Qu’est-ce qu’un second messager intracellulaire ?
Une petite molécule de signalisation générée après l’interaction d’un premier messager extracellulaire avec son récepteur.
Après activation d’un commutateur moléculaire, comment un second messager peut-il être produit ?
Il peut être synthétisé par une protéine enzymatique cible ou libéré d’une source intracellulaire.
Qu’est-ce qu’un commutateur moléculaire ?
Une protéine de signalisation intracellulaire qui passe d’un état inactif à un état actif en réponse à un signal entrant, puis revient à son état initial après un signal intrinsèque.
Comment une GEF active-t-elle une protéine G ?
Elle échange le GDP contre du GTP.
Comment une protéine G hydrolyse-t-elle son GTP ?
Grâce à son activité GTPasique, favorisée par une GAP.
Combien de domaines transmembranaires possède un RCPG ?
Sept domaines transmembranaires.
Quelle organisation possède la protéine G associée à un RCPG ?
Elle est liée à la membrane et hétérotrimérique.
Que devient α-GTP après son activation par un RCPG ?
Elle se sépare du dimère β/γ.
Quel messager intracellulaire active notamment les canaux métabotropes ?
Les sous-unités β/γ.
Comment s’ouvrent les récepteurs ionotropes ?
Par la fixation d’un signal extracellulaire.
Quelle enzyme Gq active-t-elle ?
La phospholipase C.
Quels seconds messagers augmentent sous l’action de Gq ?
Le DAG et l’IP3.
Quelle enzyme Gs active-t-elle ?
L’adénylate cyclase.
Quels seconds messagers la phospholipase C activée par Gq produit-elle à partir du PIP2 ?
L’IP3 cytosolique et le DAG membranaire.
Où l’IP3 se lie-t-il pour provoquer la libération de Ca²⁺ ?
Aux canaux calciques du réticulum endoplasmique.
Que transforme l’adénylate cyclase stimulée par Gs en AMPc ?
L’ATP.
À quelles sous-unités de la PKA l’AMPc se fixe-t-il ?
Aux sous-unités régulatrices.
Que phosphorylent les sous-unités catalytiques activées de la PKA ?
Des protéines cibles.
Avec quel isomère du rétinal la rhodopsine est-elle inactive ?
Le cis-rétinal.
Dans l’obscurité, qu’est-ce qui maintient ouverts les canaux sodiques des bâtonnets ?
Le GMPc produit par la guanylate cyclase.
À l’obscurité, quel effet l’entrée de Na⁺ a-t-elle sur la membrane des bâtonnets ?
Elle maintient la membrane hypopolarisée.
À la lumière, quelle transformation du rétinal suit l’activation de la rhodopsine ?
Le cis-rétinal est transformé en trans-rétinal.
Après activation par la lumière, quelles sous-unités de la transducine activent les phosphodiestérases ?
Les sous-unités αt.
Que provoque la diminution du GMPc sur les canaux sodiques ?
Elle ferme les canaux sodiques.
Qu’est-ce qu’un récepteur couplé à une enzyme ?
Il porte un domaine catalytique ou forme un complexe avec une enzyme intracellulaire.
Quelles étapes suivent généralement la fixation d’un médiateur sur un récepteur couplé à une enzyme ?
La fixation provoque généralement la dimérisation, stimule l’activité enzymatique et entraîne l’action sur des protéines cibles.
Quelles catégories de récepteurs couplés à une enzyme existe-t-il ?
Les récepteurs à activité tyrosine kinase, sérine/thréonine kinase, phosphatase ou guanylate cyclase.
Dans la voie EGF, que provoque la fixation du ligand sur le récepteur ?
L’homodimérisation du récepteur.
Dans la voie EGF, que font les tyrosines du récepteur après son homodimérisation ?
Elles s’autophosphorylent et recrutent Grb-2.
Quel domaine de Grb-2 se fixe aux tyrosines phosphorylées ?
Son domaine SH2.
Par quel domaine Grb-2 recrute-t-il Sos ?
Par son domaine SH3.
Dans la cascade EGF, quelle kinase Ras active-t-il ?
Raf.
Dans la cascade EGF, quelles protéines Raf et Mek phosphorylent-elles successivement ?
Raf phosphoryle Mek, qui phosphoryle une MAP kinase.
Que peut entraîner l’hyperactivation d’EGFR ou de Ras dans certains cancers ?
Une prolifération incontrôlée.
Quel contrôle cellulaire la désensibilisation assure-t-elle face à un excès de stimulation ?
Elle limite l’activation cellulaire.
Quel destin réversible peut suivre la recapture d’un ligand par endocytose ?
