QCM : Rappels de pharmacocinétique — 29 questions

Questions et réponses du QCM

1. Quelle propriété caractérise la forme libre d’un médicament lié aux protéines plasmatiques ?

Elle reste fixée aux protéines et ne peut pas atteindre les sites d’action
Elle peut diffuser vers les tissus, agir, être métabolisée et être éliminée
Elle est protégée de toute élimination pendant toute la durée du traitement
Elle est inactive jusqu’à sa transformation par les cytochromes hépatiques

Elle peut diffuser vers les tissus, agir, être métabolisée et être éliminée

Explication

La forme libre est la fraction pharmacologiquement active, diffusible, métabolisable et éliminable. La forme liée constitue plutôt un réservoir temporaire et ne possède pas immédiatement ces propriétés.

2. Quel énoncé distingue correctement l’excrétion du métabolisme médicamenteux ?

L’excrétion augmente la solubilité, tandis que le métabolisme bloque le passage intestinal.
L’excrétion stabilise la concentration, tandis que le métabolisme accélère son absorption.
L’excrétion transforme le médicament, tandis que le métabolisme l’élimine par les reins.
L’excrétion élimine le médicament ou ses métabolites, tandis que le métabolisme les transforme.

L’excrétion élimine le médicament ou ses métabolites, tandis que le métabolisme les transforme.

Explication

L’excrétion correspond au passage du principe actif ou de ses métabolites hors de l’organisme, alors que le métabolisme constitue une transformation préalable ou concomitante. La deuxième proposition inverse précisément ces deux fonctions.

3. Que représente le volume de distribution d’un médicament ?

Un volume fictif traduisant la diffusion du médicament à partir de sa concentration sanguine
La quantité de médicament fixée aux protéines plasmatiques après une administration
Le volume d’un organe dans lequel le médicament est transformé par les enzymes
Le volume réel de plasma filtré par les reins pendant une heure

Un volume fictif traduisant la diffusion du médicament à partir de sa concentration sanguine

Explication

Le volume de distribution est un volume théorique dans lequel le médicament devrait être uniformément dilué pour expliquer sa concentration sanguine. Il ne correspond pas nécessairement à un volume anatomique réel.

4. Quelle transformation décrit le métabolisme d’un médicament ?

Une biotransformation enzymatique, principalement hépatique, qui le rend souvent plus hydrophile
Une liaison réversible du médicament aux protéines plasmatiques circulantes
Une répartition physique du médicament entre le plasma et les tissus périphériques
Une absorption du médicament depuis le tube digestif vers la circulation générale

Une biotransformation enzymatique, principalement hépatique, qui le rend souvent plus hydrophile

Explication

Le métabolisme est une biotransformation enzymatique principalement hépatique qui rend souvent le médicament plus hydrophile et facilite son élimination. La répartition tissulaire relève de la distribution, tandis que le passage digestif relève de l’absorption.

5. Comment évolue la concentration lors d’une perfusion intraveineuse continue ?

Elle part de zéro, augmente pendant l’accumulation dépendante de la demi-vie, puis atteint un plateau.
Elle reste stable dès le début, car l’administration continue compense instantanément l’élimination.
Elle atteint immédiatement son maximum, puis disparaît dès que la distribution commence.
Elle diminue d’abord pendant la distribution, puis augmente après l’arrêt de la perfusion.

Elle part de zéro, augmente pendant l’accumulation dépendante de la demi-vie, puis atteint un plateau.

Explication

Lors d’une perfusion continue, la concentration augmente progressivement pendant une phase d’accumulation qui dépend de la demi-vie, avant d’atteindre l’équilibre pharmacocinétique. L’administration continue ne produit donc pas un plateau immédiat.

6. Quelle définition décrit correctement la biodisponibilité d’un médicament ?

La vitesse à laquelle le médicament se distribue dans les différents tissus
La quantité totale du médicament éliminée par les reins après administration
La proportion du médicament transformée par le foie avant son absorption
La fraction du médicament atteignant la circulation générale sous forme inchangée

La fraction du médicament atteignant la circulation générale sous forme inchangée

Explication

La biodisponibilité correspond à la fraction de la dose qui atteint la circulation générale sous forme inchangée. La transformation hépatique relève du métabolisme et ne définit pas directement la biodisponibilité.

