La pharmacologie
Explication
La pharmacologie analyse les interactions entre des substances naturelles ou synthétiques et les systèmes biologiques, ainsi que les médicaments et leurs usages. La galénique s’intéresse principalement à la formulation et à la présentation du médicament.
La pharmacocinétique étudie l’action de l’organisme sur le médicament, tandis que la pharmacodynamie étudie l’action du médicament sur l’organisme.
Explication
La pharmacocinétique décrit ce que l’organisme fait subir au médicament, alors que la pharmacodynamie décrit les effets du médicament sur l’organisme. L’absorption et les concentrations plasmatiques relèvent de la pharmacocinétique, pas d’une définition de la pharmacodynamie.
Selon les pathologies qu’ils traitent
Explication
Une classe thérapeutique rassemble les médicaments en fonction des pathologies prises en charge. Le mécanisme d’action est le critère d’une classe pharmacologique.
Elle introduit le médicament par effraction dans un liquide extracellulaire.
Explication
Une voie parentérale introduit directement le médicament dans un liquide extracellulaire en franchissant une barrière par effraction. Le passage par le tube digestif caractérise les voies entérales.
La voie intrathécale
Explication
La voie intrathécale fait partie des voies parentérales, avec notamment les voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée. Les voies sublinguale, rectale et orale utilisent une entrée entérale ou une muqueuse sans effraction tissulaire directe.
Parce qu’elle ne comporte ni libération ni phase d’absorption.
Explication
Les voies parentérales peuvent agir rapidement, car le médicament est introduit par effraction sans étape de libération ni phase d’absorption. Le premier passage hépatique et la dissolution digestive concernent plutôt certaines administrations entérales.
Elle peut entraîner un effet de premier passage hépatique et nécessite une déglutition efficace.
Explication
La voie orale est pratique et peu coûteuse, mais elle est soumise au premier passage hépatique et nécessite une déglutition fonctionnelle. Une administration parentérale est mieux adaptée lorsque la déglutition est impossible ou altérée.
Libération, absorption, distribution, métabolisme, excrétion
Explication
L’acronyme L-ADME désigne la libération, l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion. Les autres enchaînements remplacent plusieurs étapes pharmacocinétiques par des notions qui ne composent pas cet acronyme.
La libération
Explication
La libération correspond à la mise en solution du principe actif à partir d’une forme galénique solide pour former une substance résorbable. Le passage vers la circulation générale relève ensuite de l’absorption.
Elle suit le gradient de concentration sans dépense d’énergie et sans saturation.
Explication
La diffusion passive suit le gradient de concentration sans consommer d’énergie et ne présente pas de saturation. Le transport actif repose au contraire sur des transporteurs spécifiques, utilise de l’ATP et peut atteindre une saturation.
La fraction libre
Explication
La fraction libre est active et peut diffuser vers les cibles, tandis que la fraction liée aux protéines plasmatiques est inactive et sert de forme de stockage. Une augmentation de la fraction liée ne correspond donc pas directement à une augmentation de la fraction active.
La fraction atteignant la circulation générale et la vitesse de son arrivée
Explication
La biodisponibilité décrit à la fois la fraction du médicament qui atteint la circulation générale et la vitesse de cette arrivée. Le volume de distribution concerne plutôt la répartition du médicament dans les tissus.
Le médicament se répartit largement dans les tissus par rapport au plasma
Explication
Le volume de distribution est un volume fictif qui traduit la répartition apparente du médicament entre le plasma et les tissus. Il ne renseigne pas directement sur la vitesse d’absorption ou d’élimination.
$$6\,\text{L/h}$$
Explication
La clairance totale est la somme des clairances rénale, hépatique et des autres tissus : . Une valeur de omettrait la contribution des autres tissus.
La clairance est un volume épuré par unité de temps, tandis que la demi-vie est une durée
Explication
La clairance mesure le volume de liquide débarrassé du principe actif par unité de temps, alors que la demi-vie mesure le temps nécessaire à une diminution de moitié de la concentration. Confondre ces notions revient à remplacer une mesure de volume par une mesure de durée.
L’action spécifique implique une cible moléculaire, tandis que l’action non spécifique repose sur des propriétés physiques ou chimiques
Explication
Une action spécifique résulte de l’interaction du médicament avec une cible moléculaire, alors qu’une action non spécifique dépend de propriétés physiques ou chimiques. L’osmose, l’adsorption et la neutralisation sont donc des exemples d’actions non spécifiques.
Le médicament atteint sa cible, s’y fixe, puis déclenche une cascade conduisant à un effet
Explication
Une action spécifique commence par l’atteinte de la cible et la fixation du médicament, suivies d’une cascade de réactions produisant un effet. L’adsorption et la neutralisation décrivent plutôt des mécanismes d’action non spécifiques.
