QCM : Pharmacocinétique générale — 19 questions

Explication

La pharmacocinétique suit le médicament dans l’organisme depuis son administration jusqu’à son élimination. L’étude de l’action du médicament sur l’organisme relève plutôt de la pharmacodynamie.

Explication

La pharmacocinétique aide notamment à choisir la voie d’administration, à surveiller l’efficacité et la sécurité, et à anticiper les interactions ou la toxicité. Elle ne remplace pas le diagnostic clinique et ne concerne pas principalement la synthèse moléculaire.

Explication

ADME regroupe les quatre étapes principales du devenir d’un médicament : absorption, distribution, métabolisme et excrétion. Les autres propositions remplacent plusieurs termes par des notions qui ne correspondent pas à cet acronyme.

Explication

L’importance de chaque étape varie selon le médicament, la voie d’administration, les caractéristiques du patient et les traitements associés. La dose ou la forme commerciale peuvent intervenir, mais elles ne suffisent pas à expliquer cette variation.

Explication

L’absorption est le transfert du médicament depuis son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine. Le passage du sang vers les tissus correspond à la distribution, tandis que la transformation et l’élimination sont d’autres étapes du devenir du médicament.

Explication

La biodisponibilité exprime en pourcentage la proportion de la dose libérée qui atteint la circulation sanguine générale sous forme inchangée. Elle ne correspond pas à la quantité initialement administrée ni à la fraction déjà métabolisée.

Explication

Après une administration orale, un premier passage hépatique important peut métaboliser une partie du médicament avant son accès à la circulation générale, ce qui réduit sa biodisponibilité. La voie orale n’empêche pas par elle-même la libération ou l’absorption du principe actif.

Explication

L’équivalence indiquée est de 1 mg de morphine intraveineuse pour 3 mg de morphine per os. Les autres rapports inversent ou modifient cette relation de dose entre les deux voies.

Explication

La distribution désigne la diffusion du médicament depuis le sang vers les tissus. Le passage du site d’administration vers le sang correspond à l’absorption, tandis que la transformation et l’élimination relèvent d’autres étapes pharmacocinétiques.

Explication

Le volume apparent de distribution est un volume théorique, exprimé en litres ou en litres par kilogramme. Il ne correspond pas directement à un espace anatomique réel occupé par le médicament.

Explication

Un volume apparent de distribution important traduit une diffusion rapide et importante du médicament vers les tissus. Une faible diffusion tissulaire est plutôt associée à un volume apparent de distribution faible.

Explication

Le métabolisme transforme le médicament en métabolites grâce à des enzymes, principalement dans le foie. L’élimination de l’organisme correspond à l’excrétion, tandis que les autres propositions décrivent l’absorption ou la distribution.

Explication

Les cytochromes P450, dont CYP3A4, CYP2C9 et CYP2D6, participent particulièrement à la transformation des médicaments. Les UDP-glucuronyl-transférases interviennent plutôt dans la glucuronoconjugaison, tandis que les autres éléments proposés n’ont pas cette fonction principale.

Explication

La codéine peut être transformée en morphine, un métabolite actif. À l’inverse, un surdosage en paracétamol peut produire un métabolite hépatotoxique, ce qui ne correspond pas à la formation d’un métabolite actif recherchée ici.

Explication

L’excrétion correspond à l’élimination du médicament de l’organisme, principalement par les voies rénale et hépatobiliaire. La transformation enzymatique relève du métabolisme, tandis que les deux autres propositions décrivent des étapes de distribution ou d’absorption.

Explication

L’excrétion rénale comprend la filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire. La réabsorption tubulaire fait repasser certaines substances de l’urine vers le sang, alors que la filtration et la sécrétion les dirigent vers l’urine.

Explication

La clairance correspond au volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps, généralement exprimé en mL/min. La demi-vie, contrairement à la clairance, décrit le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié.

Explication

La demi-vie d’élimination est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique soit réduite de moitié, ici de $80\,\text{mg/L}$ à $40\,\text{mg/L}$. La clairance s’exprime plutôt comme un volume de plasma épuré par unité de temps et ne correspond pas directement à cette durée.

Explication

Une demi-vie plus faible indique que la concentration du médicament diminue plus rapidement ; le médicament A est donc éliminé plus vite. Une demi-vie élevée traduit au contraire une diminution plus lente de la concentration, comme pour le médicament B.