7. Quel profil de concentration est attendu après un bolus intraveineux ?

Une montée progressive vers un pic tardif principalement déterminé par l’absorption digestive.
Une augmentation lente suivie d’un profil très aplati attribuable au passage cutané.
Une hausse très rapide suivie d’une diminution liée à la distribution et à l’élimination.
Une concentration nulle prolongée suivie d’un plateau indépendant de la demi-vie.

Une hausse très rapide suivie d’une diminution liée à la distribution et à l’élimination.

Explication

Un bolus intraveineux provoque un pic très rapide, puis la concentration diminue sous l’effet de la distribution et de l’élimination. Un pic tardif et moins élevé correspond plutôt à une absorption orale.

8. Que désigne la distribution d’un médicament après son passage dans le sang ?

L’élimination de la substance active par les reins et la bile
La transformation enzymatique de la substance active dans le foie
La répartition de la substance active dans les tissus et les organes
L’arrivée de la substance active dans la circulation générale

La répartition de la substance active dans les tissus et les organes

Explication

La distribution correspond au transport et à la répartition du médicament dans les tissus et les organes après son arrivée dans le sang. L’arrivée dans la circulation générale correspond à l’absorption, tandis que la transformation et l’élimination sont des étapes distinctes.

9. Chez un patient, la filtration rénale et la sécrétion active augmentent l’élimination, tandis que la réabsorption diminue cette élimination ; quelle expression traduit cette relation ?

Clreˊnale=filtration passive+reˊabsorption active/passive−seˊcreˊtion activeCl_{rénale} = filtration\ passive + réabsorption\ active/passive - sécrétion\ active
Clreˊnale=filtration passive−seˊcreˊtion active+reˊabsorption active/passiveCl_{rénale} = filtration\ passive - sécrétion\ active + réabsorption\ active/passive
Clreˊnale=reˊabsorption active/passive−filtration passive−seˊcreˊtion activeCl_{rénale} = réabsorption\ active/passive - filtration\ passive - sécrétion\ active
Clreˊnale=filtration passive+seˊcreˊtion active−reˊabsorption active/passiveCl_{rénale} = filtration\ passive + sécrétion\ active - réabsorption\ active/passive

$$Cl_{rénale} = filtration\ passive + sécrétion\ active - réabsorption\ active/passive$$

Explication

La clairance rénale résulte de la filtration et de la sécrétion, diminuées de la réabsorption. La quatrième proposition attribue à tort un effet favorable à la réabsorption et soustrait la sécrétion.

10. Quel profil pharmacocinétique caractérise généralement l’insuffisance rénale chronique ?

Une absorption augmentée, un pic plus précoce et une élimination inchangée.
Une distribution réduite, un pic plus tardif et une concentration résiduelle diminuée.
Une élimination accélérée, une pente plus raide et des concentrations plus faibles.
Une élimination ralentie, une pente plus douce et des concentrations plus élevées.

Une élimination ralentie, une pente plus douce et des concentrations plus élevées.

Explication

L’insuffisance rénale chronique ralentit l’élimination, ce qui rend la pente d’élimination plus douce et les concentrations plus élevées, avec un risque toxique. Le profil d’élimination accélérée et de concentrations plus faibles est associé ici à la neutropénie.

11. À quoi sert notamment l’analyse pharmacocinétique lors de la prescription d’un traitement ?

À prévoir la dose et le rythme d’administration adaptés au patient.
À déterminer la structure chimique du récepteur principalement ciblé.
À garantir l’absence d’interactions entre tous les médicaments associés.
À remplacer l’évaluation clinique de la gravité de la pathologie.

À prévoir la dose et le rythme d’administration adaptés au patient.

Explication

La pharmacocinétique aide à choisir un médicament, à prévoir la dose et le rythme d’administration, ainsi qu’à anticiper les interactions. Elle ne détermine pas principalement la structure des récepteurs et ne garantit pas l’absence d’interactions.

12. Pourquoi la biodisponibilité orale peut-elle être inférieure à celle d’une administration intraveineuse ?

Parce que le médicament oral atteint les tissus avant de rejoindre la circulation générale
Parce qu’une partie du médicament peut être perdue lors de l’absorption et du premier passage intestinal et hépatique
Parce que l’administration intraveineuse nécessite une transformation préalable dans l’estomac
Parce que la voie orale augmente systématiquement la fixation du médicament aux protéines plasmatiques

Parce qu’une partie du médicament peut être perdue lors de l’absorption et du premier passage intestinal et hépatique

Explication

La voie orale expose le médicament à une absorption incomplète ainsi qu’à un premier passage intestinal et hépatique pouvant détruire une partie de la dose. La fixation aux protéines plasmatiques ne constitue pas le mécanisme principal décrit ici.