C’est une protéine cellulaire qui reconnaît et fixe spécifiquement un ligand
Explication
Un récepteur est une protéine située dans ou sur une cellule cible, capable de reconnaître et de fixer un ligand. La substance qui se lie au récepteur est le ligand, et non le récepteur lui-même.
L’agoniste active le récepteur, tandis que l’antagoniste s’y lie et bloque l’action de l’agoniste
Explication
Un agoniste se lie au récepteur et l’active, tandis qu’un antagoniste s’y lie sans produire cet effet et empêche l’action de l’agoniste. L’antagoniste ne se définit donc pas par une activation accrue du récepteur.
Les récepteurs couplés aux protéines G
Explication
Les récepteurs couplés aux protéines G font partie des récepteurs membranaires, avec les récepteurs à activité enzymatique et les récepteurs à canal ionique. Les récepteurs du cytosol ou du noyau sont intracellulaires.
Récepteur intracellulaire et ligand liposoluble
Explication
Les récepteurs intracellulaires, situés dans le cytosol ou le noyau, nécessitent des ligands liposolubles capables de traverser la membrane. Les ligands hydrosolubles activent plus facilement des récepteurs membranaires.
Une hormone est transportée par le sang et agit à distance de manière prolongée
Explication
Les hormones sont produites par les glandes endocrines, transportées par le sang et exercent une action lente et prolongée à distance. L’action locale près du site de synthèse caractérise plutôt les cytokines.
Un ligand endogène
Explication
Un ligand endogène est produit naturellement par l’organisme et peut se fixer à un récepteur. Un ligand exogène provient de l’extérieur, notamment sous forme de médicament.
Une molécule neuronale libérée dans une synapse pour transmettre rapidement un message
Explication
Les neurotransmetteurs sont synthétisés par les neurones et libérés au niveau des synapses afin de transmettre rapidement et brièvement un message. Le transport sanguin à longue distance correspond plutôt aux hormones.
Le glutamate
Explication
Le glutamate fait partie des principaux neurotransmetteurs cités, avec notamment la dopamine, la sérotonine et l’acétylcholine. L’insuline et le cortisol sont des hormones, tandis que l’interféron appartient aux cytokines.
Lorsqu’elle agit sur la cellule qui l’a sécrétée
Explication
L’effet autocrine se produit lorsque la cytokine agit sur la cellule sécrétrice elle-même. Une action sur une cellule voisine correspond à un effet paracrine.
La cytokine recombinante reproduit l’action de la cytokine native, tandis que l’anti-cytokine s’y oppose
Explication
Les cytokines recombinantes sont conçues pour être proches de la cytokine native, alors que les anti-cytokines réduisent sa synthèse, sa sécrétion ou ses effets. Leur distinction repose donc sur une action de substitution opposée à une action inhibitrice.
Fixation au récepteur, puis inactivation par dégradation enzymatique ou recapture présynaptique
Explication
Après sa libération, le neurotransmetteur se fixe à un récepteur puis est inactivé par dégradation enzymatique ou recapture présynaptique. La migration et le stockage vésiculaire se déroulent avant la libération.
Il stimule directement le récepteur du neurotransmetteur
Explication
Un agoniste direct stimule le récepteur du neurotransmetteur en se substituant fonctionnellement à son signal. Le blocage direct du récepteur correspond à un antagoniste direct.
Il diminue la quantité de neurotransmetteur disponible dans la fente synaptique
Explication
Un antagoniste indirect diminue la quantité de neurotransmetteur disponible dans la fente synaptique, ce qui réduit indirectement la transmission. L’augmentation de cette quantité caractérise plutôt un agoniste indirect.
Il régule involontairement les processus automatiques des organes internes
Explication
Le système nerveux autonome contrôle sans effort conscient les fonctions automatiques liées aux organes internes. Le contrôle volontaire des mouvements relève principalement du système nerveux somatique.
Une situation d’effort, de fuite ou de stress
Explication
Le système sympathique est mobilisé lors de l’activité, de l’urgence ou du stress afin de préparer l’organisme à l’action. Le repos et la relaxation correspondent davantage à l’activation parasympathique.
La noradrénaline et l’adrénaline
Explication
Le système sympathique utilise principalement la noradrénaline et l’adrénaline, ce qui justifie l’appellation de système adrénergique. L’acétylcholine caractérise plutôt le système parasympathique cholinergique.
Il bloque les récepteurs α et/ou β
Explication
Un antagoniste adrénergique bloque les récepteurs α et/ou β et réduit ainsi leur activation. Un agoniste adrénergique produit l’effet opposé en stimulant ces récepteurs.
