la métabolisation sur les molécules lipophiles ?
Elle les rend plus hydrosolubles pour faciliter leur élimination.
Quel effet a l'induction enzymatique des cytochromes P450 sur un médicament ?
Elle accélère la métabolisation et l’élimination du médicament.
Quel risque entraîne l'induction enzymatique des cytochromes P450 ?
Un risque de sous-dosage et d’inefficacité du médicament.
Quel effet a l'inhibition enzymatique des cytochromes P450 sur un médicament ?
Elle diminue la métabolisation et l’élimination du médicament.
Quel risque entraîne l'inhibition enzymatique des cytochromes P450 ?
Un risque de surdosage et de toxicité du médicament.
Quels facteurs influencent la métabolisation ?
L’âge, les facteurs pathologiques, le polymorphisme génétique et les interactions médicamenteuses.
Qu'est-ce que l'élimination d'un médicament ?
C'est l'ensemble des processus d'évacuation du médicament de l'organisme.
Quelles sont les deux principales voies d'élimination des médicaments ?
Les voies rénale et hépatique.
Qu'est-ce que la clairance d'un médicament ?
Le volume sanguin ou plasmatique épuré du médicament par unité de temps.
Que signifie une clairance rénale supérieure à 120 ml/min ?
Le médicament est filtré et sécrété avec sécrétion supérieure à la réabsorption.
Qu'est-ce que la demi-vie d'un médicament ?
Le temps pour que la concentration plasmatique diminue de moitié.
Après combien de demi-vies l'élimination totale d'un médicament est-elle approximative ?
Après environ sept demi-vies.
Quand est atteint l'équilibre lors d'une prise chronique de médicament ?
Après cinq à sept demi-vies.
Qu'est-ce qui différencie une action pharmacodynamique spécifique d'une non spécifique ?
L'action spécifique implique une interaction avec une macromolécule protéique cible.
Quelles propriétés causent les actions pharmacodynamiques non spécifiques ?
Les propriétés physiques ou chimiques du médicament.
Quel rôle joue le charbon actif en pharmacodynamie ?
Il adsorbe les gaz responsables des ballonnements.
Comment les alginates agissent-ils contre le reflux gastro-œsophagien ?
Ils forment un gel limitant le reflux.
Quelle est l'action des antiacides sur l'acide gastrique ?
Ils neutralisent l’excès d’acide chlorhydrique gastrique.
Quelles sont les principales cibles pharmacologiques des médicaments ?
Les récepteurs membranaires, enzymes, phénomènes de transport et synthèses de macromolécules.
Qu'est-ce qu'un récepteur en pharmacologie ?
Une structure protéique qui réagit avec des molécules et déclenche une réponse pharmacologique.
Qu'est-ce qu'un ligand ?
Une molécule capable de se fixer sur un récepteur.
Qu'est-ce que l'affinité d'un ligand ?
La capacité d'un ligand à se lier à son récepteur.
Qu'est-ce que la sélectivité d'un ligand ?
La capacité d'un ligand à interagir avec un seul sous-type d'une famille de récepteurs.
Quel est le rôle du salbutamol dans la crise d'asthme ?
Il est un agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques.
Pourquoi la voie inhalée du salbutamol est-elle avantageuse ?
Elle limite ses effets cardiovasculaires systémiques.
Quels récepteurs bloque le propranolol ?
Les récepteurs β1 cardiaques et β2 bronchiques.
Quelle est la spécificité des bêta-bloquants cardiosélectifs comme l'aténolol ?
Ils ciblent préférentiellement les récepteurs β1.
Qu'est-ce qu'un agoniste ?
Une molécule qui stimule un récepteur et déclenche une réponse biologique.
Quelle différence entre agoniste direct et indirect ?
L'agoniste direct fixe le récepteur, l'indirect agit sans fixer le récepteur.
Qu'est-ce qu'un antagoniste ?
Une molécule qui se fixe au récepteur sans effet et bloque le ligand endogène.
Comment différencier antagoniste compétitif et non compétitif ?
Le compétitif fixe le même site que le ligand, le non compétitif un autre site.
Que sont des antagonistes fonctionnels ?
Deux agonistes agissant par mécanismes opposés sur un même paramètre.
Quelles sont les grandes familles de récepteurs pharmacologiques majeures ?
Les récepteurs couplés aux protéines G, aux canaux ioniques, aux enzymes et intracellulaires.
Que modifie l’activation d’un récepteur couplé aux protéines G ?
La protéine G associée au récepteur.
Quelle est la fonction d’une enzyme ?
Transformer un substrat en produit en accélérant la réaction sans être consommée.
Comment s’écrit la réaction enzymatique générale ?
Quel effet ont les inhibiteurs de l’enzyme de conversion sur la pression artérielle ?
Ils diminuent la pression artérielle.
Quelle enzyme est inhibée par les inhibiteurs de la pompe à protons ?
La H+/K+ ATPase.
Quelle est la cible des bêta-lactamines dans la bactérie ?
La synthèse du peptidoglycane de la paroi bactérienne.
Quelle est l'absorption digestive de la digoxine par voie orale ?
Elle est de l'ordre de 70 à 80 %.
Quel pourcentage de digoxine est libre dans le sang ?
Environ 80 % de la digoxine est sous forme libre.
Quel est le délai de début d'activité de la digoxine par voie veineuse ?
Le début d'activité est de 10 à 30 minutes.
Quel est le délai de début d'activité de la digoxine par voie orale ?
Le début d'activité est de 1 à 2 heures.
Quel pourcentage de digoxine subit une transformation hépatique ?
Environ 10 % de la digoxine est transformée dans le foie.
Par quelle voie la digoxine est-elle principalement éliminée ?
Elle est éliminée essentiellement par voie rénale.
À quoi est corrélée la clairance rénale de la digoxine ?
Elle est étroitement corrélée à la clairance de la créatinine.
Quelle est la demi-vie plasmatique de la digoxine ?
Elle est de 36 heures.
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1. Que décrit principalement la pharmacocinétique ?
2. Quelle question relève de la pharmacodynamie plutôt que de la pharmacocinétique ?
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