13. Lors du relais d’une morphine intraveineuse vers la voie orale, pourquoi la dose orale quotidienne est-elle doublée ?

Parce que la morphine intraveineuse est transformée en métabolites avant son arrivée dans le sang
Parce que la voie orale provoque une liaison accrue de la morphine aux protéines plasmatiques
Parce que la morphine orale est éliminée deux fois plus lentement que la morphine intraveineuse
Parce que la biodisponibilité orale de la morphine est de 50 %

Parce que la biodisponibilité orale de la morphine est de 50 %

Explication

Une biodisponibilité orale de 50 % signifie qu’environ la moitié de la dose orale atteint la circulation générale, d’où le doublement de la dose dans cet exemple. La différence ne repose pas ici sur une élimination deux fois plus lente.

14. Quelle association entre les phases du métabolisme hépatique et leurs mécanismes est correcte ?

La phase 1 élimine le médicament et la phase 2 augmente sa fixation aux protéines plasmatiques
La phase 1 fonctionnalise la molécule et la phase 2 la conjugue par des enzymes UGT
La phase 1 conjugue la molécule et la phase 2 la fonctionnalise par les cytochromes P450
La phase 1 absorbe le médicament et la phase 2 le distribue dans les organes périphériques

La phase 1 fonctionnalise la molécule et la phase 2 la conjugue par des enzymes UGT

Explication

La phase 1 réalise une fonctionnalisation notamment par les cytochromes P450, tandis que la phase 2 ajoute des groupements chimiques par conjugaison, notamment via les enzymes UGT. La conjugaison n’est donc pas le mécanisme principal de la phase 1.

15. Quelle évolution est attendue chez une personne présentant une insuffisance rénale lors d’un traitement éliminé par les reins ?

La clairance diminue, la demi-vie reste stable et les concentrations restent inchangées.
La clairance augmente, la demi-vie diminue et le risque de sous-dosage s’accroît.
La clairance reste stable, la demi-vie diminue et les concentrations deviennent plus faibles.
La clairance diminue, la demi-vie augmente et le risque de surdosage s’accroît.

La clairance diminue, la demi-vie augmente et le risque de surdosage s’accroît.

Explication

L’insuffisance rénale réduit la clairance, ce qui prolonge la demi-vie et élève les concentrations médicamenteuses, avec un risque accru de surdosage. La troisième proposition ne tient pas compte de l’accumulation liée à la diminution de l’élimination.

16. Un patient prend une fluoroquinolone avec un complément contenant du magnésium et de l’aluminium ; quelle conduite est la plus appropriée ?

Associer les prises afin d’accélérer le passage de l’antibiotique dans le sang
Différer les prises afin de limiter la liaison des minéraux à la fluoroquinolone
Remplacer la fluoroquinolone par une forme transdermique pour éviter le métabolisme hépatique
Augmenter la dose d’antibiotique afin de compenser une élimination rénale accrue

Différer les prises afin de limiter la liaison des minéraux à la fluoroquinolone

Explication

Le magnésium et l’aluminium se lient aux fluoroquinolones et diminuent leur absorption, ce qui justifie de séparer les prises. L’augmentation de la dose ne corrige pas directement cette interaction d’absorption.

17. Quelle distinction décrit correctement la pharmacodynamie et la pharmacocinétique ?

La pharmacodynamie concerne l’élimination, tandis que la pharmacocinétique concerne les mécanismes d’action cellulaires.
La pharmacodynamie étudie l’absorption, tandis que la pharmacocinétique étudie principalement les effets indésirables.
La pharmacodynamie mesure les concentrations plasmatiques, tandis que la pharmacocinétique décrit la réponse clinique.
La pharmacodynamie étudie l’effet du médicament, tandis que la pharmacocinétique étudie son devenir dans l’organisme.

La pharmacodynamie étudie l’effet du médicament, tandis que la pharmacocinétique étudie son devenir dans l’organisme.

