Fiche de révision : Pharmacologie générale

📋 Plan du Cours

1. Histoire et définition de la pharmacologie
2. Disciplines pharmacologiques
3. Médicament : définition et origines
4. Catégories et développement du médicament
5. Princeps, génériques et biosimilaires
6. Réglementation et acteurs du médicament
7. Effets et sécurité médicamenteuse
8. Phases de l’action médicamenteuse
9. Voies et formes d’administration

📖 1. Histoire et définition de la pharmacologie

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacologie : Science des médicaments au sens restreint et étude de tous les aspects des médicaments et des substances susceptibles d’agir sur l’organisme au sens large.

★ À maîtriser

• Hippocrate de Cos, médecin grec ayant vécu de 460 à 377 avant J.-C., rejette les explications surnaturelles ou divines des maladies.

• En 1917, Torald Sollmann définit la pharmacologie comme la science qui étudie les effets du milieu chimique environnant sur la matière vivante.

Compléments

• Le papyrus Edwin Smith, daté de 2600 avant J.-C., traite du diagnostic et du traitement des blessures.

💡 Astuce mémo

Médecines antiques → Hippocrate → Galien → chimie → pharmacologie moderne

📖 2. Disciplines pharmacologiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacocinétique : Étude quantitative du devenir d’un médicament dans l’organisme selon quatre phases : absorption, distribution, métabolisme et élimination.
• Pharmacodynamie : Étude détaillée de la façon dont un médicament agit en se combinant avec un récepteur, une enzyme ou une structure cellulaire pour provoquer une réponse pharmacologique.
• Pharmacovigilance : Détecte, évalue et prévient les effets indésirables pouvant survenir lors de l’usage d’un médicament dans une population après sa mise sur le marché.
• Pharmacogénétique : Étudie les gènes impliqués dans le métabolisme des médicaments ou dans leurs effets.

💡 Astuce mémo

ADME : absorption, distribution, métabolisme, élimination

📖 3. Médicament : définition et origines

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament : Selon l’article L.5111-1 du Code de la santé publique, un médicament est une substance ou composition utilisée chez l’homme ou l’animal pour établir un diagnostic ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.
• Principe actif : Substance responsable de l’activité pharmacologique du médicament.
• Excipient : Constituant dépourvu d’action thérapeutique destiné à faciliter l’administration, le transport, la fabrication ou la conservation du principe actif.

★ À maîtriser

• Les médicaments peuvent être d’origine:
  • végétale
  • animale
  • minérale
  • microbiologique
  • synthétique
  • biotechnologique

Compléments

📌 Les produits de désinfection des locaux et les produits utilisés pour la prothèse dentaire ne sont pas considérés comme des médicaments.

💡 Astuce mémo

Principe actif = action pharmacologique ; excipient = administration et transport

📖 4. Catégories et développement du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Forme galénique : La forme galénique est l’état sous lequel sont réunis les constituants d’un médicament, comme un comprimé, une pommade, un sirop ou un collyre.

★ À maîtriser

• Les principales catégories de médicaments comprennent:

  • les préparations magistrales
  • les préparations officinales
  • les préparations hospitalières
  • les spécialités princeps
  • les médicaments génériques
  • les médicaments biosimilaires

• Les étapes de mise au point d’un médicament durent environ 8 à 10 ans avant les étapes administratives comprenant l’AMM, la fixation du prix et du taux de remboursement.

• 🔄 Le développement d’un médicament suit les étapes suivantes:

  1. recherche de molécule
  2. étude préclinique
  3. essais cliniques
  4. demande d’AMM
  5. commercialisation surveillée

Compléments

• En 2016, 1,9 million d’animaux ont été utilisés à des fins scientifiques en France, dont 59 % de souris.

💡 Astuce mémo

Recherche → préclinique → clinique → AMM → commercialisation

📖 5. Princeps, génériques et biosimilaires

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament générique : Un médicament générique est une version d’une spécialité de référence dont le principe actif est identique et dont la production devient possible après la chute du brevet dans le domaine public.
• Médicament biosimilaire : Un médicament biosimilaire est un médicament biologique produit après la chute du brevet du médicament biologique de référence, dont les différences sont minimes et sans répercussion clinique significative.
• Médicament hybride : Un médicament hybride contient le même principe actif que la spécialité de référence mais en diffère par le dosage, la forme pharmaceutique, la voie d’administration, l’indication ou l’absence de bioéquivalence démontrée.

