Qu’étudie la pharmacocinétique ?
Le devenir du médicament dans l’organisme.
Quelles étapes composent l’ADME du devenir d’un médicament ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination.
Qu’est-ce que l’absorption d’un principe actif ?
Le passage du site d’administration vers la circulation sanguine ou lymphatique.
Pourquoi la voie intraveineuse ne comporte-t-elle pas d’étape d’absorption ?
Le principe actif est directement administré dans le sang.
Quelles caractéristiques définissent le transport passif ?
Il suit le gradient de concentration sans nécessiter d’énergie.
Qu’est-ce que le premier passage hépatique ?
La transformation d’une partie du principe actif lors de son premier passage par le foie, avant la circulation systémique.
Que mesure la biodisponibilité d’un médicament ?
La fraction de la dose atteignant la circulation générale inchangée et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
Qu’est-ce que la distribution d’un médicament ?
La diffusion du médicament dans l’organisme, du plasma vers les tissus.
Que peut faire la fraction libre d’un médicament ?
Elle peut diffuser vers les tissus, exercer un effet pharmacologique, être métabolisée et être éliminée.
Quel rôle joue la fraction liée aux protéines plasmatiques ?
Elle constitue une réserve temporaire qui n’est pas immédiatement disponible pour diffuser.
Quel effet une diminution de l’albumine peut-elle avoir sur un médicament qui lui est affine ?
Elle peut augmenter sa fraction libre potentielle.
Qu’est-ce que le métabolisme d’un médicament ?
La biotransformation enzymatique d’un médicament.
Quel organe est le principal lieu du métabolisme des médicaments ?
Le foie.
Qu’est-ce qu’un métabolite ?
Un produit issu de la biotransformation d’un médicament.
Quel risque un métabolite toxique peut-il entraîner ?
Un risque toxique.
Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Un médicament non ou peu actif, biotransformé en composé actif.
Quelle substance toxique augmente lors d’un surdosage en paracétamol ?
Le NAPQI.
Quel est le rôle des cytochromes P450 dans le métabolisme des médicaments ?
Ce sont des enzymes majeures du métabolisme des médicaments.
Quel est l’effet d’un inducteur enzymatique sur la concentration des médicaments concernés ?
Il la diminue souvent en accélérant leur métabolisme.
Que désigne l’élimination d’un médicament ?
La sortie du principe actif et/ou de ses métabolites hors de l’organisme.
Quelle est la principale voie d’élimination de nombreux médicaments ?
Le rein, par excrétion dans les urines.
Quels sont les trois processus de l’élimination rénale ?
La filtration glomérulaire, la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire.
Comment se calcule l’élimination rénale ?
Filtration moins réabsorption plus sécrétion.
Quelle conséquence une baisse de la fonction rénale peut-elle avoir sur le médicament ?
Elle peut réduire son élimination, favoriser son accumulation et accroître le risque de toxicité.
Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique ?
La réabsorption intestinale d’une substance excrétée dans la bile, suivie de son retour vers le foie.
Quel effet le cycle entéro-hépatique peut-il avoir sur un médicament ?
Il peut prolonger sa présence dans l’organisme.
Quel site est majeur pour l’absorption grâce à sa surface et sa vascularisation ?
L’intestin grêle.
Quelle est la biodisponibilité orale de la trinitrine ?
Elle est très faible, de 10 à 20 %, en raison d’un premier passage hépatique important.
Comment la voie sublinguale permet-elle à la trinitrine d’éviter le premier passage hépatique ?
Elle rejoint la circulation sanguine par la muqueuse sublinguale.
Quel trajet suit un médicament distribué jusqu’à son site d’action ?
Le sang, la paroi des capillaires, les tissus, puis le site d’action.
De quels facteurs dépend la fixation protéique d’un médicament ?
De son affinité pour les protéines plasmatiques, de la compétition pour les mêmes sites et de la quantité d’albumine.
De quoi dépend la diffusion d’un médicament vers les tissus ?
Des caractéristiques physico-chimiques du principe actif, des barrières, de l’irrigation des organes et de l’affinité tissulaire.
En quoi la codéine est-elle transformée comme prodrogue ?
En morphine.
Quel type de réaction caractérise surtout la phase 1 du métabolisme ?
L’oxydation.
Quels cytochromes P450 sont cités comme exemples dans le cours ?
CYP3A4, CYP2D6 et CYP2C9.
Quels facteurs font varier l’activité des CYP450 ?
La génétique, certains médicaments, certains aliments et le tabac.
Quels inducteurs enzymatiques sont cités dans le cours ?
La rifampicine, certains antiépileptiques, le millepertuis, le tabac et l’alcool chronique.
Quels inhibiteurs enzymatiques sont cités dans le cours ?
Les antifongiques azolés, certains macrolides, le diltiazem, le vérapamil, l’amiodarone et le jus de pamplemousse.
Qu’étudie la pharmacogénétique ?
L’influence des variations génétiques sur la réponse aux médicaments.
Comment les variations génétiques influencent-elles la formation de métabolites actifs par des enzymes comme CYP2D6 ?
Elles peuvent modifier l’activité enzymatique et la quantité de métabolite actif formé.
Quelles voies d’élimination autres que rénale sont citées ?
Le foie, les poumons, la sueur, la salive, le lait maternel, la peau, les cheveux et les larmes.
Quelle fraction du médicament peut être filtrée par le rein ?
La fraction libre.
Quels facteurs influencent l’élimination rénale ?
Le pH urinaire, la compétition entre transporteurs, l’insuffisance rénale, le débit sanguin rénal, l’âge et la grossesse.
Quel trajet suit l’élimination hépatobiliaire jusqu’à l’évacuation ?
Foie, bile, intestin, puis selles.
Quelles voies secondaires d’élimination sont citées ?
Les voies digestive, salivaire et pulmonaire, ainsi que la sueur, les phanères, le lait maternel et les larmes.
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1. Quel aspect de la pharmacologie étudie la pharmacocinétique ?
2. Quelles étapes sont regroupées sous l’acronyme ADME pour décrire le devenir d’un médicament ?
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