Cinq types, nommés D1 à D5
Explication
La dopamine agit sur cinq récepteurs couplés aux protéines G, désignés D1, D2, D3, D4 et D5. Les sept familles 5HT appartiennent aux récepteurs sérotoninergiques, et les familles H concernent l’histamine.
Il bloque la recapture de dopamine ou l’enzyme MAO
Explication
Un agoniste dopaminergique indirect augmente la transmission en bloquant la recapture de dopamine ou l’action de la MAO. Un agoniste direct active lui-même les récepteurs dopaminergiques en s’y fixant.
En sept familles, de 5HT1 à 5HT7
Explication
Les récepteurs sérotoninergiques sont regroupés en sept familles allant de 5HT1 à 5HT7. La série D1 à D5 désigne les récepteurs dopaminergiques, tandis que H1 à H4 désigne ceux de l’histamine.
Le récepteur H1
Explication
Le récepteur H1 est notamment présent sur les muscles lisses des bronches et des intestins. Le récepteur H2 est plutôt retrouvé sur l’estomac, ce qui explique son rôle dans la sécrétion gastrique.
Elle augmente l’acidité gastrique, dilate les vaisseaux et contracte les bronches
Explication
En périphérie, l’histamine augmente l’acidité gastrique, dilate les vaisseaux et contracte les bronches, tandis qu’au niveau central elle contribue au maintien de l’éveil. Les autres propositions inversent ou attribuent incorrectement ces effets.
Le traitement des ulcères gastriques et des œsophagites
Explication
Les antagonistes H2 réduisent les effets de l’histamine sur l’estomac et sont utilisés contre les ulcères gastriques et les œsophagites. Les antagonistes H1 sont plutôt employés comme médicaments anti-allergiques.
Le GABA est principalement inhibiteur, tandis que le glutamate est principalement excitateur
Explication
Le GABA constitue le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central, alors que le glutamate en est le principal neurotransmetteur excitateur. Les autres associations confondent leurs effets avec ceux de médiateurs histaminergiques ou avec leurs rôles opposés.
Parce que ses organes et systèmes enzymatiques sont encore immatures
Explication
L’immaturité du rein, du foie, de l’intestin et des systèmes enzymatiques, associée à une croissance rapide, explique cette variabilité. L’idée d’une maturation pharmacologique complète ne correspond donc pas à la situation pédiatrique.
Au-delà de 65 ans
Explication
Une personne est considérée comme âgée au-delà de 65 ans. Le seuil de 75 ans correspond plutôt à la donnée concernant la polymédication, pas à la définition retenue.
La diminution de la clairance rénale
Explication
La diminution de la clairance rénale ralentit l’élimination des médicaments chez la personne âgée. Les autres propositions inversent les modifications physiologiques décrites.
Les effets tératogènes surviennent surtout au premier trimestre et peuvent provoquer des malformations
Explication
Les effets tératogènes sont surtout associés au premier trimestre et aux malformations congénitales. Les effets fœto-toxiques concernent plutôt les deuxième et troisième trimestres, avec des atteintes fœtales ou néonatales possibles sans effet malformatif.
Une réaction nocive et non voulue survenant à une posologie recommandée
Explication
Un effet indésirable est une réaction nocive et non voulue qui survient sans dépasser les posologies maximales recommandées. Une réponse recherchée correspond à l’effet thérapeutique, tandis qu’un surdosage n’est pas requis pour définir cet effet.
Le premier est prévisible et lié à l’effet pharmacologique, le second dépend de la sensibilité individuelle
Explication
L’effet dose dépendant est commun, prévisible et lié à l’action pharmacologique, alors que l’effet non dose dépendant est rare et lié à la sensibilité individuelle. Les autres propositions inversent ou déforment cette distinction.
Une réaction qui impose une hospitalisation
Explication
L’hospitalisation fait partie des critères définissant un effet indésirable grave. Une gêne légère et transitoire sans conséquence ne répond pas à ce critère.
Fréquente
Explication
Une fréquence de 1/200 se situe entre 1/100 et moins de 1/10, ce qui correspond à la catégorie fréquente. La catégorie peu fréquente commence à 1/1000, tandis que la catégorie très fréquente commence à 1/10.
Rougeur, céphalées, vomissements, sueurs abondantes et diarrhées
Explication
L’effet antabuse peut provoquer rapidement rougeur, vasodilatation, céphalées, nausées, vomissements, sueurs et diarrhées après l’association d’une substance active avec l’alcool. Le troisième ensemble évoque plutôt un syndrome parkinsonien ou une autre réaction neurologique.
