Le devenir du médicament dans l’organisme
Explication
La pharmacocinétique étudie ce que devient un médicament après son administration dans l’organisme. L’étude de son effet sur une cible relève plutôt de la pharmacodynamie.
Absorption, distribution, métabolisme et élimination
Explication
ADME désigne l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination. L’administration correspond à la manière de donner le médicament, et non à l’une des quatre étapes de cet acronyme.
Son passage du site d’administration vers le sang ou la lymphe
Explication
L’absorption est le passage du principe actif depuis son site d’administration vers la circulation sanguine ou lymphatique. La diffusion du plasma vers les tissus correspond à la distribution.
Le principe actif est administré directement dans le sang
Explication
Par voie intraveineuse, le principe actif entre directement dans le sang et ne doit donc pas passer depuis un site d’administration vers la circulation. La traversée de la paroi intestinale est, au contraire, un passage qui intervient après une administration digestive.
Le transport passif, favorisé pour les molécules liposolubles et non ionisées
Explication
Le transport passif suit le gradient de concentration sans dépense d’énergie et favorise notamment le passage des molécules liposolubles et non ionisées. Le transport actif peut aller contre le gradient, mais il requiert de l’énergie et une protéine transmembranaire.
Une partie est transformée lors de son premier passage par le foie
Explication
Le premier passage hépatique correspond à la transformation d’une partie du principe actif lors de son premier passage par le foie, avant son arrivée dans la circulation systémique. L’élimination rénale est un processus distinct et ne définit pas ce phénomène.
Il diffuse d’abord dans le plasma, puis dans les tissus
Explication
La distribution est la diffusion du médicament dans l’organisme, d’abord dans le plasma puis dans les tissus. Le passage du site d’administration vers le plasma relève de l’absorption, et non de la distribution.
La fraction libre, tandis que la fraction liée constitue une réserve temporaire
Explication
La fraction libre peut quitter le compartiment sanguin, atteindre les tissus et exercer un effet, tandis que la fraction liée aux protéines constitue une réserve temporaire. La fraction liée n’est pas immédiatement disponible pour diffuser.
Elle peut augmenter la fraction libre potentielle du médicament
Explication
Une diminution de l’albumine peut accroître la fraction libre potentielle d’un médicament qui a une affinité pour cette protéine. Elle ne signifie pas que davantage de médicament est lié à l’albumine.
Il les transforme enzymatiquement en composés souvent plus hydrosolubles, ce qui facilite leur élimination.
Explication
Le métabolisme est une biotransformation enzymatique qui concerne surtout les molécules lipophiles et les rend souvent plus hydrosolubles, facilitant ainsi leur élimination. L’excrétion directe sans modification correspond à une autre voie de devenir du médicament, et non à sa biotransformation.
Il se déroule principalement dans le foie, avec une contribution possible de la muqueuse intestinale et d’autres tissus.
Explication
Le foie est le principal lieu du métabolisme médicamenteux, mais des enzymes métaboliques se trouvent aussi dans la muqueuse intestinale et d’autres tissus. Les reins sont surtout une voie majeure d’élimination pour de nombreux médicaments, et non le principal lieu de métabolisme.
De métabolite actif, car il conserve ou produit une activité pharmacologique.
Explication
Un métabolite actif conserve ou produit une activité pharmacologique après la biotransformation. Un métabolite inactif conduit plutôt à une perte d’activité, tandis que l’activité seule ne permet pas de conclure à une toxicité.
La saturation des voies habituelles accroît la production de NAPQI et épuise le glutathion.
Explication
En cas de surdosage, la saturation des voies habituelles augmente la production du métabolite toxique NAPQI et épuise le glutathion, favorisant une toxicité hépatique. La diminution de production de NAPQI décrirait l’effet inverse et ne rendrait pas compte de ce mécanisme.
Ce sont des enzymes majeures du métabolisme médicamenteux, présentes surtout dans le foie et aussi dans d’autres tissus.
Explication
Les cytochromes P450 sont des enzymes importantes du métabolisme des médicaments; ils se trouvent surtout dans le foie, mais aussi dans d’autres tissus. Les transporteurs rénaux peuvent participer à l’élimination, mais ce n’est pas le rôle décrit pour les CYP450.
L’activité enzymatique augmente, le métabolisme s’accélère et la concentration du médicament diminue souvent.
Explication
Un inducteur augmente la synthèse ou l’activité enzymatique, ce qui accélère le métabolisme et diminue souvent la concentration du médicament. Un inhibiteur ralentit le métabolisme et tend généralement à augmenter cette concentration.
La sortie du principe actif et/ou de ses métabolites hors de l’organisme.
Explication
L’élimination désigne la sortie du principe actif, de ses métabolites, ou des deux, hors de l’organisme. La transformation en métabolites relève du métabolisme et ne signifie pas à elle seule que le composé a quitté l’organisme.
De l’urine tubulaire vers le sang.
Explication
La réabsorption tubulaire fait passer le médicament de l’urine tubulaire vers le sang. La filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire déplacent toutes deux le médicament du sang vers l’urine.
Diminuer la dose et/ou espacer les prises pour tenir compte d’une élimination réduite.
Explication
Une fonction rénale diminuée peut réduire l’élimination, favoriser l’accumulation et accroître le risque toxique; une dose plus faible et/ou des prises plus espacées peuvent alors être nécessaires. Augmenter la dose ou rapprocher les prises risquerait d’accentuer l’accumulation.
La durée nécessaire pour que sa concentration plasmatique diminue de moitié.
Explication
La demi-vie d’élimination est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament diminue de moitié. Elle ne correspond pas au temps requis pour éliminer toute la dose ni à la durée d’absorption.
Le cycle entéro-hépatique, qui peut prolonger la présence du médicament dans l’organisme.
Explication
Le cycle entéro-hépatique correspond à la réabsorption intestinale d’une substance excrétée dans la bile et à son retour au foie, ce qui peut prolonger sa présence dans l’organisme. L’élimination digestive vers les selles ne décrit pas ce retour au foie.
Du foie vers la bile, puis l’intestin et les selles.
Explication
L’élimination hépatobiliaire passe du foie dans la bile, puis rejoint l’intestin et est évacuée dans les selles. Le trajet depuis l’intestin vers le foie évoque plutôt un retour après réabsorption, et non la séquence d’élimination décrite.
Mémorisez les réponses avec 45 flashcards sur Pharmacocinétique générale.
Qu’étudie la pharmacocinétique ?
Le devenir du médicament dans l’organisme.
Quelles étapes composent l’ADME du devenir d’un médicament ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination.
Qu’est-ce que l’absorption d’un principe actif ?
Le passage du site d’administration vers la circulation sanguine ou lymphatique.
Consultez la fiche de révision complète sur Pharmacocinétique générale.
Voir la fiche →Importe ton cours et l'IA génère des QCM avec corrections en 30 secondes.
Générateur de QCM