Explication

La pharmacodynamie décrit ce que le médicament fait à l’organisme, alors que la pharmacocinétique décrit ce que l’organisme fait au médicament. Confondre les concentrations plasmatiques avec la réponse clinique inverse ces deux domaines.

18. Par rapport à un patient normal, quel profil est associé à la neutropénie dans cette comparaison pharmacocinétique ?

Des concentrations moins élevées et une élimination plus rapide.
Une concentration stable et une élimination identique.
Des concentrations plus élevées et une élimination plus lente.
Un pic plus tardif et une absorption digestive plus importante.

Des concentrations moins élevées et une élimination plus rapide.

Explication

Chez le patient neutropénique, les concentrations sont moins élevées et l’élimination est plus rapide que chez un patient normal. Le profil de concentrations élevées avec élimination lente correspond plutôt à l’insuffisance rénale chronique.

19. Que mesure principalement la clairance d’une substance médicamenteuse ?

Une durée nécessaire pour réduire de moitié la concentration
Un volume de sang épuré par unité de temps
Une proportion de substance liée aux protéines plasmatiques
Une quantité de médicament absorbée par unité de temps

Un volume de sang épuré par unité de temps

Explication

La clairance exprime le volume de sang débarrassé d’une substance pendant une unité de temps. La deuxième proposition décrit plutôt la demi-vie, qui est une durée de diminution de concentration.

20. Pourquoi faut-il privilégier le poids idéal ou corrigé pour calculer la dose de gentamicine chez un patient en surpoids ?

Le poids idéal augmente la biodisponibilité de la gentamicine administrée par voie intraveineuse
Le poids corrigé accélère la conjugaison hépatique et réduit la formation de métabolites
Le poids réel empêche la gentamicine de se lier aux protéines plasmatiques
Le poids réel peut conduire à une Cmax trop élevée et exposer à un surdosage

Le poids réel peut conduire à une Cmax trop élevée et exposer à un surdosage

Explication

Chez un patient en surpoids, un calcul fondé sur le poids réel peut produire une Cmax de 27,9 mg/L et augmenter le risque de surdosage. Le choix du poids idéal ou corrigé vise donc à mieux adapter la dose, et non à modifier la biodisponibilité ou le métabolisme.

21. Que mesure principalement l’aire sous la courbe concentration-temps ?

La concentration maximale observée après l’administration.
Le temps précis auquel la concentration maximale est atteinte.
L’exposition globale de l’organisme au médicament.
La durée séparant deux prises successives du traitement.

L’exposition globale de l’organisme au médicament.

Explication

L’aire sous la courbe quantifie l’exposition globale de l’organisme au médicament. La concentration maximale est mesurée par la Cmax, tandis que le moment où elle est atteinte correspond au Tmax.

22. Comment définit-on l’élimination d’un médicament en pharmacocinétique ?

Comme la différence entre la concentration maximale et la concentration résiduelle.
Comme le délai séparant l’administration du médicament et l’apparition du pic.
Comme la somme du métabolisme et de l’excrétion du médicament.
Comme la somme de l’absorption et de la distribution dans les tissus.

Comme la somme du métabolisme et de l’excrétion du médicament.

Explication

L’élimination regroupe le métabolisme et l’excrétion du médicament. L’absorption et la distribution sont des phases distinctes, tandis que le délai jusqu’au pic correspond au Tmax.

23. Dans quelle situation la courbe de concentration plasmatique commence-t-elle à diminuer ?

Lorsque la concentration maximale est atteinte avant toute élimination.
Lorsque la quantité éliminée devient supérieure à la quantité absorbée.
Lorsque la quantité absorbée reste supérieure à la quantité éliminée.
Lorsque la distribution atteint son niveau maximal dans les tissus.

Lorsque la quantité éliminée devient supérieure à la quantité absorbée.

Explication

La concentration augmente tant que la quantité absorbée dépasse la quantité éliminée, puis elle diminue lorsque l’élimination devient supérieure à l’absorption. La distribution peut influencer la courbe, mais elle ne constitue pas la règle d’équilibre entre entrées et sorties.