Son recyclage.
Quel produit l’acétylcholinestérase dégrade-t-elle en acétate et choline ?
L’acétylcholine.
Sur quels récepteurs agit la désensibilisation homologue ?
Sur le récepteur stimulé.
Quels récepteurs la désensibilisation hétérologue peut-elle affecter ?
Plusieurs récepteurs, stimulés ou non.
Quels messagers sont des petites molécules parmi les seconds messagers ?
Le GMPc, l’AMPc et l’inositol triphosphate.
Quel lipide est un second messager ?
Le diacylglycérol.
Quel ion est un second messager ?
L’ion Ca²⁺.
Quels sont les deux types de commutateurs moléculaires ?
Les protéines liant le GTP et les commutateurs fonctionnant par phosphorylation avec l’ATP.
Comment la sous-unité α-GTP retrouve-t-elle le dimère β/γ ?
Elle hydrolyse son GTP en GDP avec l’aide d’une GAP.
Quels types d’effecteurs les RCPG peuvent-ils activer ?
Des canaux ioniques ou des enzymes membranaires.
Que modifient immédiatement les canaux ioniques activés par un effecteur ?
Les flux ioniques et le voltage membranaire.
Quel effet la transducine exerce-t-elle sur le GMPc ?
Elle active la phosphodiestérase du GMPc et diminue le GMPc.
Quel canal Go ouvre-t-elle et quel flux augmente-t-elle ?
Les canaux potassiques métabotropes et le flux de K⁺.
Quel changement de la calmoduline permet l’activation de la CaM kinase ?
Un changement de conformation induit par la liaison du Ca²⁺.
Quels activateurs déclenchent une voie de signalisation dépendante de la PKC ?
Le Ca²⁺ et le DAG activent la protéine kinase C.
Quelles sources peuvent augmenter le Ca²⁺ cytoplasmique ?
L’ouverture des canaux plasmatiques ou réticulaires, ou la libération des calciosomes.
Quel rôle joue le Ca²⁺ intracellulaire dans les cellules musculaires ?
Il intervient dans leur contraction.
Quel processus neuronal aux synapses dépend du Ca²⁺ intracellulaire ?
L’exocytose des neurotransmetteurs.
Combien d’AMPc chaque adénylate cyclase produit-elle dans la voie Gs ?
Des milliers d’AMPc.
Combien de protéines Gs un récepteur peut-il activer dans la voie Gs ?
Des centaines de protéines Gs.
Que peut activer la cascade de la PKA dans le noyau ?
La transcription de gènes.
Quel effet l’adrénaline exerce-t-elle sur le rythme cardiaque via le récepteur β-adrénergique ?
Elle accélère le rythme cardiaque.
Quelle substance traite le malaise vagal et les intoxications par des champignons muscariniques ?
L’atropine.
Dans la voie visuelle, combien de protéines Gt un récepteur active-t-il environ ?
Environ 500 protéines Gt.
En combien de temps la réponse des bâtonnets à la lumière se produit-elle ?
En 20 ms.
Quels médiateurs activent typiquement les récepteurs couplés à une enzyme ?
Des médiateurs locaux à faible concentration, tels que les facteurs de croissance.
Combien de temps prennent les modifications géniques induites par les récepteurs couplés à une enzyme ?
De l’ordre de l’heure.
Quelle est l’organisation structurale des récepteurs membranaires couplés à une enzyme ?
Ce sont des protéines monomériques avec un site extracellulaire de liaison au ligand, un domaine transmembranaire unique et un site catalytique intracellulaire.
Sous quelle forme naturelle le récepteur à l’insuline existe-t-il ?
Sous forme de dimère.
Quelles stratégies diminuent l’activité de Ras ?
Le blocage de la dimérisation du récepteur EGF, l’inhibition de la maturation du ligand, des sites tyrosine kinases ou de l’ancrage membranaire de Ras, et l’activation de l’activité GTPasique de Ras.
Comment la régulation positive augmente-t-elle la quantité de récepteurs ?
Par leur synthèse.
Quel destin du récepteur rend la régulation négative irréversible après endocytose ?
Sa dégradation dans le lysosome.
Quel mécanisme peut inactiver réversiblement un récepteur lors de la désensibilisation ?
Une phosphorylation inhibitrice.
Teste tes connaissances avec un QCM de 24 questions sur Transduction du signal cellulaire.
1. Un commutateur moléculaire activé par un signal entrant revient à son état initial :
2. Quelle(s) proposition(s) est(sont) exacte(s) au sujet d’EGFR, de Ras et du cancer ?
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