Lorsqu'une variation génétique ou une maladie réduit le métabolisme ou l’élimination
Explication
Les variations génétiques, l’état physiologique et l’état pathologique peuvent réduire le métabolisme ou l’élimination et nécessiter une adaptation posologique. La réponse aux médicaments peut varier même sans maladie, mais cela ne signifie pas qu’une adaptation soit toujours exclue ou obligatoire.
Une majoration des effets pharmacologiques
Explication
Des médicaments partageant un effet commun peuvent majorer leurs effets lorsqu’ils sont associés. L’atténuation correspond plutôt à l’association de médicaments ayant des effets antagonistes.
Tout événement indésirable résultant d’un médicament ou d’un acte médical
Explication
La iatrogénie regroupe les événements indésirables liés à la prise d’un ou plusieurs médicaments ou à un acte médical. Elle ne désigne donc ni l’effet thérapeutique recherché ni une maladie antérieure indépendante des soins.
Un ensemble de phénomènes psychiques et physiques rendant certains médicaments indispensables à l’équilibre physiologique
Explication
La pharmacodépendance associe des phénomènes psychiques et physiques qui peuvent rendre le médicament nécessaire à l’équilibre physiologique du patient. Une intoxication se définit plutôt par le dépassement de la dose maximale recommandée.
Prendre volontairement un médicament à des fins récréatives
Explication
L’usage détourné correspond à l’utilisation d’un médicament à des fins récréatives, lucratives ou criminelles. Le mésusage désigne plutôt une utilisation excessive et volontaire du médicament, sans cette finalité particulière.
La dépendance psychique pousse à rechercher les sensations, tandis que la dépendance physique provoque des troubles à l’arrêt
Explication
La dépendance psychique se manifeste par un désir irrépressible de retrouver les sensations liées au produit, alors que la dépendance physique entraîne des troubles lorsque le traitement est suspendu. La recherche des sensations ne définit donc pas la dépendance physique.
Un phénomène de rebond
Explication
Le phénomène de rebond correspond à l’exacerbation de symptômes déjà présents avant l’arrêt du médicament. Le syndrome de sevrage se caractérise, lui, par l’apparition de nouveaux symptômes.
Des troubles de l’organisme provoqués par une dose supérieure à la dose maximale recommandée
Explication
L’intoxication médicamenteuse regroupe les troubles consécutifs à l’utilisation d’une dose dépassant la dose maximale recommandée. Une dépendance peut apparaître malgré une utilisation initialement thérapeutique, mais elle ne définit pas l’intoxication.
L’ingestion involontaire d’un médicament à la suite d’une erreur de prise
Explication
Une intoxication accidentelle est involontaire et peut résulter d’une erreur, d’une situation domestique ou d’une interaction. Les trois autres situations reposent sur une intention et relèvent donc d’une intoxication volontaire.
Les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer des convulsions
Explication
Les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer des convulsions lors d’une intoxication. Les mouvements anormaux sont notamment associés aux neuroleptiques, tandis que le coma est associé aux hypnotiques.
Appeler les secours et le centre antipoison tout en maintenant les fonctions vitales
Explication
La prise en charge commence notamment par l’appel des secours et du centre antipoison, ainsi que par le maintien des fonctions vitales. Faire vomir systématiquement ou attendre les symptômes ne fait pas partie de la conduite recommandée.
La modification de l’effet d’un ou plusieurs principes actifs par une substance présente au même moment dans l’organisme
Explication
Une interaction survient lorsqu’une substance médicamenteuse ou non modifie l’effet de principes actifs présents simultanément dans l’organisme. La dépendance physique et l’intoxication correspondent à d’autres phénomènes pharmacologiques.
Quatre niveaux
Explication
L’ANSM établit quatre niveaux d’interactions cliniques en fonction de leur caractère contraignant et des recommandations associées. Ces niveaux permettent de distinguer plusieurs degrés de restriction et de précaution.
L’association avec précaution d’emploi
Explication
Les quatre niveaux comprennent l’association contre-indiquée, déconseillée, avec précaution d’emploi et à prendre en compte. La précaution d’emploi autorise l’association sous certaines recommandations, contrairement à la contre-indication.
D’une synergie renforçatrice
Explication
La synergie renforçatrice produit un effet supérieur à la somme des effets de A et B. Dans une synergie additive, l’effet obtenu correspond à cette somme, tandis que l’antagonisme diminue ou annule les effets associés.
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Qu'est-ce que la pharmacologie étudie principalement ?
Les interactions entre substances chimiques et systèmes biologiques à but thérapeutique.
Que distingue la pharmacocinétique de la pharmacodynamie ?
La pharmacocinétique étudie l'action de l'organisme sur le médicament.
Que distingue la pharmacodynamie de la pharmacocinétique ?
La pharmacodynamie étudie l'action du médicament sur l'organisme.
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