★ À maîtriser

• Le médicament générique a la même efficacité thérapeutique que la spécialité de référence, mais son coût est moindre et il ne nécessite pas de nouvelles études cliniques.

Compléments

• Les médicaments biosimilaires sont soumis à une AMM, font l’objet d’une surveillance et sont environ 40 % moins coûteux que le médicament princeps.

💡 Astuce mémo

Générique = même principe actif ; biosimilaire = médicament biologique comparable

📖 6. Réglementation et acteurs du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• ANSM : L’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé est un établissement public français chargé notamment d’évaluer les risques des médicaments et produits de santé et de réguler les recherches biomédicales.
• Dénomination commune internationale : OMS — La dénomination commune internationale est le nom simple donné à un principe actif par l’Organisation mondiale de la santé et utilisable dans tous les pays.
• Pharmacopée : Recueil officiel des médicaments indiquant notamment leur origine, leurs doses usuelles et maximales, leur préparation, leur dosage et leur contrôle.

📝 Points essentiels

• Depuis juillet 2014, le code DATAMATRIX remplace la vignette sur la boîte des médicaments remboursables afin d’améliorer la traçabilité et de limiter les contrefaçons.

📖 7. Effets et sécurité médicamenteuse

🔑 Notions clés & Définitions

• Observance : L’observance est la capacité du patient à respecter un protocole thérapeutique concernant la posologie, la fréquence des prises, la durée du traitement et les instructions particulières.
• Effet placebo : L’effet placebo est l’effet bénéfique produit par la prise d’une substance inerte ou par la prise en charge, indépendamment de l’effet pharmacologique propre du médicament.
• Iatrogénie : Les effets iatrogènes sont les effets provoqués par les soins ou les traitements médicaux, notamment par une erreur de prise, une interaction entre médicaments ou une interaction entre médicament et aliment.

📝 Points essentiels

📌 La synergie additive produit un effet supérieur à celui d’un médicament utilisé seul, tandis que la synergie potentialisatrice produit un effet supérieur à la somme des effets individuels.

• L’ANSM distingue quatre niveaux d’interaction médicamenteuse:
  • contre-indication
  • association déconseillée
  • précaution d’emploi
  • à prendre en compte

💡 Astuce mémo

Erreur ou interaction → effet iatrogène ; surveillance → prévention

📖 8. Phases de l’action médicamenteuse

🔑 Notions clés & Définitions

• Phase galénique : Correspond à l’introduction d’une forme pharmaceutique dans l’organisme et à la libération du principe actif.
• Pharmacodynamie : La phase pharmacodynamique correspond au mode d’action du médicament et détermine son activité thérapeutique.

📝 Points essentiels

• 🔄 La pharmacologie générale décrit successivement:

  1. la phase galénique
  2. la phase pharmacocinétique
  3. la phase pharmacodynamique

• 🔄 Après administration orale, le principe actif:

  1. est libéré dans l’estomac
  2. est absorbé dans l’intestin grêle
  3. traverse le foie par le système porte
  4. atteint la circulation générale

💡 Astuce mémo

Galénique → pharmacocinétique → pharmacodynamique

📖 9. Voies et formes d’administration

★ À maîtriser

📌 La voie entérale emprunte le trajet digestif, tandis que les voies parentérales n’empruntent pas le trajet digestif.

• La voie orale permet notamment l’administration de:

  • gélules
  • comprimés
  • capsules molles
  • poudres
  • sirops
  • solutions
  • suspensions
  • granulés

• La voie intraveineuse injecte directement le médicament dans une veine et permet une action rapide sans perte par les sucs digestifs.

Compléments

• La voie sous-cutanée permet des implants à libération lente, mais sa résorption est plus lente que celle de la voie intramusculaire et son volume injectable est limité.

• La voie pulmonaire permet une action locale ou générale selon la taille des particules, les plus petites pénétrant plus loin dans l’arbre bronchique.

• Une cuillère à café contient $5\,\text{mL}$, une cuillère à dessert contient $10\,\text{mL}$ et une cuillère à soupe contient $15\,\text{mL}$.

💡 Astuce mémo

Entérale = trajet digestif ; parentérale = hors trajet digestif

📊 Tableaux de synthèse

Comparaison des médicaments de référence et alternatives