Qu'est-ce que la pharmacocinétique étudie ?
L'effet de l'organisme sur le médicament.
Quelles sont les quatre phases principales du devenir d'un médicament ?
Absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Que reflète l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques ?
L'imprégnation du patient par le médicament.
Qu'est-ce que l'absorption d'un médicament ?
C'est le passage du médicament du site d'administration à la circulation sanguine artérielle.
Qu'appelle-t-on résorption en pharmacologie ?
Le passage du principe actif du site d'administration vers la circulation générale.
Quels sont les modes de passage membranaire d'un principe actif ?
Diffusion passive, diffusion facilitée et transport actif.
Quelles caractéristiques doit avoir un principe actif pour la diffusion passive ?
Il doit être petit, lipophile et non ionisé.
Dans quel sens se fait la diffusion passive à travers la membrane ?
Dans le sens du gradient de concentration.
Quels facteurs influencent la résorption d'un médicament ?
Le pH, dissolution, vidange gastrique, débit sanguin, alimentation, pathologies et coadministrations.
Qu'est-ce que l'effet de premier passage ?
La perte de principe actif par métabolisme avant la circulation sanguine générale.
Quels organes participent à l'effet de premier passage après administration orale ?
Les intestins, le foie et les poumons, avec le foie majoritairement impliqué.
Quel effet de premier passage la voie intraveineuse entraîne-t-elle ?
Un premier passage pulmonaire généralement négligeable.
La voie intra-artérielle comporte-t-elle un effet de premier passage ?
Non, elle ne comporte pas d'effet de premier passage.
Qu'est-ce qu'une prodrogue ?
Un médicament administré sous forme inactive qui doit être transformée en forme active.
Un métabolite issu du premier passage peut-il être actif ?
Oui, il peut être actif ou inactif.
Quel est l'effet d'un inducteur enzymatique sur un principe actif transformé en métabolite inactif par le CYP3A4 ?
Il diminue l'efficacité après plusieurs jours.
Quel est l'effet d'un inhibiteur enzymatique sur un principe actif transformé en métabolite inactif par le CYP3A4 ?
Il augmente immédiatement le risque de surdosage.
Qu'est-ce que la biodisponibilité ?
La proportion et la vitesse du principe actif atteignant la circulation générale.
Quelle est la biodisponibilité du propranolol et pourquoi ?
Environ 30 % à cause d'un effet de premier passage hépatique important.
Le métabolite principal du propranolol est-il actif ?
Oui, il est actif.
Quelle est la biodisponibilité du vérapamil ?
Environ 15 %.
Les métabolites du vérapamil sont-ils actifs ?
Non, ils ne sont pas actifs.
Comment le vérapamil est-il moins actif par voie orale ?
Il est environ 7 fois moins actif que par voie intraveineuse.
Qu'est-ce que la bioéquivalence selon le Code de la santé publique ?
Deux formes galéniques avec même principe actif produisent effets identiques à posologie égale.
Quels paramètres doivent être identiques pour la bioéquivalence ?
Biodisponibilités, Cmax et aires sous la courbe.
Qu'est-ce que la distribution en pharmacocinétique ?
La phase où le principe actif diffuse dans les tissus via le sang artériel et les liquides interstitiels.
Quelle forme d'un médicament peut diffuser hors du compartiment vasculaire ?
La forme libre du médicament.
Que se passe-t-il pour la forme liée aux protéines plasmatiques dans le sang ?
Elle reste dans le compartiment vasculaire sans diffuser.
Quels facteurs favorisent la diffusion tissulaire d'un médicament ?
Une faible liaison aux protéines plasmatiques, une forte liaison aux protéines tissulaires, la liposolubilité et une bonne irrigation.
Quelle est la formule du volume de distribution ?
.
Que signifie un volume de distribution faible de 3 à 5 litres ?
Le médicament est principalement présent dans le compartiment vasculaire.
Qu'est-ce que le métabolisme en pharmacologie ?
La biotransformation enzymatique du principe actif en métabolites plus polaires.
Quel organe est principalement responsable du métabolisme des médicaments ?
Le foie.
Quels autres organes peuvent métaboliser des médicaments ?
Les intestins, reins, peau, sang, placenta, cœur et cerveau.
À quelle superfamille enzymatique appartiennent les enzymes majeures du métabolisme médicamenteux ?
À la superfamille du cytochrome P450.
Quels sont quelques cytochromes P450 importants dans le métabolisme des médicaments ?
CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2 et CYP2C9.
Quels facteurs influencent la variabilité interindividuelle du métabolisme ?
Le sexe, l’âge, le génotype, l’état physiologique et pathologique.
Comment évolue le métabolisme médicamenteux avec l'âge ?
Faible chez le nouveau-né, maximal à 10 ans, stable adulte, puis diminue avec le vieillissement.
Qu'est-ce que la clairance totale d'un médicament ?
Le volume de plasma épuré du médicament par unité de temps.
Que représente la demi-vie plasmatique d'un médicament ?
Le temps pour que la concentration plasmatique soit divisée par deux.
Quelle est la concentration après une demi-vie en fonction de ?
Elle vaut .
Quelle est la concentration approximative après cinq demi-vies ?
Environ .
Quelle concentration reste après sept demi-vies ?
Environ .
Quand un médicament est-il considéré comme totalement éliminé ?
Après 5 à 7 demi-vies.
Quel effet a une clairance diminuée chez un patient insuffisant rénal sous vancomycine ?
Elle augmente la concentration plasmatique et allonge la demi-vie.
Quelle conséquence clinique justifie la diminution de posologie en insuffisance rénale sous vancomycine ?
La clairance diminuée allonge la demi-vie et augmente la concentration plasmatique.
Qu'est-ce qu'un médicament à l'état d'équilibre ?
La quantité apportée compense la quantité éliminée.
Que définit l'intervalle thérapeutique ?
Les concentrations plasmatiques entre effet thérapeutique et toxicité.
Que nécessite un intervalle thérapeutique étroit et une forte variabilité interindividuelle ?
Un ajustement de la posologie et un suivi thérapeutique.
Que provoque une administration trop espacée d'un médicament ?
Des concentrations inférieures à l'intervalle thérapeutique.
Que favorise une administration trop rapprochée d'un médicament ?
L'accumulation et le surdosage.
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