Qu'est-ce que la pharmacodynamie caractérise ?
L’effet d’un médicament in vitro ou sur l’organisme vivant.
Qu'est-ce que la pharmacométrie caractérise ?
L’effet quantitatif d’un médicament in vitro ou sur un organisme vivant.
Quels sont les objectifs de la pharmacométrie ?
Caractériser l’interaction ligand-cible, déterminer les effecteurs, préciser la relation concentration-effet et l’intervalle thérapeutique.
Que caractérise la pharmacodynamie ?
L’effet qualitatif d’un médicament.
Que caractérise la pharmacométrie ?
L’effet quantitatif d’un médicament.
Quel objectif de la pharmacométrie concerne la relation entre concentration et effet ?
Préciser la relation concentration-effet.
Quel objectif de la pharmacométrie concerne la cible du médicament ?
Caractériser l’interaction ligand-cible.
Quel objectif de la pharmacométrie concerne la sécurité du médicament ?
Déterminer un intervalle thérapeutique.
Quelles étapes comprend une expérience de liaison d’un ligand radioactif ?
Incubation avec ligand froid et radioactif, attente d’équilibre, séparation ligand lié et libre, comptage radioactivité.
Quelle est la radioactivité des ligands tritiés marqués au 3H ?
Ils sont peu radioactifs.
Quelle est la durée de vie des ligands tritiés marqués au 3H ?
Ils ont une longue demi-vie dépassant le siècle.
À quoi servent principalement les ligands tritiés marqués au 3H ?
À marquer les petites molécules de synthèse.
Quelle est la radioactivité des ligands iodés ?
Ils sont très fortement radioactifs.
Quelle est la demi-vie des ligands iodés ?
Ils ont une demi-vie courte.
À quoi servent principalement les ligands iodés ?
À marquer les peptides.
Quel est le besoin spécifique du marquage des ligands iodés ?
Ils nécessitent un marquage extemporané.
Comment obtient-on la liaison spécifique en présence de ligand froid ?
En soustrayant la liaison non spécifique de la liaison totale sans ligand froid.
Qu'est-ce que le Bmax en pharmacologie ?
La quantité maximale de récepteurs présents dans la préparation.
Quelle différence existe entre liaisons spécifiques et non spécifiques ?
Les liaisons spécifiques sont saturables et réversibles, les non spécifiques ne le sont pas.
Que représente le KD pour un ligand radioactif ?
La concentration de ligand nécessaire pour saturer 50 % des récepteurs.
Quelle est la pente dans une représentation de Scatchard ?
La pente vaut .
Que donne l'intersection avec l'axe des abscisses dans une droite de Scatchard ?
Elle donne le Bmax.
Comment se déroule une expérience de compétition ligand-récepteur ?
On utilise une quantité fixe de préparation et de ligand radioactif, puis des concentrations croissantes de ligand froid.
Qu'est-ce que l'IC50 en compétition ligand-récepteur ?
C'est la concentration de ligand froid nécessaire pour déplacer 50 % du ligand chaud.
Quelle formule donne la constante d'inhibition selon Cheng et Prusoff ?
Qu'est-ce que le BRET mesure précisément ?
L'activation de la protéine G par dissociation de l'hétérotrimère.
Comment détecte-t-on l'activation d'une protéine G par BRET ?
Par diminution du transfert d'énergie lors de la dissociation de l'hétérotrimère.
Quelle fusion protéique est utilisée pour mesurer l'activation G par BRET ?
Sous-unité α avec luciférase et sous-unité γ avec GFP.
Comment la dissociation de l'hétérotrimère est-elle détectée en BRET ?
Par une diminution du signal BRET.
Que représente la CE50 en pharmacologie ?
La concentration pour obtenir la moitié de l'effet maximal.
Que mesure la CE50 concernant un médicament ?
La puissance du médicament.
À quels niveaux peut-on étudier la relation concentration-effet ?
Au niveau du second messager, cellule, tissu, organe, organisme ou population.
Quelle est l'activité intrinsèque des agonistes entiers ?
Elle est égale à 1.
Que peuvent atteindre les agonistes entiers par rapport à la substance de référence ?
Ils peuvent atteindre le même Emax.
Quelle est l'activité intrinsèque des agonistes partiels ?
Elle est inférieure à 1.
Les agonistes partiels peuvent-ils atteindre l'effet maximal de la substance de référence ?
Non, ils ne peuvent jamais l'atteindre.
Quel effet a un agoniste partiel ajouté à un agoniste entier ?
Il réduit les effets de l’agoniste entier.
Quelle différence distingue un antagoniste compétitif d’un antagoniste non compétitif ?
L’antagoniste compétitif produit des effets surmontables, le non compétitif des effets non surmontables.
Qu'est-ce que la pD2 ?
Le logarithme négatif de la concentration d’antagoniste diminuant de 50 % l’effet maximal de l’agoniste.
Quelle est l'activité intrinsèque des agonistes inverses ?
Elle est inférieure à 0.
Qu'est-ce que l'intervalle thérapeutique ?
L'écart entre la concentration-effet thérapeutique et la concentration-effet toxique.
Quel est l'objectif principal de l'administration d'un médicament ?
Obtenir un rapport bénéfice-risque optimal.
Comment maximiser l'effet thérapeutique tout en limitant les effets indésirables ?
En adaptant la dose pour optimiser le bénéfice et réduire les effets indésirables.
Pourquoi la plupart des effets indésirables graves ne sont-ils pas dose-dépendants ?
Parce qu'ils dépendent de la constitution et des polymorphismes individuels.
Les effets indésirables médicamenteux graves sont-ils toujours prévisibles ?
Non, ils sont imprévisibles.
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1. Quelle dimension de l’effet d’un médicament la pharmacodynamie caractérise-t-elle principalement ?
2. Une étude compare plusieurs concentrations d’un médicament afin d’estimer quantitativement l’intensité de la réponse obtenue. Quelle discipline est principalement mobilisée ?
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