24. Quelle conséquence peut avoir l’association du tacrolimus avec le ritonavir ?

Une induction enzymatique accélérant l’élimination du tacrolimus
Une inhibition enzymatique entraînant un surdosage potentiel du tacrolimus
Une neutralisation du tacrolimus empêchant toute activité pharmacologique
Une diminution de l’absorption du tacrolimus par liaison dans l’intestin

Une inhibition enzymatique entraînant un surdosage potentiel du tacrolimus

Explication

Le ritonavir inhibe des enzymes impliquées dans le métabolisme et peut ainsi augmenter l’exposition au tacrolimus jusqu’au surdosage. Cette association impose une réduction de la posologie et une surveillance, plutôt qu’une accélération de l’élimination.

25. Quels facteurs peuvent modifier l’activité des cytochromes P450 ?

Le polymorphisme génétique, les médicaments inducteurs ou inhibiteurs et l’inflammation
La masse musculaire, la longueur de l’intestin et la pression artérielle systolique
La couleur du comprimé, le volume d’eau ingéré et la position du patient
La concentration de sodium alimentaire, la température cutanée et la fréquence respiratoire

Le polymorphisme génétique, les médicaments inducteurs ou inhibiteurs et l’inflammation

Explication

L’activité des cytochromes P450 varie notamment selon le polymorphisme génétique, les médicaments inducteurs ou inhibiteurs et l’inflammation. Les autres facteurs proposés ne constituent pas les déterminants pharmacologiques décrits pour ces enzymes.

26. Comment reconnaître l’équilibre pharmacocinétique au cours d’un traitement ?

Les concentrations du médicament deviennent nulles dès la première prise.
Les concentrations du médicament sont stabilisées après la phase d’accumulation.
Les concentrations du médicament varient sans lien avec le mode d’administration.
Les concentrations du médicament augmentent progressivement pendant la phase d’accumulation.

Les concentrations du médicament sont stabilisées après la phase d’accumulation.

Explication

L’équilibre pharmacocinétique correspond à une stabilisation des concentrations, quel que soit le mode d’administration. La deuxième proposition décrit la phase d’accumulation, qui précède cet équilibre.

27. Quelles sont les quatre phases classiques de la pharmacocinétique ?

La prescription, l’administration, l’efficacité et la surveillance.
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion.
La liaison, l’activation, la réponse et la désensibilisation.
La dissolution, la filtration, la réabsorption et la sécrétion.

L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion.

Explication

Les quatre phases pharmacocinétiques sont l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion. La liaison et l’activation décrivent plutôt des mécanismes pharmacodynamiques ou cellulaires.

28. Quelle conséquence pratique découle des caractéristiques pharmacocinétiques d’un médicament ?

Elles orientent les modalités d’administration et l’adaptation de la surveillance et des posologies.
Elles permettent de choisir la forme galénique sans tenir compte des comorbidités du patient.
Elles servent principalement à prévoir le goût du médicament et son acceptabilité orale.
Elles déterminent la prescription indépendamment de la grossesse et des traitements associés.

Elles orientent les modalités d’administration et l’adaptation de la surveillance et des posologies.

Explication

Les caractéristiques pharmacocinétiques guident l’administration, la surveillance et l’adaptation des doses selon les comorbidités, la grossesse et les traitements associés. La troisième proposition est erronée, car ces situations font précisément partie des facteurs à prendre en compte.

29. Après combien de demi-vies environ un médicament atteint-il son équilibre pharmacocinétique, puis élimine-t-il environ 97 % de sa quantité après l’arrêt ?

Environ dix demi-vies pour l’équilibre et deux pour l’élimination
Environ une demi-vie dans les deux situations
Environ deux demi-vies pour l’équilibre et quatre pour l’élimination
Environ cinq demi-vies dans les deux situations

Environ cinq demi-vies dans les deux situations

Explication

Cinq demi-vies sont nécessaires pour atteindre approximativement l’équilibre et, après l’arrêt, éliminer environ 97 % du médicament. Une seule demi-vie ne réduit la quantité qu’à environ la moitié, ce qui est insuffisant dans les deux situations.

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Quelle différence décrit la pharmacodynamie par rapport à la pharmacocinétique ?

La pharmacodynamie décrit ce que le médicament fait à l’organisme.

Que décrit la pharmacocinétique par rapport au médicament ?

La pharmacocinétique décrit ce que l’organisme fait au médicament.

À quoi sert la pharmacocinétique dans le choix du traitement ?

Elle sert à choisir le médicament adapté à la pathologie.

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